Ingredientes activos: beclometasona (dipropionato de beclometasona anhidro), formoterol (fumarato de formoterol dihidrato)
FOSTER 100 microgramos / 6 microgramos polvo para inhalación
Los prospectos de Foster están disponibles para tamaños de envase:- FOSTER 100 microgramos / 6 microgramos polvo para inhalación
- FOSTER 100/6 microgramos por actuación solución presurizada para inhalación
¿Por qué se usa Foster? ¿Para qué sirve?
FOSTER es un polvo que se inhala por la boca y se libera directamente en los pulmones. Contiene dos ingredientes activos: dipropionato de beclometasona anhidro y fumarato de formoterol dihidrato.
- El dipropionato de beclometasona anhidro pertenece a un grupo de medicamentos comúnmente denominados esteroides (técnicamente corticosteroides). Los esteroides pueden tratar y prevenir los síntomas del asma y tienen una acción antiinflamatoria, reduciendo así la hinchazón y la irritación de las paredes de las pequeñas vías respiratorias de los pulmones.
- El fumarato de formoterol dihidrato pertenece a un grupo de medicamentos denominados broncodilatadores de acción prolongada, que relajan los músculos de las vías respiratorias dilatándolas, lo que facilita la inhalación y exhalación de los pulmones.
Juntos, estos dos ingredientes activos facilitan la respiración y también ayudan a prevenir los síntomas del asma, como sibilancias, sibilancias y tos.
FOSTER se utiliza para el tratamiento del asma en adultos.
Si le han recetado FOSTER, es probable que:
- "el asma no se controla adecuadamente con corticosteroides inhalados y broncodilatadores de acción corta" según sea necesario "
o
- el asma responde bien al tratamiento con corticosteroides y broncodilatadores de acción prolongada.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Foster
No use FOSTER
Si es alérgico al dipropionato de beclometasona anhidro o al fumarato de formoterol dihidrato oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Foster
Hable con su médico antes de usar FOSTER si tiene alguna de las siguientes condiciones:
- problemas cardíacos, que incluyen cualquier tipo de enfermedad conocida del corazón y / o función cardíaca
- alteraciones del ritmo cardíaco, como aumento o irregularidad del ritmo cardíaco, pulso rápido o palpitaciones, o si le han dicho que su patrón cardíaco es anormal
- Alta presión sanguínea
- estrechamiento de las arterias (también conocido como arteriosclerosis), o si sabe que tiene un aneurisma (una dilatación anormal de las paredes de los vasos sanguíneos)
- glándula tiroides hiperactiva
- niveles bajos de potasio en sangre
- cualquier problema de hígado o riñón
- diabetes. Si inhala dosis altas de formoterol, sus niveles de glucosa en sangre pueden aumentar y, como resultado, es posible que deba realizar pruebas adicionales para controlar su nivel de azúcar en sangre tanto cuando comience a usar este inhalador como periódicamente durante la duración del tratamiento.
- tumor de la glándula suprarrenal (llamado feocromocitoma)
- si necesita someterse a anestesia. Dependiendo del tipo de anestesia, es posible que sea necesario interrumpir el tratamiento con FOSTER al menos 12 horas antes de la anestesia.
- si está tomando o ha tomado medicamentos para tratar la tuberculosis (TB), o si tiene infecciones virales conocidas o infecciones por hongos en el pecho.
Si se encuentra en alguna de las situaciones anteriores, informe siempre a su médico antes de usar FOSTER.
Si no está seguro de si puede usar FOSTER, hable con su médico, enfermero especializado en asma o farmacéutico antes de usar el inhalador.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto Foster?
Antes de iniciar el tratamiento, informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento, incluidos los inhaladores y los medicamentos de venta libre. Esto es necesario porque Foster puede afectar la forma en que actúan otros medicamentos. Además, otros medicamentos pueden afectar la forma en que actúa Foster.
No use este medicamento junto con betabloqueantes. Los betabloqueantes son medicamentos que se utilizan para tratar diversas afecciones, incluidos problemas cardíacos, presión arterial alta o glaucoma (aumento de la presión en el ojo). Si usa betabloqueantes (incluidas las gotas para los ojos), el efecto de formoterol puede reducirse o cancelarse.
Uso de Foster junto con los siguientes medicamentos:
- otros medicamentos con actividad similar a la del formoterol (es decir, medicamentos beta-adrenérgicos, comúnmente utilizados para tratar el asma)
- quinidina, disopiramida, procainamida (para tratar ritmos cardíacos anormales)
- algunos antihistamínicos, por ejemplo terfenadina (para tratar reacciones alérgicas)
- inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, por ejemplo fenelzina, isocarboxazida, amitriptilina e imipramina; fenotiazinas (para tratar la depresión o los trastornos mentales)
- L-DOPA (para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson)
- L-tiroxina (para tratar una tiroides hipoactiva)
- Medicamentos que contienen oxitocina (que provoca contracciones uterinas).
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (para el tratamiento de trastornos mentales), incluidos medicamentos con propiedades similares a la furazolidona y la procarbazina.
- digoxina (para tratar enfermedades del corazón)
- Otros medicamentos para tratar el asma (teofilina, aminofilina o esteroides).
- diuréticos (tabletas para orinar)
- Algunos anestésicos
FOMENTAR con alcohol
Debe evitar consumir alcohol sin antes hablar con su médico. El alcohol puede reducir la tolerancia cardíaca a uno de los principios activos de FOSTER, el formoterol.
Advertencias Es importante saber que:
No tome este medicamento para tratar síntomas agudos de asma como sibilancias, sibilancias y tos o si su asma está empeorando o para tratar ataques de asma agudos. Para tratar los síntomas, debe usar su inhalador de "alivio" de acción rápida que siempre debe llevar consigo.
Su médico puede decidir medir periódicamente sus niveles de potasio en sangre, especialmente si su asma es grave. Como muchos broncodilatadores, FOSTER puede provocar una caída brusca de los niveles séricos de potasio (hipopotasemia). Esto se debe a que una reducción de oxígeno en sangre asociada con algunos otros tratamientos tomados junto con Foster puede empeorar la reducción de los niveles de potasio.
Si ha estado tomando dosis altas de corticosteroides inhalados durante períodos prolongados, es posible que necesite más corticosteroides en situaciones estresantes. Las situaciones estresantes pueden incluir ser hospitalizado después de un accidente, haber sufrido lesiones graves o el período anterior a una cirugía. En tales casos, su médico decidirá si aumenta o no la dosis de corticosteroides y puede recetar esteroides en tabletas o esteroides para inyección.
Si necesita ser hospitalizado, recuerde llevar todos sus medicamentos e inhaladores, incluido FOSTER y cualquier medicamento o tableta comprada sin receta, en su empaque original, si es posible.
Niños y adolescentes
Este medicamento no debe administrarse a niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia
No hay datos clínicos sobre el uso de Foster durante el embarazo.
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento. Foster solo debe usarse durante el embarazo si su médico se lo aconseja. Su médico decidirá si debe dejar de tomar FOSTER durante la lactancia o si debe tomar FOSTER pero abstenerse de amamantar. Siga siempre atentamente los consejos de su médico.
Conducción y uso de máquinas
Es poco probable que Foster afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, si nota efectos adversos como mareos y / o temblores, su capacidad para conducir o utilizar máquinas puede verse afectada.
FOSTER contiene lactosa
El excipiente de lactosa contiene pequeñas cantidades de proteínas de la leche, que pueden provocar reacciones en pacientes alérgicos.
Para los que practican deportes:
El uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en cualquier caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Foster: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
FOSTER proporciona un polvo extrafino que permite que una mayor cantidad del fármaco contenido en la dosis llegue a los pulmones. Es posible que su médico le recete una dosis más baja de este medicamento para inhalación que la que estaba tomando con otros inhaladores.
Su médico lo controlará periódicamente para asegurarse de que esté tomando la dosis correcta de Foster. Una vez que su asma esté bien controlada, su médico puede considerar conveniente reducir gradualmente la dosis de Fostair. Bajo ninguna circunstancia debe cambiar la dosis sin antes consultar con su médico.
Cuánto FOSTER usar:
Adultos y ancianos:La dosis recomendada de este medicamento es de 1 o 2 inhalaciones dos veces al día.
La dosis máxima diaria es de 4 inhalaciones.
No aumente la dosis.
Si cree que el medicamento no está funcionando, siempre hable con su médico antes de aumentar la dosis.
Recuerde: siempre debe llevar consigo su inhalador de "rescate" de acción rápida para tratar un empeoramiento de los síntomas o un ataque de asma repentino.
Cómo usar FOSTER:
FOSTER es para uso por inhalación. En este paquete encontrará un inhalador, llamado Nexthaler, encerrado en una bolsa protectora termosellada, que contiene el medicamento en forma de polvo. El inhalador Nexthaler le permite inhalar el medicamento.
Si es posible, párese o siéntese erguido mientras inhala.
Si olvidó usar FOSTER
Tome la dosis olvidada tan pronto como se acuerde. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y tome la siguiente a la hora correcta. No tome una dosis doble.
Si deja de tomar Foster:
Incluso si se siente mejor, no deje de usar FOSTER ni disminuya su dosis. Si tiene la intención de hacer esto, hable con su médico. Es muy importante que Foster se use todos los días, según lo prescrito por su médico, incluso si no presenta síntomas.
Si su respiración permanece sin cambios:
Si sus síntomas no mejoran después de inhalar FOSTER, es posible que esté utilizando el dispositivo de forma incorrecta. Por lo tanto, consulte las instrucciones para el uso adecuado del dispositivo al final de este prospecto y / o comuníquese con su médico para explicarle cómo usarlo correctamente.
Si su asma empeora:
Si sus síntomas empeoran o son difíciles de controlar (por ejemplo, si usa su inhalador de "alivio" con más frecuencia), o si su inhalador de "alivio" no mejora sus síntomas, debe continuar usando FOSTER pero comuníquese con su médico. tan pronto como sea posible. Su médico puede decidir cambiar su dosis de Foster o prescribir un tratamiento adicional o alternativo.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Foster
- Póngase en contacto con su médico o con el servicio de urgencias del hospital más cercano de inmediato para obtener asesoramiento. Lleve el medicamento con usted para que el profesional sanitario sepa qué medicamento ha tomado;
- Pueden producirse efectos indeseables. Informe a su médico si nota algún síntoma inusual, ya que es posible que deba investigar más a fondo o tomar las medidas de tratamiento necesarias.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Foster?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Al igual que con otros tratamientos inhalados, existe el riesgo de que empeoren las sibilancias, la tos y las sibilancias inmediatamente después de usar FOSTER, y esto se conoce como broncoespasmo paradójico. Si esto ocurre, debe DEJAR de usarlo inmediatamente. De FOSTER y utilizar su fórmula de acción rápida. inhalador de 'alivio' tan pronto como sea posible para tratar sus síntomas. Debe contactar a su médico inmediatamente.
Informe a su médico de inmediato si tiene alguna reacción alérgica, incluidas alergias en la piel, picazón en la piel, sarpullido, piel enrojecida, hinchazón de la piel o las membranas mucosas, especialmente en los ojos, la cara, los labios y la garganta.
A continuación se enumeran otros posibles efectos secundarios de Fostair en orden de frecuencia.
Comuníquese con su médico o farmacéutico inmediatamente:
- si experimenta alguno de los efectos secundarios que se enumeran a continuación y si estos efectos le causan angustia o son de intensidad grave o persisten durante varios días
- si está preocupado por alguna razón o si hay algo que no entiende.
Su médico evaluará su grado de asma y comenzará otro curso de tratamiento si es necesario. Es posible que le indiquen que no vuelva a usar FOSTER.
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas):
- temblor.
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas):
- síntomas de resfriado, dolor de garganta
- Infecciones por hongos (de la boca y la garganta). Enjuagarse la boca o hacer gárgaras con agua y cepillarse los dientes inmediatamente después de la inhalación puede ayudar a prevenir estos efectos secundarios.
- empeoramiento de los síntomas del asma, dificultad para respirar
- ronquera
- tos
- latido cardíaco inusualmente rápido
- latidos cardíacos inusualmente lentos
- dolor opresivo en el pecho
- dolor de cabeza
- sensación de malestar
- sentirse cansado o nervioso
- alteración en el electrocardiograma (ECG)
- nivel bajo de cortisol en orina o sangre
- alto nivel de potasio en sangre
- nivel alto de glucosa en sangre
- alto nivel de grasa en la sangre.
Los efectos secundarios observados con medicamentos inhalados similares que contienen dipropionato de beclometasona y / o formoterol son:
- palpitaciones
- latido del corazón desigual
- gusto anormal o alterado
- dolor muscular y calambres musculares
- inquietud, mareos
- sentirse ansioso
- trastornos del sueño
- descenso del nivel de potasio en sangre.
El uso de corticosteroides inhalados en dosis altas y durante períodos prolongados puede provocar efectos sistémicos, que incluyen:
- alteraciones en la función de las glándulas suprarrenales (supresión suprarrenal)
- adelgazamiento de los huesos
- retraso del crecimiento en niños y adolescentes
- aumento de la presión en el ojo (glaucoma), cataratas
- aumento de peso rápido, especialmente en la cara y el torso
- trastornos del sueño, depresión o preocupación, agitación, nerviosismo, sobreexcitación o irritabilidad. Es más probable que estos efectos ocurran en niños.
- Comportamiento anormal.
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja, el sobre y la etiqueta después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
Almacene en el paquete original para protegerlo de la humedad Saque el inhalador de su bolsa protectora solo inmediatamente antes de su primer uso.
Antes de abrir la bolsa por primera vez: Este medicamento no requiere ninguna temperatura de almacenamiento particular.
Después de abrir la bolsa por primera vez: No conservar a temperatura superior a 25 ° C. Después de abrir el sobre por primera vez, el medicamento debe usarse dentro de los 6 meses.
Use la etiqueta de la caja para escribir la fecha en que se abrió el sobre.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
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Qué contiene FOSTER
Los ingredientes activos son: dipropionato de beclometasona anhidro y fumarato de formoterol dihidrato.
Cada dispensación previamente dispensada contiene 100 microgramos de dipropionato de beclometasona anhidro y 6 microgramos de fumarato de formoterol dihidrato. Esto corresponde a una dosis inhalada administrada a través de la boquilla de 81,9 microgramos de dipropionato de beclometasona anhidro y 5 microgramos de fumarato de formoterol dihidrato.
Los demás componentes son: lactosa monohidrato (que contiene pequeñas cantidades de proteínas de la leche) y estearato de magnesio.
Descripción del aspecto de FOSTER y contenido del envase
Este medicamento viene en forma de polvo de inhalación blanco o casi blanco contenido en un inhalador de plástico llamado Nexthaler.
Cada paquete contiene uno, dos o tres inhaladores que proporcionan 120 inhalaciones cada uno.
Cada inhalador está empaquetado en una bolsa protectora termosellada (empaque de papel de aluminio).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
FOMENTAR 100 MCG / 6 MCG EN POLVO PARA INHALACIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Cada dosis liberada de 10 mg de polvo para inhalación contiene:
100 mcg de dipropionato de beclometasona anhidro y 6 mcg de fumarato de formoterol dihidrato.
Esto equivale a una dosis inhalada de 81,9 mcg de dipropionato de beclometasona anhidro y 5,0 mcg de fumarato de formoterol dihidrato.
Excipiente (s) con efecto conocido:
Cada inhalación contiene 9,9 mg de lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Polvo para inhalación.
El inhalador multidosis contiene un polvo blanco o casi blanco.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Asma
FOSTER está indicado en el tratamiento habitual del asma cuando es apropiado el uso de un producto combinado (corticosteroides inhalados y agonistas beta2 de acción prolongada):
- en pacientes no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y agonistas beta2 de acción corta inhalados utilizados "según sea necesario" o
- en pacientes que ya están adecuadamente controlados tanto con corticosteroides inhalados como con agonistas beta2 de acción prolongada.
FOSTER está indicado en pacientes adultos.
Nota: No se dispone de datos clínicos significativos sobre el uso de FOSTER para el tratamiento de ataques agudos de asma.
EPOC
Tratamiento sintomático de pacientes con EPOC grave (FEV1 antecedente de exacerbaciones repetidas, con presencia de síntomas importantes a pesar de la terapia regular con broncodilatadores de acción prolongada.
04.2 Posología y forma de administración -
FOSTER es para uso por inhalación.
ASMA
La dosis de FOSTER es individual y debe adaptarse en función de la gravedad de la enfermedad. Esto debe tenerse en cuenta no solo al iniciar el tratamiento con la combinación, sino también cuando se cambia la dosis.. Si un paciente necesita una combinación de dosis distintas de las disponibles con la combinación fija, se deben prescribir las dosis adecuadas de agonistas beta2 y / o corticosteroides en inhaladores separados.
Como FOSTER se caracteriza por una distribución de partículas extrafinas, es necesario un ajuste de dosis cuando un paciente cambia de una formulación con una distribución de partículas no extrafinas a FOSTER en polvo para inhalación. Cuando los pacientes cambian de tratamientos anteriores, se debe considerar que la dosis diaria total recomendada de dipropionato de beclometasona para FOSTER polvo para inhalación es menor que los productos actuales de partículas no extrafinas que contienen dipropionato de beclometasona y debe adaptarse a las necesidades individuales del paciente. Sin embargo, los pacientes que cambian de la solución para inhalación presurizada FOSTER a polvo para inhalación FOSTER no requieren ajustes de dosis.
Dosis recomendada para adultos a partir de los 18 años:
Una o dos inhalaciones dos veces al día.
La dosis máxima diaria es de 4 inhalaciones al día.
Dosis recomendada para niños y adolescentes menores de 18 años. :
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de FOSTER en niños y adolescentes menores de 18 años. No hay datos disponibles en niños de hasta 11 años. Los datos actualmente disponibles en adolescentes de entre 12 y 17 años se describen en las secciones 4.8. y 5.1, pero no se puede hacer ninguna recomendación posológica.
Los pacientes deben ser controlados regularmente por su médico para asegurarse de que la dosis de Fostair siga siendo óptima y que solo se cambie por consejo del médico. La dosis debe ajustarse a la dosis más baja capaz de mantener un control eficaz de los síntomas. Una vez que se logra el control de los síntomas con la dosis más baja recomendada, se puede probar el corticosteroide inhalado solo como el siguiente paso.
Se debe advertir a los pacientes que tomen Foster todos los días, incluso cuando estén asintomáticos.
EPOC
Dosis recomendada para adultos a partir de los 18 años:
Dos inhalaciones dos veces al día.
Grupos especiales de pacientes
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
No hay datos disponibles sobre el uso de FOSTER en pacientes con insuficiencia hepática o renal (ver sección 5.2)..
Método de administración
Nexthaler es un inhalador que se activa con la respiración. Se ha demostrado que los pacientes con asma moderada y grave y pacientes con EPOC pueden producir suficiente flujo inspiratorio para activar la administración de dosis de Nexthaler (ver sección 5.1). La administración de FOSTER con Nexthaler es independiente del flujo inspiratorio, en el rango de valores que esta población de pacientes puede alcanzar a través del inhalador.
El uso correcto del inhalador Nexthaler es esencial para un tratamiento exitoso. Se debe advertir al paciente que lea atentamente el prospecto y siga las instrucciones de uso descritas en él. Para comodidad del prescriptor, estas instrucciones se dan en la sección 6.6.
Siempre que sea posible, los pacientes deben pararse o sentarse erguidos al inhalar.
Con Nexthaler, la dosis está disponible para inhalación solo cuando la tapa está puesta completamente abierto. Abrir la tapa, inhalar y cerrar la tapa en secuencia guían el mecanismo contador de dosis. Se debe indicar al paciente que vuelva a cerrar completamente el capó cada vez. El número de dosis visibles en la ventana indicadora ubicada en la parte inferior del cuerpo externo del inhalador no disminuye cuando se vuelve a cerrar el tapón si el paciente no ha inhalado a través del inhalador.
Se debe indicar al paciente que abra el tapón del inhalador sólo cuando sea necesario. Si el paciente ha abierto el inhalador pero no ha inhalado y luego se cierra el tapón, la dosis se devuelve al depósito de polvo dentro del inhalador; la siguiente dosis se puede inhalar con seguridad.
Se puede lograr una distribución pulmonar óptima si el paciente inhala mientras inhala rápida y profundamente a través del inhalador. Se recomienda contener la respiración durante 5-10 segundos (o tan cómodo como sea para el paciente) antes de exhalar.
Se debe advertir al paciente que evite exhalar a través del inhalador Nexthaler antes o después de inhalar la dosis, ya que esto puede afectar el correcto funcionamiento del inhalador.
Después de cada inhalación, los pacientes deben enjuagarse la boca o hacer gárgaras con agua o cepillarse los dientes (ver sección 4.4).
04.3 Contraindicaciones -
Hipersensibilidad al dipropionato de beclometasona, al fumarato de formoterol dihidrato oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Se recomienda reducir gradualmente la dosis al interrumpir el tratamiento; por tanto, el tratamiento no debe interrumpirse bruscamente.
El tratamiento del asma debe realizarse normalmente en un programa gradual, y la respuesta del paciente debe controlarse tanto clínicamente como mediante pruebas de función respiratoria.
Se debe tener precaución por parte del médico si el paciente no encuentra efectivo el tratamiento. El mayor uso de broncodilatadores de emergencia indica un empeoramiento de la afección subyacente y justifica una reevaluación de la terapia del asma. El empeoramiento repentino y progresivo del control del asma es potencialmente mortal y el paciente debe ser evaluado con urgencia. Se debe considerar la necesidad de un mayor tratamiento con corticosteroides inhalados u orales, o iniciar un tratamiento con antibióticos si se sospecha infección.
Los pacientes no deben comenzar con FOSTER durante una exacerbación o si tienen un empeoramiento significativo o un deterioro agudo del asma. Pueden producirse reacciones adversas graves relacionadas con el asma y exacerbaciones durante el tratamiento con Foster.. Se debe pedir a los pacientes que continúen el tratamiento, pero que busquen consejo médico si los síntomas del asma permanecen incontrolados o si empeoran después de comenzar con FOSTER.
Al igual que con otras terapias de inhalación, puede producirse un broncoespasmo paradójico, con un aumento inmediato de sibilancias, tos y disnea después de la administración. Esto debe tratarse inmediatamente por inhalación con un broncodilatador de acción rápida. Foster debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe evaluarse y someterse a una terapia alternativa si es necesario.
Foster no debe utilizarse como tratamiento inicial del asma.
Se debe advertir a los pacientes que tengan a mano su broncodilatador de acción corta para el tratamiento de los ataques de asma agudos en todo momento.
Se debe recordar a los pacientes que tomen Foster a diario según lo prescrito, incluso cuando estén asintomáticos.
Cuando los síntomas del asma estén bajo control, se puede considerar la posibilidad de reducir gradualmente la dosis de Foster. Es importante controlar a los pacientes con regularidad si se reduce el tratamiento. Se debe utilizar la dosis mínima eficaz de Foster (ver sección 4.2).
Neumonía en pacientes con EPOC
Se ha observado una mayor incidencia de neumonía, incluida la neumonía que requiere hospitalización, en pacientes con EPOC que reciben corticosteroides inhalados. Existe alguna evidencia de un mayor riesgo de neumonía con el aumento de la dosis de esteroides, pero esto no ha sido demostrado de manera concluyente por estudios.No hay evidencia clínica concluyente de diferencias intraclase en la magnitud del riesgo de neumonía entre los corticosteroides inhalados. Los médicos deben permanecer atentos al posible desarrollo de neumonía en pacientes con EPOC, ya que las manifestaciones clínicas de este tipo de infecciones se superponen con los síntomas de las exacerbaciones de la EPOC.
Los factores de riesgo de neumonía en pacientes con EPOC incluyen tabaquismo, edad avanzada, índice de masa corporal (IMC) bajo y EPOC grave.
Pueden ocurrir efectos sistémicos con los corticosteroides inhalados, particularmente cuando se prescriben en dosis altas durante períodos prolongados. Es menos probable que ocurran estos efectos que con el tratamiento con corticosteroides orales. Los posibles efectos sistémicos incluyen: síndrome de Cushing, apariencia cushingoide, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas, glaucoma y, más raramente, una variedad de efectos psicológicos o conductuales que incluyen hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresión (especialmente en niños). Por lo tanto, es importante que la dosis de corticosteroide inhalado se ajuste a la dosis más baja a la que se mantenga un control eficaz del asma.
El uso de corticosteroides inhalados en dosis altas durante períodos prolongados puede causar supresión suprarrenal y crisis suprarrenal aguda. Los niños y adolescentes menores de 16 años que inhalan dosis superiores a las recomendadas de dipropionato de beclometasona pueden estar particularmente en riesgo. Las crisis incluyen trauma, cirugía, infección o cualquier otro caso que implique una reducción rápida de la dosis. Los síntomas que surgen son típicamente vagos y pueden incluir anorexia, dolor abdominal, pérdida de peso, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, hipotensión, disminución del nivel de conciencia, hipoglucemia y convulsiones. Se debe considerar la necesidad de una cobertura adicional de corticosteroides sistémicos durante períodos de estrés o cirugía electiva..
Los pacientes que han sido transferidos de la terapia con corticosteroides orales a inhalados pueden permanecer en riesgo de empeoramiento de la reserva suprarrenal durante un período de tiempo considerable. Los pacientes que previamente han requerido corticosteroides de emergencia en dosis altas en una emergencia o que han sido tratados durante un período prolongado con corticosteroides inhalados en dosis altas también pueden estar en riesgo. Siempre se debe considerar la posibilidad de deterioro residual en situaciones de emergencia o electivas que produzcan estrés, y se debe considerar el tratamiento apropiado con corticosteroides. El grado de deterioro suprarrenal puede requerir el asesoramiento de un especialista antes de adoptar procedimientos específicos.
Foster se debe administrar con precaución a pacientes con tuberculosis pulmonar activa o inactiva e infecciones víricas y fúngicas del tracto respiratorio.
Foster debe utilizarse con precaución (que puede incluir monitorización) en pacientes con arritmia cardíaca, especialmente en casos de bloqueo auriculoventricular de tercer grado y taquiarritmia, estenosis aórtica subvalvular idiopática, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, isquemia cardíaca, insuficiencia cardíaca grave, hipertensión arterial grave y aneurisma. .
También se debe tener precaución cuando se trate a pacientes con una prolongación conocida o sospechada del intervalo QTc, ya sea congénita o inducida por fármacos (QTc> 0,44 segundos). El formoterol por sí mismo puede causar una prolongación del intervalo QTc.
También se requiere precaución cuando se utiliza Foster en pacientes con tirotoxicosis, diabetes mellitus, feocromocitoma e hipopotasemia no tratada.
El tratamiento con medicamentos agonistas β2 puede provocar una hipopotasemia potencialmente grave. Se debe tener especial precaución en pacientes con asma grave, ya que este efecto puede verse potenciado por la hipoxia. La hipopotasemia también puede verse potenciada por tratamientos concomitantes con otros medicamentos que pueden inducir hipopotasemia, como derivados de xantina, esteroides y diuréticos (ver sección 4.5). También se recomienda precaución en el "asma inestable, cuando se pueden utilizar ciertos broncodilatadores de" rescate ". Se recomienda controlar los niveles séricos de potasio en estos casos.
La inhalación de formoterol puede provocar un aumento de los niveles de glucosa en sangre, por lo que se debe controlar constantemente la glucosa en sangre en los pacientes diabéticos.
Si se va a realizar anestesia con anestésicos halogenados, debe asegurarse de que FOSTER no se administre durante al menos 12 horas antes del inicio de la anestesia, ya que existe riesgo de arritmias cardíacas.
Se debe recomendar a los pacientes que se enjuaguen la boca o hagan gárgaras con agua o se cepillen los dientes después de inhalar la dosis prescrita para minimizar el riesgo de infecciones fúngicas orofaríngeas y disfonía.
La lactosa contiene pequeñas cantidades de proteínas de la leche, que pueden provocar reacciones alérgicas.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Interacciones farmacocinéticas
El dipropionato de beclometasona se metaboliza muy rápidamente por las enzimas esterasas sin la participación del sistema del citocromo P450.
Interacciones farmacodinámicas
Se debe evitar el uso de betabloqueantes (incluidas las gotas para los ojos) en pacientes con asma. Si los betabloqueantes se administran por razones imperiosas, el efecto del formoterol se reducirá o cancelará.
El uso de otros fármacos beta-adrenérgicos puede resultar en efectos potencialmente aditivos, por lo que se requiere precaución al prescribir teofilina u otros fármacos beta-adrenérgicos al mismo tiempo que formoterol.
El tratamiento concomitante con quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, algunos antihistamínicos (por ejemplo, terfenadina), inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricíclicos puede prolongar el intervalo QTc y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.
Además, la L-dopa, la L-tiroxina, la oxitocina y el alcohol pueden alterar la tolerancia cardíaca hacia los simpaticomiméticos beta-2.
El tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa, incluidos agentes con propiedades similares como furazolidona y procarbazina, puede precipitar reacciones hipertensivas.
Existe un alto riesgo de arritmias en pacientes sometidos a anestesia simultánea con hidrocarburos halogenados.
El tratamiento concomitante con derivados de xantina, esteroides o diuréticos puede potenciar un posible efecto de hipopotasemia de los agonistas beta2 (ver sección 4.4). En pacientes tratados con glucósidos digitálicos, la hipopotasemia puede aumentar la predisposición a las arritmias.
04.6 Embarazo y lactancia -
Fertilidad
No se dispone de datos humanos. En estudios realizados en ratas, la presencia de dipropionato de beclometasona en dosis altas en el tratamiento combinado se asoció con una reducción de la fertilidad y embriotoxicidad de las hembras (ver sección 5.3).
El embarazo
No existen datos clínicos relevantes sobre el uso de FOSTER en mujeres embarazadas.Los estudios en animales con la combinación de dipropionato de beclometasona y formoterol han mostrado signos de toxicidad reproductiva y fetal después de una alta exposición sistémica (ver sección 5.3) .Altas dosis de corticosteroides administradas a mujeres embarazadas. Se sabe que los animales causan anomalías en el desarrollo fetal, incluido el paladar hendido y retraso del crecimiento intrauterino. Debido al efecto tocolítico de los agentes simpaticomiméticos beta2, se debe tener especial precaución durante el trabajo de parto. No se recomienda el uso de formoterol durante el embarazo y, en particular, al final del embarazo o durante el trabajo de parto, a menos que no exista otra alternativa (y más segura) disponible. Foster solo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales.
Hora de la comida
No existen datos clínicos relevantes sobre el uso de FOSTER durante la lactancia en humanos.
Aunque no hay datos de estudios en animales, es razonable suponer que el dipropionato de beclometasona se excreta en la leche materna, al igual que otros corticosteroides..
Si bien no se sabe si el formoterol pasa a la leche materna humana, se ha detectado en la leche animal.
Se debe considerar la administración de Foster a mujeres durante la lactancia si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales.Se debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir / abstenerse de la terapia FOSTER teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio de la terapia para la mujer.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La influencia de Foster sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
04.8 Efectos indeseables -
La reacción adversa más común fue el temblor. En un estudio clínico de 12 semanas con FOSTER, el temblor se observó solo con el régimen de dosis más alta (2 inhalaciones dos veces al día), y se produjo con mayor frecuencia al inicio del tratamiento y con una intensidad leve. Ningún paciente tuvo que interrumpir el estudio debido al temblor.
Experiencia en ensayos clínicos con pacientes con asma
La seguridad de FOSTER se evaluó en ensayos clínicos con el fármaco activo en comparación con placebo en los que se expusieron al fármaco 719 pacientes de 12 años o más con asma de diversa gravedad. La incidencia de reacciones adversas que se muestra en la tabla siguiente se refiere a pacientes con asma de 12 años o más y se basa en los datos de seguridad de dos estudios clínicos piloto en los que se administró FOSTER a las dosis recomendadas en esta Ficha Técnica durante un período de 8 a 12 semanas No se observaron trastornos psiquiátricos en los estudios clínicos con FOSTER, pero de todos modos se informaron en la tabla como un posible efecto de clase de los corticosteroides inhalados.
Las reacciones adversas que se han relacionado con dipropionato de beclometasona y formoterol en combinación fija (FOSTER) se enumeran a continuación, clasificadas por sistema de clasificación de órganos. Las frecuencias se definieron de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100,
Entre las reacciones adversas observadas, las típicamente asociadas con formoterol son: temblor, dolor de cabeza, taquicardia, bradicardia sinusal, angina de pecho, isquemia miocárdica, prolongación del intervalo QT.
Entre las reacciones adversas observadas, las típicamente asociadas con el dipropionato de beclometasona son: nasofaringitis, candidiasis oral, disfonía, irritación de garganta, irritabilidad, disminución del cortisol libre en orina, disminución del cortisol sérico, aumento de los niveles de glucosa sérica.
Las reacciones adversas adicionales, no observadas en la experiencia clínica con FOSTER pero típicamente asociadas con el dipropionato de beclometasona inhalado, incluyen otras infecciones fúngicas orales y neumonía. Ocasionalmente se han reportado alteraciones del gusto durante el tratamiento con corticosteroides inhalados.
Con respecto a las medidas a tomar para minimizar la aparición de infecciones fúngicas orales, candidiasis oral y disfonía, ver sección 4.4.
Los efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados (por ejemplo, dipropionato de beclometasona) pueden ocurrir particularmente cuando se administran altas dosis del fármaco durante períodos prolongados y pueden incluir: síndrome de Cushing, apariencia cushingoide, supresión suprarrenal, disminución de la densidad mineral ósea, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas y glaucoma (ver también sección 4.4).
Las reacciones adversas adicionales, no observadas en la experiencia clínica con FOSTER a dosis terapéuticas pero típicamente asociadas con la administración de agonistas beta2 como formoterol, son palpitaciones, fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, taquiarritmia, hipopotasemia potencialmente grave y aumento / disminución de la presión arterial Insomnio , ocasionalmente se han notificado mareos, inquietud y ansiedad durante la terapia de inhalación con formoterol. El formoterol también puede inducir calambres musculares, mialgia.
También se han observado reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria, picor, eritema y edema de ojos, cara, labios y garganta (angioedema).
Al igual que con otras terapias de inhalación, puede producirse un broncoespasmo paradójico, con un aumento inmediato de sibilancias, tos y disnea después de la inhalación (ver también sección 4.4).
Población pediátrica
No hay información disponible sobre la seguridad de Foster en niños de hasta 11 años y solo hay información limitada para adolescentes de 12 a 17 años. En un ensayo clínico aleatorizado de 12 semanas en pacientes adultos y adolescentes, 162 adolescentes de 12 a 17 años con asma moderada a grave recibieron FOSTER o la correspondiente formulación de solución para inhalación presurizada, a la dosis de 1 o 2 inhalaciones dos veces al día; La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas al fármaco no parecieron ser diferentes en los adolescentes que en los adultos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Sobredosis -
La dosis más alta recomendada de Fostair para una sola administración es de 2 inhalaciones. Se estudiaron cuatro inhalaciones acumulativas de FOSTER en pacientes asmáticos (para un total de 400 mcg de dipropionato de beclometasona y 24 mcg de formoterol en una sola administración). El tratamiento acumulativo no produjo alteraciones, efectos clínicamente relevantes sobre los signos vitales, reacciones graves o no graves. acontecimientos adversos (ver también sección 4.8).
Con respecto a la formulación de solución presurizada para inhalación, se han estudiado dosis de inhalación de hasta doce entregas acumuladas (para un total de 1200 mcg de dipropionato de beclometasona y 72 mcg de formoterol) en pacientes asmáticos. Estos tratamientos acumulativos no provocaron anomalías en los signos vitales, ni reacciones adversas graves o no graves.
Las dosis excesivas de formoterol pueden producir efectos típicos de los agonistas beta-2 adrenérgicos: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, temblor, somnolencia, palpitaciones, taquicardia, arritmia ventricular, prolongación del intervalo QTc, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia.
En caso de sobredosis de formoterol, está indicado un tratamiento de apoyo y sintomático. En casos severos, se requiere hospitalización. Se puede considerar el uso de betabloqueantes cardioselectivos, pero solo con extrema precaución, ya que pueden causar broncoespasmo. Se debe controlar el potasio sérico.
Las inhalaciones agudas de dipropionato de beclometasona en dosis superiores a las recomendadas pueden provocar una supresión temporal de la función suprarrenal. En este caso, no son necesarias acciones urgentes, ya que la función suprarrenal se restablece en pocos días, como se ha comprobado con las medidas de cortisol plasmático. En estos pacientes, el tratamiento debe continuarse con dosis suficientes para controlar el asma.
Sobredosis crónica de dipropionato de beclometasona inhalado: riesgo de supresión suprarrenal (ver sección 4.4). Puede ser necesario un seguimiento de la reserva suprarrenal. El tratamiento debe continuarse con una dosis suficiente para controlar el asma.
Las dosis supraterapéuticas únicas de hasta 800 mcg de dipropionato de beclometasona y 48 mcg de formoterol administradas a través del polvo para inhalación de FOSTER fueron generalmente seguras y bien toleradas.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: Adrenérgicos, inhalantes: formoterol y otros fármacos para enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.
Código ATC: R03AK08.
Mecanismos de acción y efectos farmacodinámicos
FOSTER contiene dipropionato de beclometasona y formoterol en una formulación de polvo seco, que permite un aerosol extrafino con un diámetro aerodinámico medio de masa (MMAD) con un promedio de 1,4-1,5 micrones y co-deposición de los dos componentes. Las partículas de aerosol de FOSTER son en promedio mucho más pequeñas que las partículas entregadas en las formulaciones no extrafinas.
Un estudio de deposición de fármacos radiomarcados realizado en pacientes asmáticos demostró que "una gran parte del fármaco (estimada en el 42% de la dosis nominal) se deposita en los pulmones, con un depósito homogéneo a lo largo del tracto respiratorio. Estas características de administración apoyan el" uso de un corticosteroide de dosis baja con efectos farmacodinámicos locales mejorados, que resultaron ser equivalentes a la correspondiente solución para inhalación presurizada (ver Experiencia clínica).
Los dos principios activos de FOSTER tienen diferentes modos de acción Al igual que con otras combinaciones de corticosteroides inhalados y agonistas beta2, se observan efectos aditivos en relación con la reducción de las exacerbaciones del asma.
Dipropionato de beclometasona
El dipropionato de beclometasona administrado por inhalación, a las dosis recomendadas, tiene una actividad antiinflamatoria típica de los glucocorticoides en el pulmón, con la consiguiente reducción de los síntomas y exacerbaciones del asma, y menor aparición de efectos adversos en comparación con la administración sistémica de corticosteroides.
Formoterol
El formoterol es un agonista beta-2-adrenérgico selectivo que produce relajación del músculo liso bronquial en pacientes con obstrucciones reversibles de las vías respiratorias. El efecto broncodilatador se establece rápidamente, de 1 a 3 minutos después de la inhalación, y dura 12 horas después de una dosis única.
Experiencia clínica
La eficacia de los dos componentes de FOSTER polvo para inhalación se comparó en tres estudios diferentes que compararon la formulación de solución para inhalación presurizada de 100 mcg / 6 mcg en el tratamiento de pacientes con asma persistente de moderada a grave. En general, en la práctica clínica, una eficacia equivalente de la Se esperan dos fármacos inhalados tanto a la dosis de 1 como a 2 inhalaciones dos veces al día.
En un estudio, el objetivo principal fue evaluar la eficacia del componente corticosteroide inhalado medido por broncodilatación (FEV1 antes de la dosis). Se observó una mejoría clínicamente significativa en el FEV1 antes de la dosis desde el inicio en 696 pacientes con asma sintomática moderada a grave al final de un período de tratamiento de 3 meses, a una dosis de 1 inhalación dos veces al día y 2 inhalaciones dos veces al día con ambos. formulaciones. Se observó un aumento medio de al menos 250 ml. No hubo diferencias clínicamente relevantes en el FEV1 antes de la dosis entre el polvo para inhalación de FOSTER y la solución para inhalación presurizada en cualquiera de las dos concentraciones. Se observó una relación dosis-respuesta significativa para el flujo espiratorio máximo de la mañana (PEF). No se alcanzó la significación estadística de la relación dosis-respuesta para el FEV1 antes de la dosis. Las mediciones relacionadas con el control del asma, como las puntuaciones de los síntomas del asma por la mañana y por la noche y el porcentaje de días sin síntomas, mostraron una mejora significativa desde el inicio durante y hasta el final del período de tratamiento, particularmente para las dos dosis más altas de ambas formulaciones. .
En el segundo estudio, el objetivo principal fue evaluar la eficacia del componente agonista beta2 de acción prolongada de FOSTER. En este estudio, la broncodilatación se midió al inicio y hasta 12 horas después de la administración de una dosis única. A través de evaluaciones espirométricas del FEV1. (AUC para el FEV1 en relación con al menos el 80% de la duración de la acción del formoterol). Una inhalación y cuatro inhalaciones de ambas formulaciones de FOSTER mejoraron significativamente el AUC0-12 del FEV1 en comparación con el placebo. Ambas dosis de polvo para inhalación de FOSTER parecieron no ser inferiores a la dosis correspondiente de la solución para inhalación presurizada. Se encontró una relación. Dosis estadísticamente significativa respuesta entre dosis baja y alta con ambas formulaciones.
En el tercer estudio, después de una fase de pretratamiento de 4 semanas con la combinación fija de solución para inhalación presurizada de dipropionato de beclometasona / formoterol a una dosis de 1 inhalación dos veces al día, 755 pacientes con asma estabilizada fueron aleatorizados para recibir un tratamiento de 8 semanas con el mismo inhalador ya en uso, con polvo para inhalación FOSTER o con dipropionato de beclometasona 100 mcg en polvo para inhalación, todos administrados en una dosis de 1 inhalación dos veces al día. El objetivo principal fue el cambio desde el inicio y durante todo el período de tratamiento de la media matutina flujo espiratorio (PEF) Después de 8 semanas de tratamiento, no hubo diferencia en el criterio de valoración principal entre los dos inhaladores de combinación, que fueron significativamente mejores que el dipropionato de beclometasona en monoterapia. No se encontraron diferencias entre los dos inhaladores de combinación en términos de medición de síntomas, como la puntuación en el cuestionario de control del asma y el número de días sin medicación de rescate.
Finalmente, se realizó un estudio placebo de etiqueta abierta para verificar que el flujo inspiratorio que se puede generar a través del inhalador Nexthaler no está influenciado por la edad, patologías y severidad de la patología del paciente, y por tanto la activación y liberación del fármaco. a través del dispositivo puede estar al alcance de todos los pacientes. El criterio principal de valoración fue el porcentaje de pacientes de cada edad y grupo de enfermedad capaces de activar el inhalador. Ochenta y nueve pacientes, de 5 a 84 años, incluidos pacientes con asma moderada y grave ( FEV1> 60% y ≤ 60% previsto, respectivamente), y pacientes con EPOC moderada y grave (FEV1 ≥ 50% y
En otro estudio abierto con placebo, que evaluó el perfil de flujo inspiratorio mediante la inhalación de FOSTER, se demostró que los pacientes con EPOC leve a grave podían activar y utilizar eficazmente el dispositivo independientemente de su grado de limitación funcional.
Población pediátrica
La Agencia Europea de Medicamentos ha aplazado la obligación de presentar los resultados de los estudios de asma con FOSTER en subgrupos de población pediátrica de 5 a 11 años y de 12 a 17 años.
En el momento de redactar este artículo, no hay experiencia clínica con FOSTER en niños de 5 a 11 años, y solo hay información limitada en adolescentes de 12 a 17 años.
En un ensayo clínico aleatorizado de 3 meses, 162 adolescentes de 12 a 17 años diagnosticados de asma moderada a grave recibieron FOSTER o la correspondiente formulación de solución para inhalación presurizada, a una dosis de 1 o 2 inhalaciones dos veces al día. El cambio en el FEV1 antes de la dosis al final del tratamiento pareció mayor en adolescentes que en adultos.
Para obtener información sobre uso pediátrico, ver también las secciones 4.2 y 4.8.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Dipropionato de beclometasona
El dipropionato de beclometasona es un profármaco con una afinidad de unión débil al receptor de glucocorticoides, que es hidrolizado por las enzimas esterasas al metabolito activo beclometasona-17-monopropionato, que tiene una actividad antiinflamatoria tópica más potente que el profármaco dipropionato de beclometasona.
Absorción, distribución y metabolismo.
El dipropionato de beclometasona inhalado se absorbe rápidamente a través de los pulmones; antes de la absorción se transforma ampliamente en su metabolito activo, beclometasona-17-monopropionato, por las enzimas esterasas que se encuentran en varios tejidos La disponibilidad sistémica del metabolito activo se origina en los pulmones y en la absorción gastrointestinal de la dosis ingerida. La biodisponibilidad del dipropionato de beclometasona ingerido es insignificante; sin embargo, la conversión presistémica en beclometasona-17-monopropionato da como resultado que parte de la dosis se absorba como un metabolito activo.
A medida que aumenta la dosis inhalada, la exposición sistémica aumenta aproximadamente de forma lineal.
La biodisponibilidad absoluta después de la inhalación de un inhalador de dosis medida presurizado es aproximadamente del 2% y el 62% de la dosis nominal para dipropionato de beclometasona sin modificar y 17-monopropionato de beclometasona, respectivamente.
Tras la administración intravenosa, la distribución del dipropionato de beclometasona y su metabolito activo se caracteriza por un aclaramiento plasmático elevado (150 y 120 l / h, respectivamente), con un volumen de distribución pequeño en estado estacionario para el dipropionato de beclometasona (20 l) y un volumen de distribución más extenso. Distribución tisular de su metabolito activo (424 L.) El dipropionato de beclometasona se metaboliza principalmente (82%) a su metabolito activo, beclometasona-17-monopropionato.
La unión a proteínas plasmáticas es moderadamente alta (87%).
Excreción
La excreción fecal es la principal vía de eliminación del dipropionato de beclometasona, esencialmente como metabolitos polares. La excreción renal del dipropionato de beclometasona y sus metabolitos es insignificante. Las semividas de eliminación terminal son de 0,5 horas y 2,7 horas para el dipropionato de beclometasona y el 17-monopropionato de beclometasona, respectivamente.
Poblaciones especiales
No se ha estudiado la farmacocinética del dipropionato de beclometasona en pacientes con insuficiencia renal o hepática; Sin embargo, dado que el dipropionato de beclometasona se metaboliza rápidamente por las enzimas esterasas presentes en el líquido intestinal, el suero, los pulmones y el hígado para dar lugar a productos más polares beclometasona-21-monopropionato, beclometasona-17-monopropionato y beclometasona, la farmacocinética y el perfil de seguridad de la beclometasona. No se espera que el dipropionato se vea afectado por insuficiencia hepática.
Dado que no se detectaron dipropionato de beclometasona ni sus metabolitos en la orina, no se espera un aumento de la exposición sistémica en pacientes con insuficiencia renal.
Formoterol
Absorción y distribución
Después de la inhalación, el formoterol se absorbe tanto en los pulmones como en el tracto gastrointestinal. La fracción de la dosis inhalada que se ingiere tras la administración con un inhalador predispuesto (MDI) puede variar entre el 60% y el 90%. Al menos el 65% de la dosis La dosis ingerida se absorbe en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima del fármaco inalterado se alcanza entre 0,5 y 1 hora después de la administración oral. La unión del formoterol a las proteínas plasmáticas es del 61-64% con un 34% de unión a la albúmina. No hay saturación de unión en los valores de concentración alcanzados a dosis terapéuticas La semivida de eliminación calculada después de la administración oral es de 2-3 horas. La absorción de formoterol tras la inhalación de dosis de 12 a 96 mcg de fumarato de formoterol es lineal.
Metabolismo
El formoterol se metaboliza ampliamente, principalmente por conjugación directa del grupo hidroxilo fenólico. El conjugado con ácido glucurónico es inactivo. La segunda ruta principal implica la desmetilación O seguida de la conjugación del grupo 2-hidroxilo fenólico. Las isoenzimas CYP2D6, CYP2C19 y CYP2C9 del citocromo P450 están implicadas en la desmetilación O del formoterol. El hígado es el principal Sitio de metabolismo Formoterol no inhibe las enzimas CYP450 en concentraciones terapéuticamente relevantes.
Excreción
La excreción urinaria acumulada de formoterol después de una sola inhalación de un inhalador de polvo seco aumenta linealmente en el rango de dosis de 12 a 96 mcg. En promedio, del 8% al 25% de la dosis se excreta como formoterol inalterado y formoterol total, respectivamente. Según las concentraciones plasmáticas medidas tras la inhalación de una dosis única de 120 microgramos en 12 sujetos sanos, la vida media de eliminación terminal media fue de 10 horas. Los enantiómeros (RR) y (SS) representan aproximadamente el 40% y el 60% respectivamente del fármaco inalterado excretado en la orina. La relación relativa de los dos enantiómeros permanece constante a las dosis estudiadas, y no se observó acumulación relativa de un enantiómero. que el otro después de dosis repetidas.
Después de la administración oral (40 a 80 microgramos) en sujetos sanos, del 6% al 10% de la dosis se recuperó en la orina como fármaco inalterado; hasta el 8% de la dosis se recuperó en forma de glucurónido.
El 67% de la dosis oral de formoterol se excreta en la orina (principalmente como metabolitos) y el resto en las heces El aclaramiento renal de formoterol es de 150 ml / min.
Poblaciones de pacientes especiales
Insuficiencia hepática / renal: No se ha estudiado la farmacocinética de formoterol en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Experiencia clínica
La exposición sistémica a dipropionato de beclometasona y formoterol en combinación se comparó con la de los componentes individuales. No hubo evidencia de interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas (sistémicas) entre dipropionato de beclometasona y formoterol.
Se comparó la farmacocinética del polvo para inhalación FOSTER con la de la correspondiente formulación de solución para inhalación presurizada. El análisis del componente de esteroides se centró en beclometasona-17-monopropionato, el principal metabolito activo del dipropionato de beclometasona.
La absorción sistémica y el metabolismo del dipropionato de beclometasona fueron rápidos y la Cmax se alcanzó dentro de los 5 minutos posteriores a la dosis para ambos tratamientos, pero fue mayor (+ 68%) con el polvo para inhalación de FOSTER. L "AUCt apareció aproximadamente 3 veces mayor después de la inhalación de FOSTER a través del Nexthaler inhalador en comparación con la solución para inhalación presurizada. La Cmáx de beclometasona-17-monopropionato, el principal metabolito activo, que representa aproximadamente el 82% del nivel sanguíneo total, se alcanzó en promedio después de 30 minutos y 15 minutos con Nexthaler y la inhalación presurizada solución, respectivamente. La concentración plasmática de beclometasona-17-monopropionato fue menor (Cmax -49% y AUCt -29%) después de la inhalación del polvo para inhalación en comparación con la solución para inhalación presurizada. Después de la inhalación de FOSTER con el inhalador Nexthaler, la concentración máxima (Cmax) de formoterol se alcanzó en 5 minutos y fue mayor (+ 47%) para el polvo para inhalación, mientras que la exposición general (AUCt) pareció ser comparable en los dos tratamientos.
En un estudio, se evaluó la distribución pulmonar relativa utilizando un filtro de carbón activado para excluir la absorción del fármaco del tracto gastrointestinal y adoptando un dispositivo espaciador aprobado, el AeroChamber Plus, para el producto de referencia (la solución de inhalación presurizada). En este contexto, se demostró que el inhalador Nexthaler y la solución para inhalación presurizada eran equivalentes en términos de AUCt tanto de beclometasona-17-monopropionato como de formoterol (la proporción de polvo para inhalación / solución para inhalación presurizada y los intervalos de confianza del 90% oscilaron entre 80 -125%); sin embargo, la Cmáx de beclometasona-17-monopropionato fue menor (-38%) después de la administración del inhalador Nexthaler.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Los datos de los estudios no clínicos de los componentes individuales de FOSTER no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad y toxicidad a dosis repetidas. El perfil de toxicidad de la combinación refleja el de los componentes individuales, sin ningún aumento de la toxicidad o eventos inesperados.
Los estudios de reproducción en ratas han mostrado efectos dependientes de la dosis. La presencia de dipropionato de beclometasona en dosis altas se ha asociado con una reducción de la fertilidad femenina, una disminución del número de implantes y toxicidad embriofetal. Se sabe que la administración de altas dosis de corticosteroides a animales gestantes causa anomalías en el desarrollo fetal, incluido el paladar hendido y retraso del crecimiento intrauterino, y es probable que los efectos observados con la combinación de dipropionato de beclometasona / formoterol se deban al dipropionato de beclometasona. encontrado solo con una exposición sistémica alta al metabolito activo beclometasona-17-monopropionato (más de 200 veces los niveles plasmáticos esperados en pacientes). atribuible a los efectos tocolíticos bien conocidos de los simpaticomiméticos beta2 Estos efectos se observaron cuando los niveles de formoterol plasmático materno estaban por debajo de los esperados en pacientes tratados con FOSTER.
Los estudios de genotoxicidad realizados con la combinación de dipropionato de beclometasona / formoterol no indican un potencial mutagénico No se han realizado estudios de carcinogenicidad con la combinación propuesta. Sin embargo, los datos en animales reportados para componentes individuales no sugieren riesgos potenciales de carcinogenicidad en humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Lactosa monohidrato (que contiene pequeñas cantidades de proteína de la leche).
Estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad "-
Irrelevante.
06.3 Período de validez "-
3 años.
Después de abrir el sobre por primera vez, el medicamento debe usarse dentro de los 6 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar en el paquete original para protegerlo de la humedad.
Saque el inhalador de su bolsa de aluminio inmediatamente antes del primer uso.
Antes de abrir el sobre por primera vez:
Este medicamento no requiere temperaturas de almacenamiento especiales.
Después de la primera apertura de la bolsa:
No conservar a temperatura superior a 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Cada caja contiene 1, 2 o 3 inhaladores Nexthaler que contienen 1,50 g de polvo para inhalación y permiten 120 inhalaciones cada uno. Cada inhalador está contenido en una bolsa protectora termosellada (empaque de aluminio) en PET / Al / PE (tereftalato de polietileno / aluminio / polietileno) o PA / Al / PE (poliamida / aluminio / polietileno).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
FOSTER es un dispositivo de inhalación multidosis. El dispositivo consta de un cuerpo externo equipado con una ventana que indica el número de dosis restantes y equipado con un tapón integrado. Al abrir la tapa, que también inicia el mecanismo de recuento de dosis, se puede ver una boquilla a través de la cual se inhala el medicamento. El cuerpo externo del dispositivo y la boquilla están hechos de acrilonitrilo butadieno estireno y la tapa está hecha de polipropileno.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
A continuación se encuentran las instrucciones para usar el inhalador Nexthaler en beneficio de los profesionales de la salud.
INSTRUCCIONES PARA UTILIZAR EL INHALADOR NEXTHALER
A. Contenido del paquete
Este paquete contiene:
• 1 folleto de instrucciones
• 1 inhalador Nexthaler dentro de su bolsa protectora termosellada.
Si el contenido del paquete no coincide con lo anterior, devuelva el inhalador a su proveedor y obtenga uno nuevo.
B. Advertencias y precauciones generales
• No saque el inhalador de su bolsa si no tiene la intención de usarlo inmediatamente.
• Use el inhalador solo como se le indique.
• Si no está seguro de si el contador de dosis se ha reducido en uno después de la inhalación, espere hasta la siguiente dosis programada y tómela normalmente, no tome una dosis doble.
• Mantenga la tapa del inhalador cerrada hasta que esté listo para tomar su dosis.
• Cuando no esté usando el inhalador, guárdelo en un lugar limpio y seco.
• No intente desarmar su inhalador Nexthaler por ningún motivo.
• No use el inhalador Nexthaler:
o después de la fecha de vencimiento
o si han pasado más de 6 meses desde la apertura del sobre
o si esta roto
o si la ventana del contador de dosis muestra "0"
o si no se puede leer el contador de dosis.
En todos estos casos, el inhalador debe desecharse correctamente o devolverse al proveedor y uno nuevo. Pregunte a su farmacéutico cómo desechar los inhaladores que ya no usa.
C. Principales características del inhalador Nexthaler
Tomar una dosis de su inhalador Nexthaler requiere solo tres pasos simples: Abrir, Inhalar, Cerrar
D. Antes de usar un nuevo inhalador Nexthaler
1. Abra la bolsa y saque el inhalador.
o No use el inhalador si la bolsa está abierta o dañada; devuélvala al proveedor y obtenga una nueva.
2. Revise su inhalador.
o Si su inhalador parece roto o dañado, devuélvalo a su proveedor y obtenga uno nuevo.
3. Compruebe la ventana del contador de dosis. Si el inhalador es nuevo, el número "120" aparece en la ventana del contador de dosis.
o No use un nuevo inhalador si el número que se muestra es menor que "120" - devuélvalo al proveedor y obtenga uno nuevo.
E. Cómo usar el inhalador Nexthaler
E.1. Inspección visual
1. Verifique el número de dosis restantes: cualquier número entre "1" y "120" indica que aún quedan dosis.
o Si la ventana del contador de dosis muestra "0", significa que no quedan más dosis; el inhalador debe desecharse y debe obtenerse uno nuevo.
2. Asegúrese de que la tapa esté completamente cerrada antes de usar el inhalador.
E.2. Apertura
1. Sostenga el inhalador firmemente en posición vertical.
2. Abra el capó completamente.
3. Antes de inhalar, exhale tanto como sea posible.
o No respire a través del inhalador.
E.3. Inhalación
Siempre que sea posible, párese o siéntese erguido mientras inhala.
1. Levante el inhalador, llévelo a la boca y cierre los labios alrededor de la boquilla.
o No cubra la entrada de aire mientras sostiene el inhalador.
o No inhale por la entrada de aire.
2. Respire rápida y profundamente por la boca.
o Puede sentir un cierto sabor en la boca mientras toma la dosis.
o Es posible que escuche o sienta un "clic" mientras toma su dosis.
o No respira por la nariz.
o No mueva los labios del inhalador mientras inhala.
3. Retire el inhalador de su boca.
4. Aguante la respiración durante 5 a 10 segundos o todo el tiempo que desee.
5. Exhale lentamente.
o No respire a través del inhalador.
E.4. Cierre
1. Vuelva a colocar el inhalador en posición vertical y cierre la tapa por completo.
2. Compruebe que el contador de dosis haya disminuido en un número.
3. Si necesita tomar otra dosis, repita los pasos E.1 a E.4.
F. Limpieza
• Normalmente no es necesario limpiar el inhalador.
• Si es necesario, puede mantener limpio el inhalador después de su uso limpiando el dispositivo con un paño seco o una toalla de papel.
o No limpie el inhalador con agua u otros líquidos. Mantenga siempre seco el dispositivo.
G. Conservación
• Cuando no utilice el inhalador, el dispositivo debe almacenarse en un lugar limpio y seco. Puede volver a guardarlo en la bolsa después de su uso.
o No exponga el inhalador a fuentes de calor ni a la luz solar directa.
o No exponga el inhalador a la humedad o ambientes húmedos.
• Manténgase fuera de la vista y del alcance de los niños.
• Si han pasado más de 6 meses desde que se abrió la bolsa, se debe desechar el inhalador y se debe obtener un nuevo dispositivo.
H. Eliminación
• Deseche el inhalador Nexthaler si aparece el número "0" en la ventana del contador de dosis.
• Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que ha terminado o que ya no necesita.
o No deseche los medicamentos con la basura doméstica habitual.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.
Vía Palermo 26 / A
43122 Parma
Italia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
037789031 FOSTER 100 mcg / 6 mcg polvo para inhalación - 1 inhalador en ABS / PP de 120 dosis
037789043 FOSTER 100 mcg / 6 mcg polvo para inhalación - 2 inhaladores en ABS / PP de 120 dosis cada uno
037789056 FOSTER 100 mcg / 6 mcg polvo para inhalación - 3 inhaladores en ABS / PP de 120 dosis cada uno
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Junio del 2013
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
09/2016
11.0 PARA RADIOFármacos, DATOS COMPLETOS SOBRE LA DOSIMETRÍA DE RADIACIÓN INTERNA -
12.0 PARA MEDICAMENTOS DE RADIO, MÁS INSTRUCCIONES DETALLADAS SOBRE PREPARACIÓN EXTEMPORAL Y CONTROL DE CALIDAD -