Ingredientes activos: sulfato de hidroxicloroquina
PLAQUENIL 200 mg comprimidos recubiertos
¿Por qué se usa Plaquenil? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Plaguicida - Antirreumático
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Adultos
PLAQUENIL está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide activa y crónica y el lupus eritematoso discoide y diseminado.
Población pediátrica
Está indicado para el tratamiento de la artritis idiopática juvenil (en terapia combinada) y para el eritematoso sistémico y el lupus discoide.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Plaquenil
- Alteraciones retinianas y del campo visual atribuibles a compuestos de 4-aminoquinolina;
- hipersensibilidad al principio activo y a los compuestos de 4-aminoquinolina o a cualquiera de los excipientes;
- en caso de maculopatías preexistentes;
- las formulaciones a dosis de 200 mg están contraindicadas en niños menores de 6 años o en cualquier caso que pesen menos de 31 kg.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Plaquenil
Tenga especial precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal en quienes puede ser necesario reducir la dosis, así como en aquellos que toman medicamentos que afectan estos órganos.
También se debe tener especial precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales, neurológicos o hematológicos; pacientes con hipersensibilidad a la quinina; en caso de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, porfiria y psoriasis.
Dado que PLAQUENIL puede causar reacciones dermatológicas, debe usarse con precaución en pacientes a los que se les administren medicamentos con una tendencia significativa a causar dermatitis.
En el tratamiento de la artritis reumatoide, si no se detecta una mejoría objetiva dentro de los seis meses, es aconsejable interrumpir el tratamiento.
No se ha establecido el uso seguro de PLAQUENIL en artritis reumatoide juvenil.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Plaquenil?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
La administración concomitante de hidroxicloroquina y digoxina puede dar lugar a un aumento de los niveles sanguíneos de digoxina: por tanto, es necesario controlar estrechamente la digoxinemia en pacientes tratados con esta combinación de fármacos.
Dado que la hidroxicloroquina puede aumentar los efectos del tratamiento hipoglucemiante, es necesario reducir las dosis de insulina o fármacos antidiabéticos en general.
Existe la posibilidad de interacciones con fenilbutazona o con otros fármacos que tienen tendencia a causar dermatitis y con preparados hepatotóxicos conocidos.
Advertencias Es importante saber que:
Después de un tratamiento prolongado con altas dosis de derivados de quinolina, se han notificado casos raros de trastornos del sistema nervioso periférico. Por tanto, es necesario seguir la dosis prescrita. Se han observado lesiones retinianas irreversibles, que se cree que están relacionadas con la dosis, en algunos pacientes que han recibido dosis altas y prolongadas de derivados de 4-aminoquinolina para el tratamiento de la artritis reumatoide y el lupus eritematoso. determinación de la agudeza visual, el campo visual, la visión de los colores y el examen del fondo de ojo, estos exámenes deben repetirse al menos una vez al año.
La toxicidad retiniana está relacionada en gran medida con la dosis. El riesgo de daño retiniano es leve hasta una dosis diaria de 6,5 mg / kg. Exceder la dosis diaria recomendada aumenta significativamente el riesgo de toxicidad retiniana.
Estas pruebas deben repetirse con más frecuencia y deben adaptarse al paciente individual en las siguientes situaciones:
- Dosis diaria superior a 6,5 mg / kg de peso ideal (persona delgada): referirse al peso corporal ideal (el de la persona delgada). El uso del peso corporal absoluto podría provocar una sobredosis en los obesos;
- insuficiencia renal;
- dosis acumulada superior a 200 g;
- persona mayor;
- disminución de la agudeza visual.
Si hay signos de alteraciones en la agudeza visual, el campo visual, la visión del color y las áreas maculares de la retina, como cambios de pigmento, pérdida del reflejo foveal, o cualquier síntoma visual que no se pueda explicar completamente con dificultad de acomodación u opacidad corneal, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe ser monitoreado de cerca para detectar cualquier progresión de las alteraciones.Las lesiones retinianas (y alteraciones visuales) pueden empeorar incluso después de la interrupción del tratamiento (ver sección Reacciones adversas).
Se han notificado casos muy raros de tendencias suicidas en pacientes tratados con hidroxicloroquina.
En pacientes en tratamiento a largo plazo, se recomienda comprobar periódicamente los parámetros del hemograma completo y suspender la administración de hidroxicloroquina si aparecen anomalías.
Los niños más pequeños son particularmente sensibles a los efectos tóxicos de las 4-aminoquinolinas; Por tanto, se debe advertir a los pacientes de la necesidad de conservar la hidroxicloroquina fuera del alcance de los niños.
Todos los pacientes en tratamiento prolongado con PLAQUENIL deben someterse periódicamente a un examen de la función musculoesquelética y de los reflejos rotulianos y aquileales. Si se produce debilidad muscular, suspenda el medicamento.
Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Embarazo y lactancia
El embarazo
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
La hidroxicloroquina atraviesa la placenta. Hay datos limitados sobre el uso de hidroxicloroquina durante el embarazo. Cabe señalar que se han observado efectos secundarios en el SNC, como ototoxicidad, después de la administración de derivados de 4-aminoquinolina a dosis terapéuticas (toxicidad auditiva y vestibular, sordera congénita). ), hemorragias retinianas y pigmentación retiniana anormal.
Se debe evitar la hidroxicloroquina durante el embarazo a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.
Hora de la comida
Se debe prestar especial atención en caso de lactancia por parte de pacientes tratadas con hidroxicloroquina, ya que el fármaco se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y teniendo en cuenta el hecho de que el niño es muy sensible a los efectos tóxicos de la 4-aminoquinolina.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No se recomienda conducir ni utilizar máquinas, ya que la hidroxicloroquina puede afectar negativamente a la acomodación visual y causar visión borrosa. Si este es el caso, puede ser necesario reducir temporalmente la dosis.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Plaquenil: Posología
Artritis reumatoide:
El fármaco actúa por acumulación y se necesitan algunas semanas para que se produzcan los primeros efectos beneficiosos, mientras que las alteraciones leves pueden ocurrir relativamente pronto. Pueden pasar varios meses de tratamiento antes de que se puedan lograr los efectos máximos. Si no se detecta una mejoría objetiva dentro de los seis meses, se debe suspender el tratamiento.
Dosis inicial: 400 a 600 mg al día (2 a 3 comprimidos recubiertos) administrados con las comidas o con un vaso de leche. En un pequeño porcentaje de pacientes, la aparición de efectos secundarios desagradables puede requerir una reducción de la dosis inicial. A partir de entonces, después de 5 a 10 días, la dosis se puede aumentar gradualmente hasta la óptima, a menudo sin efectos secundarios recurrentes.
Dosis de mantenimiento: cuando se logra una buena respuesta terapéutica, generalmente entre 4 y 12 semanas, la dosis se reduce a la mitad, de 200 a 400 mg (1 o 2 comprimidos recubiertos) al día. Se ha descrito una mayor incidencia de retinopatía cuando se excede esta dosis.
Si se produce una recaída después de la interrupción del tratamiento, se puede reanudar el fármaco continuando con la administración intermitente, si no existen contraindicaciones oculares.
Los corticosteroides y salicilatos generalmente se pueden usar en dosis reducidas en combinación con PLAQUENIL o se pueden suspender por completo después de que se haya administrado el medicamento durante varias semanas.
Cuando está indicada una reducción gradual de la dosis de esteroides, se puede hacer reduciendo la dosis cada 4 o 5 días: en no más de 5-15 mg de hidrocortisona; 5-10 mg de prednisolona y prednisona; de 1-2,5 mg de metilprednisolona; de 1-2 mg de triamcinolona; de 0,25-0,5 mg de dexametasona.
Lupus eritematoso:
La dosis inicial promedio es de 400 mg una o dos veces al día. Esta dosis puede continuarse durante varias semanas o meses dependiendo de la respuesta del paciente. Para la terapia de mantenimiento, a menudo será suficiente una dosis más baja de 200 a 400 mg por día. Se ha descrito una mayor incidencia de retinopatía cuando se excede esta dosis de mantenimiento.
Población pediátrica
Se debe usar la dosis efectiva más baja y nunca se debe exceder la dosis de 6.5 mg / kg / día considerando un peso corporal ideal. Por tanto, los comprimidos de 200 mg no son adecuados para su uso en niños con un peso corporal ideal de menos de 31 kg.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Plaquenil
La sobredosis de compuestos de 4-aminoquinolina es particularmente peligrosa en niños en quienes dosis tan pequeñas como 1 o 2 g han sido fatales.
Los compuestos de 4-aminoquinolina se absorben rápida y completamente después de la ingestión, y en caso de sobredosis accidental (más raramente en relación con el uso de dosis más bajas en pacientes hipersensibles), pueden aparecer síntomas tóxicos que consisten en dolor de cabeza, somnolencia, dentro de los 30 minutos. alteraciones, colapso cardiovascular, convulsiones, hipopotasemia y alteraciones del ritmo y la conducción, incluida la prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, seguidas de paro respiratorio y cardíaco repentino y potencialmente mortal. Se requiere tratamiento médico inmediato, ya que estos efectos pueden aparecen poco después de la sobredosis El electrocardiograma puede detectar parada auricular, ritmo nodal, tiempo de conducción intraventricular prolongado y bradicardia progresiva, lo que resulta en fibrilación ventricular y / o parada cardíaca. El tratamiento es sintomático y debe estar listo, con vaciado inmediato del estómago provocando vómitos (en casa antes de ser trasladado al hospital) o mediante lavado gástrico hasta que el estómago esté completamente vaciado. Carbón activado, si se introduce por la sonda gástrica dentro de los 30 minutos posteriores La ingestión de las tabletas y seguida de un lavado gástrico, puede inhibir aún más la absorción del fármaco. Para ser eficaz, la dosis de carbón activado debe ser al menos 5 veces la de la hidroxicloroquina ingerida.Se debe controlar cualquier convulsión antes de intentar el lavado gástrico. Si se deben a estimulación cerebral, se puede intentar administrar barbitúricos de acción ultracorta; si, por el contrario, se deben a anoxia, deben tratarse mediante la administración de oxígeno, respiración artificial o, en caso de shock en hipotensión, mediante terapia con analépticos circulatorios. Dada la importancia del soporte respiratorio, puede ser necesaria la intubación o la traqueotomía seguidas, si es necesario, de un lavado gástrico. Para reducir la concentración sanguínea de 4-aminoquinolinas, se ha sugerido la exsanguinotransfusión. Un paciente que sobrevive a la fase aguda y se encuentra asintomático debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 6 horas. A la administración forzada de líquidos y una cantidad adecuada de cloruro de amonio. se puede administrar durante unos días (en adultos, 8 g al día en dosis divididas) con el fin de acidificar la orina y favorecer el aumento de la excreción urinaria.
Se debe considerar la posibilidad de la administración parenteral de diazepam ya que algunos estudios han demostrado que este tratamiento revierte los efectos cardiotóxicos de la cloroquina.
Proporcione soporte respiratorio y manejo de descargas si es necesario.
En caso de ingesta accidental de una dosis excesiva del medicamento, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Plaquenil?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Rara vez se han notificado casos de depresión de la médula ósea. Se han notificado afecciones hematológicas como anemia, anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia. Hemólisis en sujetos con deficiencia de G6P-DH.
Trastornos del sistema inmunológico.
Se han notificado casos de urticaria, angioedema y broncoespasmo.
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Anorexia. La hidroxicloroquina puede agravar la porfiria.
Desórdenes psiquiátricos
Irritabilidad, nerviosismo, inestabilidad emocional, pesadillas psicóticas, tendencias suicidas.
Trastornos del sistema nervioso
Con esta clase de fármacos se han notificado cefalea, mareos, nistagmo, sordera nerviosa, convulsiones y ataxia.
Trastornos oculares
En raras ocasiones, se ha informado de retinopatía, con cambios en la pigmentación y defectos del campo visual. En su forma inicial, la retinopatía parece reversible al suspender el tratamiento con hidroxicloroquina. Si tiene el potencial de desarrollarse, el riesgo de progresión es posible, incluso después del final del tratamiento. Ha habido informes de maculopatías y degeneración macular que pueden ser irreversibles. con cambios retinianos puede inicialmente ser asintomático, o puede tener visión escotomatosa con anillos paracentrales y pericentrales, escotomas temporales y percepción alterada del color.
Han sido reportados cambios corneales que incluyen edema y opacidad, que pueden ser asintomáticos o pueden causar alteraciones como halos, visión borrosa o fotofobia. Estos signos y síntomas pueden ser transitorios o reversibles después de suspender el tratamiento.
La visión borrosa también puede ocurrir debido a trastornos de la acomodación que dependen de la dosis y son reversibles.
Trastornos del oído y del laberinto.
Vértigo, acúfenos, hipoacusia.
Patologias cardiacas
Rara vez se ha informado de miocardiopatía. Se deben sospechar efectos de toxicidad crónica cuando se observan trastornos de la conducción (bloqueo de rama / bloqueo auriculoventricular) así como hipertrofia biventricular. La interrupción del tratamiento puede conducir a la recuperación.
Desórdenes gastrointestinales
Pueden producirse alteraciones gastrointestinales como náuseas, diarrea, dolor abdominal y raramente vómitos. Estos síntomas se resuelven rápidamente al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.
Trastornos hepatobiliares
Se han notificado casos aislados de anomalías en las pruebas de función hepática y se han publicado algunos casos de colapso hepático fulminante.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
A veces se producen erupciones cutáneas; pigmentación de la piel y membranas mucosas, picor, encanecimiento del cabello, alopecia. Estos efectos se resuelven rápidamente al interrumpir el tratamiento.
Se han notificado erupciones (urticaria, morbiliforme, liquenoide, papular macular, púrpura, eritema circinado centrífugo), erupciones ampollosas que incluyen casos muy raros de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad y dermatitis exfoliativa. Casos muy raros de exantema pustuloso generalizado agudo que se distingue de la psoriasis, aunque la hidroxicloroquina puede agravar los ataques de psoriasis. Al mismo tiempo, pueden aparecer fiebre e hiperleucocitosis. El pronóstico es generalmente favorable tras la interrupción del tratamiento.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Se han notificado miopatía musculoesquelética o neuromiopatías que conducen a debilidad progresiva y atrofia de grupos de músculos proximales. La miopatía puede ser reversible después de la interrupción del tratamiento, pero la recuperación puede llevar muchos meses. Se observaron alteraciones sensoriales menores, depresión de los reflejos tendinosos y conducción nerviosa anormal.
Otros efectos: Pérdida de peso, fatiga, psoriasis no sensible a la luz.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
COMPOSICIÓN
Una tableta recubierta contiene:
Principio activo: sulfato de hidroxicloroquina 200 mg
Excipientes: lactosa monohidrato, povidona, almidón de maíz, estearato de magnesio, opadry OY-L-28900 (hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio, lactosa monohidrato).
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
30 comprimidos recubiertos de 200 mg
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PLAQUENIL 200 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una tableta recubierta contiene:
Principio activo: Sulfato de hidroxicloroquina 200 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta recubierta.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Adultos
PLAQUENIL está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide activa y crónica y el lupus eritematoso discoide y diseminado.
Población pediátrica
Está indicado para el tratamiento de la artritis idiopática juvenil (en terapia combinada) y para el eritematoso sistémico y el lupus discoide.
04.2 Posología y forma de administración
Artritis reumatoide: el fármaco actúa por acumulación y se necesitan algunas semanas para que se produzcan los primeros efectos beneficiosos, mientras que las dolencias leves pueden aparecer relativamente pronto. Pueden pasar varios meses de tratamiento antes de que se puedan lograr los efectos máximos.
Si no se detecta una mejoría objetiva dentro de los seis meses, se debe suspender el tratamiento.
Dosis inicial: 400 a 600 mg al día (2 a 3 comprimidos recubiertos) administrados con las comidas o con un vaso de leche. En un pequeño porcentaje de pacientes, la aparición de efectos secundarios desagradables puede requerir una reducción de la dosis inicial. A partir de entonces, después de 5 a 10 días, la dosis se puede aumentar gradualmente hasta la óptima, a menudo sin efectos secundarios recurrentes.
Dosis de mantenimiento: Cuando se logra una buena respuesta terapéutica, generalmente entre 4 y 12 semanas, la dosis se reduce a la mitad, de 200 a 400 mg (1 o 2 comprimidos recubiertos) al día. Se ha descrito una mayor incidencia de retinopatía cuando se excede esta dosis.
Si se produce una recaída después de la interrupción del tratamiento, se puede reanudar el fármaco continuando con la administración intermitente, si no existen contraindicaciones oculares.
Los corticosteroides y salicilatos generalmente se pueden usar en dosis reducidas en combinación con PLAQUENIL o se pueden suspender por completo después de que se haya administrado el medicamento durante varias semanas.
Cuando está indicada una reducción gradual de la dosis de esteroides, se puede hacer reduciendo la dosis de cortisona cada 4 o 5 días en no más de 5-15 mg de hidrocortisona; 5-10 mg de prednisolona y prednisona; de 1-2,5 mg de metilprednisolona; de 1-2 mg de triamcinolona; de 0,25-0,5 mg de dexametasona.
Lupus eritematoso: la dosis inicial promedio es de 400 mg una o dos veces al día. Esta dosis puede continuarse durante varias semanas o meses dependiendo de la respuesta del paciente. Para la terapia de mantenimiento, a menudo será suficiente una dosis más baja de 200 a 400 mg por día.
Se ha descrito una mayor incidencia de retinopatía cuando se excede esta dosis de mantenimiento.
Población pediátrica: se debe utilizar la dosis mínima efectiva y nunca se debe exceder la dosis de 6,5 mg / kg / día considerando un peso corporal ideal.Por tanto, los comprimidos de 200 mg no son adecuados para su uso en niños con un peso corporal ideal de menos de 31 kg.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo y a los compuestos de 4-aminoquinolina oa alguno de los excipientes.
Alteraciones retinianas y del campo visual atribuibles a compuestos de 4-aminoquinolina.
En caso de maculopatías preexistentes.
Las formulaciones dosificadas a 200 mg están contraindicadas en niños menores de 6 años o en cualquier caso que pesen menos de 31 kg.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Advertencias especiales
Después de un tratamiento prolongado con altas dosis de derivados de quinolina, se han notificado casos raros de trastornos del sistema nervioso periférico. Por tanto, es necesario seguir la dosis prescrita. Se han observado lesiones retinianas irreversibles, que se cree que están relacionadas con la dosis, en algunos pacientes que han recibido dosis altas y prolongadas de derivados de 4-aminoquinolina para el tratamiento de la artritis reumatoide y el lupus eritematoso.
Cuando se planifica una terapia prolongada con PLAQUENIL, se debe realizar inicialmente un examen ocular completo, que incluye la determinación de la agudeza visual, el campo visual, la visión del color y el examen del fondo de ojo. Estos exámenes deben repetirse al menos una vez al año.
La toxicidad retiniana está relacionada en gran medida con la dosis. El riesgo de daño retiniano es leve hasta una dosis diaria de 6,5 mg / kg. Exceder la dosis diaria recomendada aumenta significativamente el riesgo de toxicidad retiniana.
Estas pruebas deben repetirse con más frecuencia y deben adaptarse al paciente individual en las siguientes situaciones:
• Dosis diaria superior a 6,5 mg / kg de peso ideal (persona delgada): referirse al peso corporal ideal (el de la persona delgada). El uso del peso corporal absoluto podría provocar una sobredosis en los obesos;
• insuficiencia renal;
• dosis acumulada superior a 200 g;
• persona mayor;
• disminución de la agudeza visual.
Si hay signos de alteraciones en la agudeza visual, el campo visual, la visión del color y las áreas maculares de la retina, como cambios de pigmento, pérdida del reflejo foveal, o cualquier síntoma visual que no pueda explicarse completamente con dificultad en la acomodación u opacidad corneal, El medicamento debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe ser monitoreado de cerca para detectar cualquier progresión de los cambios.Las lesiones retinianas (y alteraciones visuales) pueden empeorar incluso después de la interrupción del tratamiento (ver sección 4.8 Reacciones adversas).
Se han notificado casos muy raros de tendencias suicidas en pacientes tratados con hidroxicloroquina.
Se ha demostrado que la hidroxicloroquina causa hipoglucemia grave, incluida la pérdida del conocimiento, que puede ser potencialmente mortal en pacientes tratados con y sin medicamentos antidiabéticos. Se debe advertir a los pacientes en tratamiento con hidroxicloroquina sobre el riesgo de hipoglucemia y los signos y síntomas clínicos relacionados. con hidroxicloroquina, los síntomas clínicos presentes atribuibles a hipoglucemia deben someterse a un control de glucosa en sangre y una reevaluación del tratamiento, si se considera necesario.
Precauciones de uso
Tenga especial precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal en quienes puede ser necesario reducir la dosis, así como en aquellos que toman medicamentos que afectan estos órganos.
También se debe tener especial precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales, neurológicos o hematológicos; pacientes con hipersensibilidad a la quinina; en caso de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, porfiria y psoriasis.
En pacientes en tratamiento a largo plazo, se recomienda comprobar periódicamente los parámetros del hemograma completo y suspender la administración de hidroxicloroquina si aparecen anomalías.
Los niños pequeños son particularmente sensibles a los efectos tóxicos de las 4-aminoquinolinas; por lo tanto, se debe advertir a los pacientes que mantengan PLAQUENIL fuera del alcance de los niños.
Todos los pacientes en tratamiento prolongado con PLAQUENIL deben someterse periódicamente a un examen de la función musculoesquelética y de los reflejos rotulianos y aquileales. Si se produce debilidad muscular, suspenda el medicamento.
En el tratamiento de la artritis reumatoide, si no se detecta una mejoría objetiva dentro de los seis meses, es aconsejable interrumpir el tratamiento.
Dado que PLAQUENIL puede causar reacciones dermatológicas, debe usarse con precaución en pacientes a los que se les administren medicamentos con una tendencia significativa a causar dermatitis.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
En pacientes tratados con PLAQUENIL, se han notificado casos de miocardiopatía, que resultaron en insuficiencia cardíaca, algunos de los cuales fueron mortales. Se recomienda la monitorización clínica de los signos y síntomas de la miocardiopatía y se debe interrumpir el tratamiento con PLAQUENIL si se desarrolla una miocardiopatía. Debe considerarse la existencia de toxicidad crónica cuando se evidencian trastornos de la conducción (bloqueo de rama / bloqueo auriculoventricular) así como hipertrofia biventricular.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración concomitante de hidroxicloroquina y digoxina puede dar lugar a un aumento de los niveles sanguíneos de digoxina: por tanto, es necesario controlar estrechamente la digoxinemia en pacientes tratados con esta combinación de fármacos.
Dado que la hidroxicloroquina puede aumentar los efectos del tratamiento hipoglucemiante, es necesario reducir las dosis de insulina o fármacos antidiabéticos en general.
Existe la posibilidad de interacciones con fenilbutazona o con otros fármacos que tienen tendencia a causar dermatitis y con preparados hepatotóxicos conocidos.
La halofantrina prolonga el intervalo QT y no debe administrarse con otros fármacos que puedan inducir arritmias cardíacas, incluida la hidroxicloroquina. Además, si se administra hidroxicloroquina concomitantemente con otros fármacos arritmogénicos, como amiodarona y moxifloxacino, podría aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.
Se ha notificado un aumento del nivel plasmático de ciclosporina cuando se administran conjuntamente ciclosporina e hidroxicloroquina.
La hidroxicloroquina puede reducir el umbral convulsivo La administración concomitante de hidroxicloroquina con otros medicamentos antipalúdicos conocidos por reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, mefloquina) puede aumentar el riesgo de convulsiones.
Además, la actividad de los fármacos antiepilépticos podría verse afectada cuando se coadministran con hidroxicloroquina.
En un estudio de interacción de dosis única, se informó que la cloroquina reduce la biodisponibilidad del prazicuantel. No se sabe si existe tal efecto cuando se coadministran hidroxicloroquina y praziquantel. Por extrapolación, dada la similitud en la estructura y los parámetros farmacocinéticos entre la hidroxicloroquina y la cloroquina, también se puede esperar un efecto similar para la hidroxicloroquina.
Existe un riesgo teórico de inhibición de la actividad intracelular de la beta - galactosidasa cuando se coadministra hidroxicloroquina con agalsidasa.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
La hidroxicloroquina atraviesa la placenta. Hay datos limitados sobre el uso de hidroxicloroquina durante el embarazo. Cabe señalar que se han observado efectos secundarios en el sistema nervioso central, como ototoxicidad, después de la administración de derivados de 4-aminoquinolina en dosis terapéuticas (toxicidad auditiva y vestibular, sordera congénita), hemorragias retinianas y pigmentación retiniana anormal.
Se debe evitar la hidroxicloroquina durante el embarazo a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.
Hora de la comida
Se debe prestar especial atención en caso de lactancia por parte de pacientes tratadas con hidroxicloroquina, ya que el fármaco se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y teniendo en cuenta el hecho de que el niño es muy sensible a los efectos tóxicos de la 4-aminoquinolina.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se recomienda conducir ni utilizar máquinas, ya que la hidroxicloroquina puede afectar negativamente a la acomodación visual y causar visión borrosa. Si este es el caso, puede ser necesario reducir temporalmente la dosis.
04.8 Efectos indeseables
Las siguientes reacciones adversas se clasifican por sistema de clasificación de órganos y frecuencia utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Frecuencia no conocida: depresión de la médula ósea, anemia, anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia.
Hemólisis en sujetos con deficiencia de G6P-DH.
Trastornos del sistema inmunológico.
Frecuencia no conocida: urticaria, angioedema, broncoespasmo.
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Frecuentes: anorexia.
Hipoglucemia (ver sección 4.4). Frecuencia: desconocida.
La hidroxicloroquina puede agravar la porfiria.
Desórdenes psiquiátricos
Frecuentes: labilidad afectiva.
Poco frecuentes: nerviosismo.
Frecuencia no conocida: psicosis, tendencias suicidas, irritabilidad.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: dolor de cabeza.
Poco frecuentes: mareos.
Frecuencia no conocida: nistagmo, sordera nerviosa, convulsiones y ataxia.
Trastornos oculares
Frecuentes: visión borrosa debido a alteraciones de la acomodación, que dependen de la dosis y son reversibles.
Poco frecuentes: retinopatía, con cambios en la pigmentación y defectos del campo visual. En su forma inicial, la retinopatía parece ser reversible al suspender el tratamiento con hidroxicloroquina. Si tiene el potencial de desarrollarse, el riesgo de progresión es posible, incluso después del final del tratamiento. Los pacientes con cambios en la retina pueden inicialmente estar asintomáticos o pueden Tienen visión escotomatosa con anillos paracentrales y pericentrales, escotomas temporales y percepción alterada del color.
Se han notificado cambios en la córnea que incluyen edema y opacidad, que pueden ser asintomáticos o pueden causar alteraciones como halos, visión borrosa o fotofobia. Estos signos y síntomas pueden ser transitorios o reversibles después de suspender el tratamiento.
Frecuencia no conocida: se han notificado casos de maculopatías y degeneración macular que pueden ser irreversibles.
Trastornos del oído y del laberinto.
Poco frecuentes: mareos, acúfenos.
Frecuencia no conocida: pérdida de audición
Patologias cardiacas
Frecuencia no conocida: miocardiopatía, que puede provocar insuficiencia cardíaca y, en algunos casos, la muerte.
Se debe considerar la existencia de toxicidad crónica cuando ocurren trastornos de la conducción (bloqueo de rama / bloqueo auriculoventricular) así como hipertrofia biventricular. La interrupción del tratamiento puede conducir a la recuperación.
Desórdenes gastrointestinales
Muy frecuentes: náuseas, dolor abdominal.
Frecuentes: diarrea, vómitos.
Estos síntomas se resuelven rápidamente al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.
Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: anomalías en las pruebas de función hepática.
Frecuencia no conocida: insuficiencia hepática fulminante
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: erupción cutánea; picar.
Poco frecuentes: alteraciones de la pigmentación de la piel y las mucosas, encanecimiento del cabello, alopecia.
Estos efectos se resuelven rápidamente al interrumpir el tratamiento.
Frecuencia no conocida: Erupciones ampollosas que incluyen eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica del síndrome de Stevens-Johnsone, exantema farmacológico con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, exantema pustuloso generalizado agudo (AGEP).
La PEGA debe distinguirse de la psoriasis, aunque la hidroxicloroquina puede agravar los ataques de psoriasis. Al mismo tiempo, pueden producirse fiebre e hiperleucocitosis. El pronóstico es generalmente favorable tras la interrupción del tratamiento.
Se han notificado erupciones (urticaria, morbiliforme, liquenoide, maculo papular, púrpura, eritema circinato centrífugo)
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: trastornos sensorio-motores.
Frecuencia no conocida: miopatía musculoesquelética o neuromiopatías que provocan debilidad progresiva y atrofia de grupos de músculos proximales.
La miopatía puede ser reversible después de la interrupción del tratamiento, pero la recuperación puede llevar muchos meses.
Depresión de los reflejos tendinosos y conducción nerviosa anormal.
Otros efectos:
Pérdida de peso, fatiga, psoriasis no sensible a la luz.
04.9 Sobredosis
La sobredosis de compuestos de 4-aminoquinolina es particularmente peligrosa en niños en quienes dosis tan pequeñas como 1 o 2 g han sido fatales.
Los compuestos de 4-aminoquinolina se absorben rápida y completamente después de la ingestión, y en caso de sobredosis accidental (más raramente en relación con el uso de dosis más bajas en pacientes hipersensibles), pueden aparecer síntomas tóxicos que consisten en dolor de cabeza, somnolencia, dentro de los 30 minutos. alteraciones, colapso cardiovascular, convulsiones, hipopotasemia, alteraciones del ritmo y de la conducción, incluida la prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular, seguidas de un paro respiratorio y cardíaco repentino y potencialmente mortal. Se requiere tratamiento médico inmediato, ya que estos efectos pueden aparecer. poco después de la sobredosis El electrocardiograma puede detectar paro auricular, ritmo nodal, tiempo de conducción intraventricular prolongado y bradicardia progresiva, lo que resulta en fibrilación ventricular y / o paro cardíaco. El tratamiento es sintomático y debe estar listo, con vaciado inmediato del estómago provocando vómitos (en casa antes de ser trasladado al hospital) o mediante lavado gástrico hasta que el estómago esté completamente vaciado. Carbón activado, si se introduce a través de la sonda gástrica dentro de los 30 minutos por La ingestión de los comprimidos y seguida de un lavado gástrico, puede inhibir aún más la absorción del fármaco. Para ser eficaz, la dosis de carbón activado debe ser al menos 5 veces mayor que la de la hidroxicloroquina ingerida. Se deben controlar las convulsiones antes de intentar el lavado gástrico. se deben a estimulación cerebral, se puede intentar administrar barbitúricos de acción ultracorta; si en cambio se deben a anoxia, se deben tratar con administración de oxígeno, respiración artificial o, en caso de shock en hipotensión, mediante terapia con analépticos circulatorios. Dada la importancia del soporte respiratorio, la intubación puede ser necesaria o traqueotomía seguida, si es necesario, de lavado gástrico. Para reducir la concentración sanguínea de 4-aminoquinolinas, se ha sugerido la exsanguinotransfusión. Un paciente que sobrevive a la fase aguda y se encuentra asintomático debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 6 horas. A la administración forzada de líquidos y una cantidad adecuada de cloruro de amonio. se puede administrar durante unos días (en adultos, 8 g al día en dosis divididas) con el fin de acidificar la orina y favorecer el aumento de la excreción urinaria.
Se debe considerar la posibilidad de la administración parenteral de diazepam ya que algunos estudios han demostrado que este tratamiento revierte los efectos cardiotóxicos de la cloroquina.
Proporcione soporte respiratorio y manejo de descargas si es necesario.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antiparasitario, antirreumático. Código ATC: P01BA02.
La hidroxicloroquina, un antipalúdico perteneciente a la familia de los 4-aminoquinolínicos, también es un fármaco con una acción antirreumática de acción lenta.
La acción terapéutica de la hidroxicloroquina se basa en diversos efectos farmacológicos tales como: interacción con grupos sulfhidrilo, modulación de la actividad enzimática (en particular fosfolipasa, NADH-citocromo C reductasa, colinesterasa, proteasa e hidrolasa), fijación del ADN; estabilización de membranas lisosomales; inhibición de síntesis de prostaglandinas, quimiotaxis polimorfonuclear y fagocitosis; posible interferencia con la producción de interleucina 1 por los monocitos e inhibición de la liberación de superóxido por los neutrófilos. Tanto el efecto antirreumático como el efecto antipalúdico se pueden explicar en relación con la concentración alcanzada en las vesículas ácidas intracelulares y aumentando su pH.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La hidroxicloroquina se absorbe rápidamente después de la administración oral. En promedio, su biodisponibilidad es aproximadamente del 74%. El fármaco se distribuye ampliamente en el cuerpo y se acumula en las células sanguíneas y otros tejidos como el hígado, los pulmones, los riñones y los ojos. La molécula se convierte parcialmente en el hígado en metabolitos etilados activos y luego se elimina principalmente a través del riñón, en forma inalterada en una cantidad que oscila entre el 23 y el 25%. La eliminación también se produce por vía biliar. La excreción es lenta, la vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 50 días (sangre total) y 32 días (plasma). La hidroxicloroquina atraviesa la placenta y pasa a la leche materna es comparable a la de la cloroquina.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La DL50 probada en ratones por vía intravenosa y oral fue de 56 mg / kg y 2620 mg / kg, respectivamente.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Lactosa monohidrato; povidona; maicena; estearato de magnesio; opadry OY-L-28900 (hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio, lactosa monohidrato).
06.2 Incompatibilidad
No se conocen incompatibilidades farmacéuticas.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Ninguno.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blíster que contiene 30 comprimidos recubiertos de 200 mg.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Irrelevante.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC: 013967056
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Renovación: 01/06/2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
diciembre 2013
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