Por el Doctor Nicola Sacchi - Autor del libro: Drogas y dopaje en el deporte -
Introducción
Entre los últimos descubrimientos en el campo farmacéutico, destacan los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (5PDE) utilizados para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Mecanismo de acción de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5
El fenómeno de la erección se debe a una relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos del pene, seguida de vasodilatación arterial. La constricción paralela de los vasos venosos provoca el estancamiento de la sangre que sigue a una erección.
La relajación de la musculatura lisa de los cuerpos cavernosos es un fenómeno mediado por el óxido nítrico (NO) que activa la enzima guanilato ciclasa que cataliza la transformación de guanosina trifosfato (GTP) en guanosina monofosfato cíclico (cGMP) que estimula la relajación muscular. El cGMP es degradado por una fosfodiesterasa de la que se conocen al menos seis isoenzimas. En los cuerpos cavernosos, la fosfodiesterasa involucrada es la fosfodiesterasa tipo 5 (5PDE).
Efectos secundarios
Obviamente, existen varios posibles efectos secundarios causados por la ingesta de estas sustancias. El principal riesgo está relacionado con el hecho de que la vasodilatación puede provocar hipotensión, con posible descompensación cardiovascular. Por lo tanto, el tratamiento de la disfunción eréctil se ha asociado con eventos cardiovasculares graves como infarto de miocardio, angina de pecho intermedia, muerte cardíaca súbita, arritmias ventriculares, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio y cambios en la presión arterial.
Además, el sildenafil parece inhibir la estimulación cardíaca beta-adrenérgica; de hecho, mientras que los efectos del sildenafil a nivel cardíaco fueron mínimos en condiciones de reposo, en condiciones de estimulación beta o sobrecarga de presión, el sildenafil disminuyó las respuestas cardíacas inducidas por la dobutamina y los efectos sistólicos resultantes de la estimulación beta. Cabe agregar que estos efectos ciertamente se ven agravados por una condición cardiovascular no óptima.
Entre los efectos secundarios también hay que recordar que también pueden existir trastornos como vómitos, diarreas, dispepsia, sofocos, además de los cambios de presión ya mencionados.
Ingredientes activos y nombres comerciales
Entre las moléculas mencionadas, el progenitor y el primero en comercializarse fue el sildenafil (Viagra); tras su lanzamiento al mercado, nacieron otros dos fármacos de la misma clase, a saber, tadalafil (Cialis) y vardenafil (Levitra). De los tres compuestos, Viagra es el que tiene la duración de acción más corta (6/8 horas) pero más fuerte, mientras que los otros tienen una actividad mucho más prolongada (Cialis más allá de las 24 horas) pero menos intensa. Recientemente, avanafilo (Stendra) también se ha introducido en el mercado, que se diferencia de otros inhibidores de la PDE5 por un inicio de acción rápido, aproximadamente 15 minutos, pero también por una duración de acción más corta.
Uso en hipertensión pulmonar y en deportes.
Recientemente se ha demostrado que los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 también son eficaces en el tratamiento de otra enfermedad vascular: la hipertensión pulmonar. Esta enfermedad es causada por una fuerte constricción de los vasos sanguíneos de los pulmones, lo que reduce la capacidad de los pulmones. traer oxígeno al cuerpo Debido a la acción vasodilatadora, el sildenafil y otras sustancias de esta clase dilatan la arteria y otros vasos pulmonares, provocando una disminución de la presión arterial en los pulmones y aumentando la disponibilidad de oxígeno. Todo ello hace que la molécula en cuestión también pueda aportar ventajas considerables en términos de rendimiento energético en condiciones de estrés: los posibles beneficios para el usuario se traducen en una mejora en la capacidad para realizar ejercicio aeróbico.
Estudios particulares realizados a grandes altitudes también han demostrado cómo el sildenafil conduce a un aumento significativo de la saturación de oxígeno en la sangre durante la actividad física. Además, se destacó un aumento en la carga de trabajo máxima y la capacidad cardíaca máxima. En la práctica, se ha demostrado que el sildenafil mejora significativamente las capacidades físicas en condiciones de hipoxia debido a la altitud.
A la luz de estos hallazgos, algunos deportistas utilizan sildenafil con el objetivo de mejorar el rendimiento aeróbico en deportes de larga duración.
Todavía hay poca información sobre la capacidad de estas sustancias para influir positivamente en el rendimiento físico; sin embargo, aunque no todos los estudios pueden demostrar beneficios reales para los atletas en cuanto a las habilidades de resistencia, la práctica de usar inhibidores de 5PDE antes del rendimiento en deportes de resistencia es cada vez más común. Las capacidades vasodilatadoras de estas sustancias, particularmente en los pulmones, pueden mejorar la capacidad de oxigenar los músculos; por esta razón, cada vez más deportistas de deportes de resistencia utilizan estos productos.
Para confirmar esta práctica entre deportistas también existe un estudio italiano publicado en 2014 [Loraschi et al.], Que examina esta práctica entre ciclistas. Este estudio, a través de un cuestionario anónimo, reveló que en una muestra de ciclistas, varios de ellos admitieron haber usado Sildenafil antes de una competición.
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