Ingredientes activos: Buprenorfina (clorhidrato de buprenorfina)
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguales
Los prospectos de Temgesic están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguales
- TEMGESIC 0,3 mg / ml solución inyectable.
¿Por qué se usa Temgesic? ¿Para qué sirve?
Los comprimidos sublinguales de Temgesic contienen buprenorfina, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados analgésicos, que se utiliza para el tratamiento del dolor agudo y crónico de intensidad media a alta de diversos orígenes y tipos.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Temgesic
No tome Temgesic
- si es alérgico a la buprenorfina oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6);
- si tiene problemas respiratorios graves (insuficiencia respiratoria);
- si tiene problemas de hígado graves (insuficiencia hepática);
- si tiene problemas graves de riñón (insuficiencia renal) si tiene "intoxicación por alcohol" si sufre temblores y delirio debido a la abstinencia de alcohol (delirium tremens);
- en caso de tratamiento simultáneo con medicamentos antidepresivos (anti MAO);
- en caso de aumento de la presión intracraneal (hipertensión intracraneal);
- en el caso de niños menores de 12 años;
- durante la lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Temgesic
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Temgesic.
Tome Temgesic con precaución:
- en caso de problemas respiratorios (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma, cor pulmonale (agrandamiento de una parte del corazón debido a una enfermedad pulmonar), reserva respiratoria reducida (reducción de la cantidad de aire en los pulmones) hipoxia (falta de oxígeno) ), hipercapnia (aumento de la concentración de dióxido de carbono en la sangre), depresión respiratoria preexistente, desviaciones de la columna que pueden provocar disnea (dificultad para respirar);
- en caso de función hepática normal reducida;
- en caso de función normal reducida de los riñones;
- en caso de disfunción de una parte del hígado (tracto biliar);
- en el caso de traumatismo craneoencefálico, lesiones intracraneales o en otras enfermedades cerebrales en las que la presión del líquido que rodea al cerebro (cerebroespinal) puede aumentar o en caso de antecedentes de convulsiones. Temgesic puede provocar estrechamiento de la pupila (miosis) y cambios en el nivel de conciencia o en la percepción de síntomas dolorosos que contribuirían a confundir el diagnóstico u ocultar la evolución de algunas patologías en curso;
- en caso de afecciones abdominales agudas.
Se recomienda especial precaución si está en tratamiento en curso o si ha tomado recientemente medicamentos con efectos depresores del sistema nervioso central / respiratorio (ver "Uso de Temgesic con otros medicamentos").
Depresión del sistema nervioso central
La buprenorfina puede provocar un aumento de la depresión del sistema nervioso central cuando se toma simultáneamente con:
- otros medicamentos utilizados para tratar el dolor (analgésicos opioides);
- anestésicos generales;
- medicamentos utilizados para tratar los síntomas causados por reacciones alérgicas (antihistamínicos);
- otros depresores del sistema nervioso central (como alcohol, benzodiazepinas, fenotiazinas, tranquilizantes, sedantes o hipnóticos).
Dependencia
Después de un uso prolongado, no se recomienda interrumpir el tratamiento de forma abrupta, ya que puede provocar un síndrome de abstinencia que puede aparecer más tarde.
Uso en pacientes dependientes de opioides
La buprenorfina puede causar síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opioides que consumen heroína o que están siendo tratados con medicamentos para la adicción, como la metadona.
Patologias cardiacas
Al igual que otros opioides, la buprenorfina puede provocar una caída brusca de la presión arterial al ponerse de pie al pasar de una posición sentada o acostada (hipotensión ortostática).
Otras advertencias para la clase de opioides
Tome buprenorfina con precaución si tiene:
- pacientes ancianos o debilitados;
- problemas de la glándula tiroides (mixedema) o hipotiroidismo (función tiroidea reducida);
- trastornos de las glándulas suprarrenales (por ejemplo, enfermedad de Addison);
- depresión o coma del sistema nervioso central;
- psicosis por intoxicación por drogas o alucinógenos;
- problemas del tracto urinario, especialmente si están relacionados con agrandamiento de la próstata (hipertrofia prostática) o estrechamiento de la uretra (estenosis uretral);
- problemas con el tracto biliar.
Para quienes realizan actividades deportivas: El uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en todo caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Niños y adolescentes
No le dé Temgesic a niños menores de 12 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Temgesic?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Tome Temgesic con precaución con los siguientes medicamentos:
- Benzodiazepinas: (utilizadas para tratar la ansiedad o los trastornos del sueño): porque esta asociación puede causar la muerte debido a la consiguiente incapacidad para respirar (depresión respiratoria central). Considere el peligro extremo asociado con la autoadministración de benzodiazepinas no prescritas durante la "toma de este medicamento". . El uso de benzodiazepinas junto con este medicamento solo debe realizarse según las indicaciones de su médico.
- Otros medicamentos que pueden inducir somnolencia y que se utilizan para tratar la ansiedad, problemas para conciliar el sueño, convulsiones, dolor: porque estos medicamentos reducen el nivel de alerta, lo que hace que sea peligroso conducir y utilizar máquinas. También pueden causar depresión del sistema nervioso central, una afección muy grave. A continuación se muestra una lista de ejemplo de estos medicamentos:
- Otros medicamentos derivados del opio (por ejemplo: metadona, analgésicos)
- Algunos anestésicos
- Algunos tranquilizantes
- Hipnóticos sedantes
- Algunos supresores de la tos
- Algunos antidepresivos
- Sedantes antagonistas de los receptores de histamina H1 (utilizados para tratar reacciones alérgicas).
- Barbitúricos (utilizados para promover el sueño o la sedación)
- Ansiolíticos (utilizados para la ansiedad) distintos de las benzodiazepinas.
- Neurolépticos (fármacos utilizados para tratar la psicosis)
- Clonidina (medicamento utilizado para la presión arterial) y sustancias similares
- Naltrexona (medicamento utilizado para la adicción a los opioides): porque puede prevenir los efectos de la buprenorfina Cuando se combina con naltrexona, el tratamiento del dolor con buprenorfina puede no ser adecuado. Además, la naltrexona puede desencadenar la aparición repentina de síntomas de abstinencia de opioides en pacientes que han desarrollado dependencia física a la buprenorfina.
- Otros analgésicos (analgésicos opioides): el efecto analgésico de estos medicamentos puede disminuir en pacientes tratados con buprenorfina. En pacientes dependientes de opioides, el tratamiento con buprenorfina puede desencadenar síntomas de abstinencia (ver también "Advertencias y precauciones").
- Antirretrovirales (usados para tratar el SIDA), antibióticos (macrólidos), antifúngicos (azoles: usados para tratar infecciones fúngicas), gestodeno (usado como anticonceptivo), OTA (terapia anticoagulante oral, usado para prevenir o retardar la coagulación sanguínea) porque pueden mejorar los efectos de Temgesic.
- Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína (medicamentos para tratar la epilepsia) y rifampicina (medicamentos para tratar la tuberculosis): pueden reducir el efecto de la buprenorfina.
- Antidepresivos: inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que pueden aumentar los efectos de otros opiáceos. Evite tomar Temgesic al mismo tiempo y durante dos semanas después de suspender el tratamiento con antidepresivos (IMAO).
- Halotano (un anestésico general) y otros medicamentos que reducen la eliminación de buprenorfina a través del hígado: pueden aumentar los efectos de Temgesic.
Temgesic y alcohol
Temgesic no debe tomarse con bebidas alcohólicas y debe usarse con precaución con medicamentos que contienen alcohol, ya que el alcohol aumenta el efecto sedante de la buprenorfina (ver "Conducción y uso de máquinas").
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
El embarazo
Hacia el final del embarazo, dosis altas de buprenorfina pueden inducir problemas respiratorios (depresión respiratoria) en el recién nacido incluso después de un período corto de administración. La administración prolongada de buprenorfina durante los últimos tres meses de embarazo puede causar síndrome de abstinencia en el recién nacido. El síndrome generalmente ocurre de varias horas a varios días después del nacimiento.
Hora de la comida
La buprenorfina y sus productos metabólicos se excretan en la leche materna: la buprenorfina no debe usarse en mujeres que amamantan (ver "No tome Temgesic").
Conducción y uso de máquinas
Se recomienda precaución al conducir y utilizar máquinas (ver "Uso de Temgesic con otros medicamentos").
Las dosis bajas de buprenorfina pueden causar somnolencia. Este efecto puede aumentar cuando se toma buprenorfina junto con alcohol o drogas que afecten al sistema nervioso central (ver "Uso de Temgesic con otros medicamentos").
Los comprimidos sublinguales de Temgesic contienen lactosa
Este medicamento contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Temgesic: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Tabletas sublinguales
La dosis recomendada es de 1 a 2 comprimidos (0,2 a 0,4 mg de buprenorfina) para disolverlos debajo de la lengua, cada 6 a 8 horas o según sea necesario.
No mastique ni trague las tabletas.
Si deja de tomar Temgesic
Es aconsejable no interrumpir el tratamiento de forma brusca, ya que puede provocar un síndrome de abstinencia que puede aparecer posteriormente.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Temgesic
Si toma más Temgesic del que debiera
Síntomas
Si ha tomado demasiado Temgesic, esto puede causar:
- estrechamiento de la pupila (miosis)
- sedación
- presión arterial baja (hipotensión)
- caída repentina de la presión arterial (colapso cardiovascular)
- Problema respiratorio grave (depresión respiratoria) que puede progresar a una "interrupción" de la actividad respiratoria (paro respiratorio) con riesgo de muerte.
- náusea
- Él vomitó
Los principales síntomas que requieren intervención son la depresión respiratoria, que puede progresar a paro respiratorio y muerte, y vómitos.
Tratamiento
En caso de sobredosis, su médico puede recetarle naloxona (una sustancia utilizada para contrarrestar los efectos de la sobredosis de opioides) si es necesario.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Temgesic?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
A continuación se muestra un resumen de los efectos secundarios:
Los efectos adversos muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas) incluyen:
- Sedación
- Mareo
- Náusea
Los efectos adversos frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 100 personas) incluyen:
- Dolor de cabeza (dolor de cabeza)
- Estrechamiento de la pupila (miosis)
- Presión arterial baja (hipotensión)
- Disminución de la cantidad de aire que circula en los pulmones (hipoventilación).
- Él vomitó
- Confusión
- Dependencia de la droga
- Alucinaciones
- Somnolencia
- Mareo
- Problema respiratorio severo (depresión respiratoria)
- Picor
- Sarpullido
- Sudoración excesiva (hiperhidrosis)
- Falta de eficacia de la droga.
- Interacciones con otras drogas
- Fatiga
Los efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 1.000 personas) incluyen:
- Euforia
- Nerviosismo
- Depresión
- Desórdenes psicóticos
- Sentirse separado de su cuerpo (despersonalización)
- Trastorno de las articulaciones del habla (disartria)
- Sensación alterada en las extremidades (parestesia)
- Coma
- Temblor
- Visión borrosa, visión doble (diplopía), discapacidad visual, inflamación de la conjuntiva (conjuntivitis).
- Zumbido en los oídos (tinnitus)
- Latido cardíaco más rápido (taquicardia), frecuencia cardíaca disminuida (bradicardia)
- Decoloración azulada de la piel debido a una oxigenación insuficiente de la sangre (cianosis)
- Problemas cardíacos (bloqueo de Wenckebach, bloqueo auriculoventricular de segundo grado)
- Presión arterial alta (hipertensión)
- Palidez
- Dificultad para respirar (disnea), paro respiratorio (apnea)
- Sequedad de boca (boca seca), estreñimiento, malestar estomacal (dispepsia), acumulación de gas en el intestino (flatulencia).
- Incapacidad de la vejiga para vaciarse (retención urinaria)
- Debilidad (astenia)
- Malestar
Los efectos adversos raros (pueden afectar a más de 1 de cada 10.000 personas) incluyen:
- Alergia (hipersensibilidad)
- Pérdida, reducción del apetito.
- Cambio de humor (disforia), agitación.
- Convulsiones
- Coordinación anormal
- Dificultad para conciliar el sueño (insomnio)
- Diarrea
- Urticaria
- Desmayo
Los efectos secundarios de frecuencia desconocida incluyen:
- Reacción alérgica grave que aparece rápidamente (shock anafiláctico).
- Constricción de los bronquios (broncoespasmo)
- Hinchazón repentina de la piel (edema angioneurótico).
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. Las reacciones adversas también pueden notificarse directamente a través del sistema de notificación nacional en www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Comprimidos sublinguales en blísters de PVC / PVDC / Al: No conservar a temperatura superior a 25 ° C. Conservar en el embalaje original.
Comprimidos sublinguales en blísters de Nylon / Al / PVC: No conservar a temperatura superior a 30 ° C. Conservar en el embalaje original.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No tome este medicamento después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Fecha límite "> Otra información
Qué contiene Temgesic
Temgesic 0,2 mg comprimidos sublinguales
El ingrediente activo es: clorhidrato de buprenorfina. Un comprimido sublingual contiene 0,216 mg de hidrocloruro de buprenorfina (equivalente a 0,2 mg de buprenorfina base).
Los demás componentes son: lactosa, almidón de maíz, manitol, povidona, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio anhidro, estearato de magnesio.
Descripción del aspecto de Temgesic y contenido del envase
Temgesic 0,2 mg comprimidos sublinguales
10 comprimidos sublinguales envasados en blísters de PVC / PVDC / Al.
10 comprimidos sublinguales envasados en blísters de Nylon / Al / PVC.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
TEMGESIC
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguales
Una tableta sublingual contiene:
ingrediente activo: 0,216 mg de hidrocloruro de buprenorfina (equivalente a 0,2 mg de buprenorfina base).
Excipientes con efectos conocidos: lactosa 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml solución inyectable.
Un ml de solución inyectable contiene:
ingrediente activo: clorhidrato de buprenorfina 0,324 mg (equivalente a 0,3 mg de buprenorfina base).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Comprimido sublingual y solución inyectable.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Solución inyectable
Tratamiento del dolor agudo y crónico de alta intensidad de diferente origen y tipo.
Tabletas sublinguales
Tratamiento del dolor agudo y crónico de intensidad media-alta de diferente origen y tipo.
04.2 Posología y forma de administración -
Dosis
Solución inyectable
1-2 ampollas (0,3-0,6 mg de buprenorfina), por vía intramuscular o por vía intravenosa lenta, cada 6-8 horas o según sea necesario.
Tabletas sublinguales
1-2 comprimidos (0,2-0,4 mg de buprenorfina), para disolver debajo de la lengua, cada 6-8 horas o según sea necesario. No mastique ni trague las tabletas.
Población pediátrica
Temgesic está contraindicado en niños menores de 12 años (ver sección 4.3).
Pacientes con insuficiencia hepática
Dado que la farmacocinética de la buprenorfina puede verse alterada en pacientes con insuficiencia hepática, pueden ser necesarias dosis iniciales más bajas y una titulación cuidadosa de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 4.4).
04.3 Contraindicaciones -
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave; alcoholismo agudo o delirium tremens; tratamiento concomitante con anti-MAO (ver sección 4.5); hipertensión intracraneal; niños menores de 12 años (ver sección 4.2); lactancia (ver sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Depresion respiratoria
Aunque la depresión respiratoria puede ocurrir a dosis superiores al rango terapéutico recomendado, en algunas circunstancias, las dosis en el rango terapéutico recomendado pueden producir depresión respiratoria clínicamente significativa.
La buprenorfina debe usarse con precaución en pacientes con función respiratoria deteriorada (p. Ej., Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma, cor pulmonale, reserva respiratoria reducida, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente, cifoescoliosis o desviaciones de la columna que pueden provocar disnea). .
Se recomienda especial precaución cuando se administre buprenorfina a pacientes en tratamiento o que hayan recibido recientemente un tratamiento con fármacos con efectos depresores del sistema nervioso central / respiratorio (ver sección 4.5).
Los pacientes que presenten los factores de riesgo físicos y / o farmacológicos descritos anteriormente deben ser controlados y puede considerarse una reducción de la dosis.
Depresión del sistema nervioso central
El uso concomitante de buprenorfina con otros analgésicos opioides, anestésicos generales, antihistamínicos, benzodiazepinas, fenotiazinas, otros tranquilizantes, sedantes / hipnóticos u otros fármacos depresores del sistema nervioso central (incluido el alcohol) puede provocar un aumento de la depresión del sistema nervioso central (ver sección 4.5).
Cuando se contempla tal terapia de combinación, es particularmente importante que se reduzca la dosis de uno o ambos fármacos.
Dependencia
La buprenorfina es un agonista parcial que se une a los receptores opioides µ (mu) y la administración crónica produce adicción de tipo opioide. Los estudios en animales, así como la experiencia clínica, han demostrado que la buprenorfina puede ser adictiva, pero a un nivel más bajo que un agonista completo (p. Ej., Morfina).
Tras el uso crónico, no se recomienda la interrupción brusca del tratamiento, ya que puede provocar un síndrome de abstinencia cuyo inicio puede retrasarse.
En pacientes sensibles, la adicción puede conducir a la autoadministración del fármaco incluso en ausencia de dolor.
Uso en pacientes dependientes de opioides
Los analgésicos a base de buprenorfina pueden inducir síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opioides que reciben tratamiento con agonistas opioides completos como metadona o que consumen heroína.
De manera similar, la buprenorfina como analgésico debe prescribirse con precaución a personas que se sabe que abusan de las drogas o a pacientes con antecedentes de dependencia de opioides. Antes del tratamiento con analgésicos a base de buprenorfina en pacientes con antecedentes de abuso o uso indebido de opioides, se debe evaluar el nivel de dependencia de opioides (ver sección 4.5).
Deterioro hepático
Se han encontrado niveles elevados de buprenorfina en plasma en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. Se debe monitorizar a los pacientes para detectar signos y síntomas de toxicidad o sobredosis causados por un aumento de los niveles de buprenorfina (ver sección 4.2). TEMGESIC debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada. En pacientes con insuficiencia grave. El uso hepático de buprenorfina está contraindicado (ver sección 4.2). sección 4.3).
Insuficiencia renal
El 30% de la dosis administrada se elimina por vía renal. Los metabolitos de la buprenorfina se acumulan en pacientes con insuficiencia renal. Se recomienda precaución en la dosificación en pacientes con insuficiencia renal.
Disfunción del tracto biliar
Se ha descubierto que la buprenorfina aumenta la presión intracoledocal de manera similar a otros analgésicos opioides; por lo tanto, debe administrarse con precaución en pacientes que padecen disfunción del tracto biliar.
Uso en pacientes ambulatorios
La buprenorfina puede afectar las capacidades mentales o físicas necesarias para llevar a cabo actividades potencialmente peligrosas, como conducir vehículos o utilizar máquinas. Se debe informar adecuadamente a los pacientes (ver sección 4.7).
Efectos cardiovasculares
Como ocurre con otros opioides, la buprenorfina puede inducir hipotensión ortostática.
Traumatismo craneoencefálico y aumento de la presión intracraneal
La buprenorfina, al igual que otros opioides potentes, puede aumentar la presión del LCR y, por tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con traumatismo craneoencefálico, lesión intracraneal y otras afecciones en las que la presión del LCR puede aumentar o si hay antecedentes de convulsiones.
Al igual que con otros agonistas de los receptores de opioides mu, la buprenorfina puede inducir miosis y cambios en el nivel de conciencia o percepción del dolor como síntoma de una enfermedad, lo que puede interferir con la evaluación del paciente, confundir el diagnóstico u ocultar el curso clínico de la enfermedad.
Condiciones abdominales agudas
Al igual que con otros agonistas de los receptores de opioides mu, la administración de buprenorfina puede confundir el diagnóstico o la evolución clínica de los pacientes con afecciones abdominales agudas.
Otras advertencias para la clase de opioides
La buprenorfina debe administrarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados o en pacientes con las siguientes condiciones:
- mixedema o hipotiroidismo
- insuficiencia adrenocortical (por ejemplo, enfermedad de Addison)
- Depresión o coma del SNC
- psicosis tóxica
- hipertrofia prostática o estenosis uretral
- disfunción del tracto biliar
Información importante sobre algunos de los componentes.
Los comprimidos sublinguales contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Benzodiazepinas
La combinación de buprenorfina y benzodiazepinas puede aumentar la depresión respiratoria de origen central con un posible desenlace fatal. Se han notificado muertes y coma cuando se usó buprenorfina en combinación con benzodiazepinas o cuando se tomó buprenorfina por vía intravenosa de manera inadecuada en combinación con benzodiazepinas.
Se han notificado casos de colapso respiratorio y cardiovascular en pacientes que recibieron dosis terapéuticas de diazepam y dosis analgésicas de buprenorfina; en consecuencia, la dosis debe ser limitada y esta combinación debe evitarse especialmente en los casos en los que existe riesgo de uso indebido. Los pacientes deben usar benzodiazepinas junto con este medicamento solo según lo prescrito (ver sección 4.4).
Alcohol
La buprenorfina no debe tomarse con bebidas alcohólicas o medicamentos que contengan alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de la buprenorfina (ver sección 4.7).
Otros depresores del sistema nervioso central
La combinación de buprenorfina y otros medicamentos depresores del sistema nervioso central aumenta la depresión del sistema nervioso central. La reducción del nivel de alerta puede hacer que la conducción y el uso de máquinas sean peligrosos (ver sección 4.7). Ejemplos de depresores del sistema nervioso central incluyen otros derivados del opio (por ejemplo, metadona, analgésicos), anestésicos, fenotiazinas, otros tranquilizantes, hipnóticos sedantes, supresores de la tos, algunos antidepresivos, sedantes, antagonistas del receptor H1, barbitúricos, ansiolíticos distintos de las benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina y sustancias relacionadas.
Naltrexona
La naltrexona es un antagonista opioide capaz de antagonizar los efectos farmacológicos de la buprenorfina. Es posible que los pacientes tratados con naltrexona no logren un efecto analgésico adecuado con buprenorfina. Los pacientes que han desarrollado dependencia física a la buprenorfina pueden experimentar la aparición repentina de síntomas de abstinencia de opioides.
Otros analgésicos opioides
Los efectos analgésicos de un agonista opioide completo pueden verse disminuidos por la competencia del agonista parcial buprenorfina. Puede ser difícil lograr una analgesia adecuada cuando se administra un agonista opioide completo a pacientes tratados con buprenorfina. Para los pacientes que han desarrollado adicción a los agonistas opioides completos, la administración del agonista parcial buprenorfina puede desencadenar síntomas de abstinencia (ver también sección 4.4 "Uso en pacientes dependientes de opioides"). Existe un posible riesgo de sobredosis con el uso de un agonista opioide completo. cuando se intenta contrarrestar los efectos del agonista parcial buprenorfina o cuando los niveles plasmáticos de buprenorfina están disminuyendo.
Inhibidores de CYP3A4
Un estudio de interacción de buprenorfina con ketoconazol (un potente inhibidor de CYP3A4), mostró un aumento en la Cmax y AUC (área bajo la curva) de buprenorfina (aproximadamente 50% y 70% respectivamente) y en menor grado, de norbuprenorfina. recibir Temgesic debe ser monitoreado de cerca y puede ser necesario reducir la dosis cuando se coadministra con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos azólicos como ketoconazol o itraconazol, antibióticos macrólidos, gestodeno, TAO).
Inductores CYP3A4
El uso concomitante de inductores de CYP3A4 y buprenorfina puede reducir las concentraciones plasmáticas de buprenorfina, lo que podría dar como resultado un tratamiento subóptimo. Los pacientes tratados con buprenorfina deben ser controlados cuidadosamente si dichos inductores (p. Ej., Fenobarbital) se administran concomitantemente., Carbamazepina, fenitoína, rifampicina) La dosis de buprenorfina). o es posible que sea necesario ajustar el inductor CYP3A4 en consecuencia.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Según la experiencia con morfina, el uso concomitante de IMAO con buprenorfina puede exacerbar el efecto de los opioides Evite la administración concomitante y dentro de las dos semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con MAO (ver sección 4.3).
Otras interacciones
Se sabe que el halotano disminuye la eliminación hepática. Dado que la eliminación hepática juega un papel importante en la eliminación global de buprenorfina (≥ 70%), pueden ser necesarias dosis iniciales más bajas y una titulación cuidadosa de la dosis en el uso concomitante de halotano y medicamentos que reducen el aclaramiento hepático.
04.6 Embarazo y lactancia -
El embarazo
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3).
Los productos que contienen dosis bajas de buprenorfina solo deben usarse durante el embarazo si los posibles beneficios superan los riesgos potenciales para el feto.
Hacia el final del embarazo, dosis altas de buprenorfina pueden inducir depresión respiratoria en el recién nacido incluso después de un período corto de administración. La administración prolongada de buprenorfina durante los últimos tres meses de embarazo puede causar síndrome de abstinencia en el recién nacido (p. Ej., Hipertonía, temblor neonatal, agitación neonatal, mioclonías o convulsiones). El síndrome generalmente ocurre de varias horas a varios días después del nacimiento.
Debido a la larga vida media de la buprenorfina, se debe considerar la monitorización neonatal durante varios días al final del embarazo para prevenir el riesgo de depresión respiratoria o síndrome de abstinencia en los recién nacidos.
Hora de la comida
Dado que la buprenorfina y sus metabolitos se excretan en la leche materna, no se debe utilizar buprenorfina en mujeres en período de lactancia (ver sección 4.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Las dosis bajas de buprenorfina pueden causar somnolencia. Es probable que este efecto sea más pronunciado cuando la buprenorfina se toma junto con alcohol o drogas que ejercen una acción depresiva sobre el sistema nervioso central (ver sección 4.5) Se recomienda precaución al conducir vehículos y utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables -
Datos derivados de estudios clínicos
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia durante los ensayos clínicos fueron sedación, mareos, mareos y náuseas.
Lista tabulada de reacciones adversas
La Tabla I resume las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos. La frecuencia de los posibles efectos secundarios enumerados a continuación se define utilizando la siguiente convención: Muy frecuentes (≥1 / 10), Frecuentes (≥1 / 100,
Las reacciones adversas a los medicamentos se presentan según la clasificación de órganos del sistema MedDRA, en un orden acordado internacionalmente según el término preferido y la frecuencia de notificación.
Datos posteriores a la comercialización
Lista tabulada de reacciones adversas
A continuación se muestra una lista de las reacciones adversas notificadas con más frecuencia durante la vigilancia poscomercialización. Esto incluye eventos que ocurren en al menos el 1% de los informes de profesionales de la salud y se consideran esperados.
Estas reacciones adversas a los medicamentos se presentan de acuerdo con la clasificación de órganos del sistema MedDRA, en el orden acordado internacionalmente del término preferido.
* Eventos con frecuencia desconocida de informes posteriores a la comercialización; sin embargo, estos eventos se incluyen en la Tabla 2 según la gravedad de las manifestaciones.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis -
Síntomas
Las manifestaciones de sobredosis aguda incluyen miosis, sedación, hipotensión, colapso cardiovascular, depresión respiratoria y muerte. Pueden observarse náuseas y vómitos.
Los principales síntomas que requieren intervención son la depresión respiratoria que puede progresar a parada respiratoria y muerte, y vómitos.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se deben tomar medidas de emergencia generales prestando especial atención al estado respiratorio y cardíaco del paciente.
El tratamiento sintomático de la depresión respiratoria debe realizarse mediante la implementación de medidas generales de reanimación. Deben asegurarse las vías respiratorias permeables y la ventilación asistida o controlada. El paciente debe ser trasladado a un entorno equipado con un centro de reanimación. Si el paciente vomita, se debe tener cuidado para evitar la aspiración del vómito.
Se recomienda el uso de un antagonista opioide (p. Ej., Naloxona) a pesar del modesto efecto que puede tener para contrarrestar los síntomas respiratorios de la buprenorfina en comparación con el que se ejerce contra los agonistas opioides completos.
Es posible que la naloxona no sea eficaz para resolver la depresión respiratoria producida por la buprenorfina; por lo tanto, el tratamiento principal de la sobredosis debe ser restablecer una ventilación adecuada, mediante ventilación mecánica, si es necesario.
La naloxona puede eliminarse más rápidamente que la buprenorfina, lo que provoca el regreso de los síntomas de sobredosis de buprenorfina previamente controlados.
Se debe tener en cuenta la larga duración de acción de la buprenorfina al determinar la duración del tratamiento necesario para contrarrestar los efectos de una sobredosis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico:
analgésicos, opioides, derivados de la oripavina.
Código ATC: N02AE01.
El principio activo de Temgesic es el hidrocloruro de buprenorfina, un analgésico central de síntesis reciente, con características agonistas-antagonistas parciales. Temgesic representa una droga original, con alto poder analgésico, duración de acción prolongada y bajo riesgo de crear adicción, por lo que la droga es una alternativa válida a la morfina y otros analgésicos opioides en el tratamiento del dolor agudo y crónico de diversos tipos y etiologías y de intensidad media-alta.
El inicio del efecto analgésico es evidente 10-15 min después de la administración intravenosa, mientras que la acción intramuscular o sublingual aparece después de unos 20 min. El efecto dura unas 6-8 horas.
La vía sublingual es de elección en la terapia del dolor crónico.
Los resultados obtenidos en numerosos estudios clínicos atestiguan la buena tolerabilidad de Temgesic a las dosis recomendadas y su amplio margen terapéutico.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
La buprenorfina se absorbe rápidamente después de la administración tanto oral como parenteral.
El plasma máximo se alcanza después de aproximadamente 6 minutos para la administración intramuscular y aproximadamente 2 horas después de la administración oral (sublingual).
La semivida t½ varía de 1 a 3 horas después de la administración intramuscular o intravenosa.
Los estudios in vitro con proteínas plasmáticas humanas han mostrado una alta unión a proteínas (alrededor del 96%), especialmente a las fracciones de alfa y beta globulina.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Toxicidad aguda (LD50)
ratón (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; ratón (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; ratón i.m> 600 mg / kg; ratón s.c. > 600 mg / kg; ratón (M) os 260 mg / kg; rata (M) i.v. 38 mg / kg; rata (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; rata (M) os> 600 mg / kg; rata (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: conejo i.v. 75 mg / kg.
Toxicidad por administración prolongada
rata W i.m., 6 meses; babuino oliva, 6 meses - 5 mg / kg / día
no se informaron efectos tóxicos relacionados con la droga
Teratogénesis
rata SD i.m. y s.c.; conejo DB i.m. y s.c.
no se observaron efectos teratogénicos o fetotóxicos hasta una dosis de 5 mg / kg / día
Actividad mutagénica: ausente tanto in vitro como in vivo.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Tabletas sublinguales
lactosa, almidón de maíz, manitol, povidona, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio anhidro, estearato de magnesio.
Solución inyectable
glucosa monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
06.2 Incompatibilidad "-
Ninguno conocido.
06.3 Período de validez "-
Comprimidos sublinguales en blísters de PVC / PVDC / Al: 1 año.
Comprimidos sublinguales en blíster de Nylon / Al / PVC y solución inyectable: 3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Comprimidos sublinguales en blísters de PVC / PVDC / Al:
No almacenar por encima de 25 ° C. Almacenar en el paquete original.
Comprimidos sublinguales en blísters de Nylon / Al / PVC:
No conservar a temperatura superior a 30 ° C. Conservar en el embalaje original.
Solución inyectable:
No conservar a temperatura superior a 30ºC. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Los viales de vidrio transparente se envasan en una caja de PVC y se insertan junto con el prospecto en una caja de cartón litografiada.
Envase de 5 ampollas de 1 ml.
Los comprimidos se envasan en blíster opaco de PVC / PVDC / Al o blíster de nailon / Al / PVC, que se inserta junto con el prospecto en una caja de cartón litografiada.
Envases de 10 comprimidos de 0,2 mg.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguales en blísteres de PVC / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg comprimidos sublinguales en blísters de nailon / Al / PVC AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml solución inyectable AIC: 025215017
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Fecha de la primera autorización: 3 de mayo de 1984
Fecha de la última renovación: 01 de junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
Determinación AIFA de 21 de diciembre de 2015
