BYETTA ® un fármaco a base de exenatida
GRUPO TERAPÉUTICO: Otros agentes hipoglucemiantes excluyendo las diversas formas de insulina
Indicaciones BYETTA ® Exenatide
BYETTA® útil en el tratamiento de la hiperglucemia del paciente diabético de segundo tipo no controlado adecuadamente por la ingesta de agentes hipoglucemiantes orales.
Por esta razón, BYETTA® generalmente se toma concomitantemente con sulfonilureas o metformina.
Mecanismo de acción BYETTA ® Exenatida
BYETTA® es un fármaco a base de exenatida, un péptido de 39 aminoácidos aislado por primera vez de la saliva de un reptil en 1992 y vuelto a la práctica clínica en 2005.
De hecho, este péptido tiene una estructura similar a algunos dominios de la hormona GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón), producida in vivo por las células intestinales del íleon, pero caracterizada por una vida media decididamente más larga y una mayor eficacia hipoglucemiante.
Tomado por vía subcutánea, alcanza su pico máximo a las 2 horas de su ingesta y se distribuye a los distintos tejidos por medio de la corriente circulatoria.
El efecto hipoglucemiante dependiente de la glucosa se debe a la capacidad de actuar sobre las células beta pancreáticas, aumentando la secreción de insulina en las comidas y reduciéndola gradualmente con la disminución del azúcar en sangre, reproduciendo así la respuesta fisiológica de la insulina y evitando así la condición de hipoglucemia. .
Pero la exenatida tiene un papel biológico-metabólico complejo al inhibir también la producción de glucagón, ralentizando el vaciamiento gástrico, modulando así el aumento glucémico posprandial así como reduciendo la sensación de apetito y mejorando el perfil lipídico.
Una vez finalizada su acción, esta molécula es eliminada principalmente por el riñón.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. EXENATIDO, PESO CORPORAL Y DIABETES TIPO II
Trastorno endocrino de BMC. 29 de abril de 2011; 11: 9.
El tratamiento con exenatida una vez a la semana mantuvo mejoras en el control glucémico y la pérdida de peso durante 2 años.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Uno de los principales factores asociados con la enfermedad diabética tipo 2 es el sobrepeso, que a menudo empeora el curso de la enfermedad. Desafortunadamente, la mayoría de las terapias hipoglucémicas, incluidas las terapias basadas en insulina, parecen afectar negativamente el peso y hacer que aumente. A diferencia de las terapias comunes, la exenatida, que continuó durante un período de 2 años, también ha demostrado ser útil para reducir el tejido adiposo abdominal y mejorar la sensibilidad a la insulina.
2. EXENATIDO Y PATOLOGÍAS CARDIOVASCULARES
Cardiovasc Diabetol. 16 de marzo de 2011; 10:22.
Seguridad cardiovascular de exenatida BID: un análisis integrado de ensayos clínicos controlados en participantes con diabetes tipo 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
La terapia con exenatida es cada vez más importante en el tratamiento de los pacientes diabéticos tipo 2, ya que ha demostrado ser capaz no solo de mejorar los parámetros metabólicos alterados, sino también de determinar una reducción de peso constante, acompañada de una disminución significativa. causa de muerte del paciente diabético de segundo tipo).
3. EXENATIDO Y PARÁMETROS METABÓLICOS
Endocr Pract. 2011 marzo-abril; 17: 192-200.
Durabilidad de los efectos del tratamiento con exenatida sobre el control glucémico, el peso corporal, la presión arterial sistólica, la proteína C reactiva y las concentraciones de triglicéridos.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
El tratamiento del paciente diabético de segundo tipo con exenatida ha demostrado ser útil para reducir los niveles de hemoglobina glucosilada por debajo del 7%, para reducir el peso corporal en una media de 5 kg, para reducir las concentraciones sanguíneas de triglicéridos, para reducir la presión arterial y para reducir las concentraciones de marcadores inflamatorios como la proteína C reactiva. Este estudio demuestra el complejo papel metabólico de este péptido.
Método de uso y dosificación.
BYETTA 0,25 de exenatida sintética por ml de solución, dosis de 5 mcg en plumas precargadas:
La farmacoterapia con BYETTA® debe iniciarse con la dosis mínima de 5 microgramos dos veces al día durante al menos dos semanas, y posiblemente aumentarse a 10 microgramos dos veces al día.
En cualquier caso, el médico debe establecer la dosis correcta después de una evaluación cuidadosa del estado fisiopatológico del paciente, la gravedad de su patología y la posible ingesta concomitante de otros fármacos hipoglucemiantes.
Advertencias de BYETTA ® Exenatide
La acción terapéutica de exenatida se lleva a cabo exclusivamente sobre células beta pancreáticas aún activas, por este motivo BYETTA® está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en las que aún no se requiere la administración de insulina.
Puede ser necesaria una variación de las dosis habituales en pacientes con función renal reducida, en los que la cinética de eliminación se retrasa, por lo que el principio activo persiste en la circulación durante periodos de tiempo prolongados.
El tratamiento con exenatida, cuando se combina con la administración de sulfonilurea y metformina, puede inducir hipoglucemia; por lo tanto, sería recomendable que el paciente sea instruido sobre los riesgos y síntomas de esta condición, con el fin de implementar estrategias terapéuticas rápidas útiles para evitar un agravamiento de las condiciones de salud.
La propia hipoglucemia podría hacer que el uso de maquinaria y la conducción de vehículos sean peligrosos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La ausencia de estudios relacionados con la seguridad del feto y la eficacia de exenatida en el control de la diabetes gestacional no permite de ninguna manera el uso de BYETTA® en el tratamiento de la diabetes gestacional.
Interacciones
Varios estudios han evaluado el impacto de exenatida en la farmacocinética de varios principios activos.
De forma muy general es importante considerar que el vaciamiento gástrico más lento inducido por este péptido podría retrasar la absorción de numerosos principios activos, alargando los tiempos de acción y la aparición de efectos terapéuticos.
Actualmente se están realizando numerosos estudios para caracterizar más estas propiedades y predecir sus variaciones farmacocinéticas.
Contraindicaciones BYETTA ® Exenatide
BYETTA® contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los estudios clínicos en la literatura y los datos del seguimiento poscomercialización muestran algunos efectos secundarios asociados con la terapia con exenatida, detectables con diferente frecuencia en pacientes tratados con BYETTA ®
Entre las cefaleas más frecuentes, los mareos, inapetencia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, nerviosismo y astenia fueron los más documentados, mientras que los episodios de hipoglucemia se observaron exclusivamente junto con la administración de metformina y sulfonilurea.
Con una frecuencia bastante rara, se han observado reacciones de hipersensibilidad al fármaco acompañadas de diversos síntomas como broncoespasmos, edema, vasodilatación y reacciones dermatológicas y pancreatitis aguda.
Nota
BYETTA ® se vende solo con receta médica.
BYETTA ® pertenece a la clase de dopaje: hormonas y sustancias afines (prohibidas dentro y fuera de competición).
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