Químicamente hablando, la procaína es un aminoéster derivado del ácido para-aminobenzoico.
En el pasado, la procaína formaba parte de la composición de formulaciones farmacéuticas adecuadas para la administración tanto parenteral como tópica. Sin embargo, a partir de hoy (enero de 2019), los medicamentos con procaína disponibles comercialmente son solo para uso tópico (crema para la piel, gotas para los oídos, solución dental y gotas odontológicas). Estos medicamentos están clasificados como medicamentos de venta libre (OTC), por lo tanto, se permite la venta gratuita en farmacias y parafarmacias.
En los fármacos que la contienen, la procaína está normalmente presente en forma de hidrocloruro de procaína y en algunos de ellos se encuentra asociada a otros principios activos, como fenazona (con acción antiinflamatoria), benzocaína (también con acción anestésica). y "8-oxiquinolina sulfato (con propiedades antisépticas).
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