Ingredientes activos: amlodipino
ABIS 5 mg comprimidos
ABIS 10 mg comprimidos
Indicaciones ¿Por qué se usa Abis? ¿Para qué sirve?
ABIS contiene el principio activo amlodipino, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados bloqueadores de los canales de calcio.
ABIS se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión) o un tipo de dolor de pecho llamado angina, incluida una forma rara llamada angina de Prinzmetal o angina variante.
En pacientes hipertensos, este medicamento actúa relajando los vasos sanguíneos para que la sangre pueda drenar más fácilmente. En pacientes con angina de pecho, ABIS mejora el suministro de sangre al músculo cardíaco, que recibe más oxígeno y, por lo tanto, previene el dolor de pecho. El fármaco no proporciona un alivio inmediato del dolor de pecho debido a la angina de pecho.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Abis
No tome ABIS
- Si es alérgico (hipersensible) a amlodipino, a cualquiera de los demás componentes (incluidos en la sección 6), oa cualquiera de los bloqueantes de los canales de calcio. La reacción puede ser picazón, enrojecimiento de la piel o dificultad para respirar.
- Si tiene la presión arterial muy baja (hipotensión).
- Si tiene un estrechamiento de la válvula cardíaca aórtica (estenosis aórtica) o shock cardiogénico (una afección en la que el corazón no puede suministrar suficiente sangre al cuerpo).
- Si sufre insuficiencia cardíaca después de un ataque cardíaco.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Abis
Tenga especial cuidado con ABIS
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar ABIS.
Informe a su médico si tiene o ha padecido las siguientes afecciones:
- Ataque cardíaco reciente
- Insuficiencia cardiaca
- Aumento severo de la presión arterial (crisis hipertensiva)
- Enfermedad del hígado (enfermedad del hígado)
- Es anciano y es necesario aumentar la dosis.
Uso en niños y adolescentes.
ABIS no se ha estudiado en niños menores de 6 años. ABIS solo se debe utilizar para la hipertensión en niños y adolescentes de 6 a 17 años (ver sección 3) Para más información, consulte a su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Abis?
Toma de ABIS con otros medicamentos
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
ABIS puede afectar a otros medicamentos, u otros medicamentos pueden afectar a ABIS, como:
- ketoconazol, itraconazol (medicamentos antimicóticos);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (los denominados inhibidores de la proteasa utilizados para tratar el VIH);
- rifampicina, eritromicina, claritromicina (antibióticos);
- hypericum perforatum (hierba de San Juan);
- verapamilo, diltiazem (medicamentos para el corazón);
- dantroleno (infusión para cambios severos de temperatura corporal);
- simvastatina (medicamento utilizado para tratar el colesterol alto en sangre).
ABIS puede reducir la presión arterial aún más si ya está tomando otros medicamentos para tratar la hipertensión al mismo tiempo.
Toma de ABIS con alimentos, bebidas
Las personas que toman ABIS no deben beber zumo de pomelo, ya que el pomelo y el zumo de pomelo pueden hacer que los niveles del principio activo amlodipino aumenten en la sangre, lo que puede provocar un aumento del efecto hipotensor de ABIS.
Advertencias Es importante saber que:
El embarazo
No se ha establecido la seguridad de amlodipino en mujeres embarazadas. Si cree que está embarazada o planea quedar embarazada, informe a su médico antes de tomar ABIS.
Hora de la comida
No se sabe si amlodipino pasa a la leche materna. Si está amamantando o va a comenzar a amamantar, informe a su médico antes de tomar ABIS.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Conducción y uso de máquinas
ABIS puede afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si los comprimidos le hacen sentir mal, mareado o cansado, o le causan dolor de cabeza, no conduzca ni utilice maquinaria y póngase en contacto con su médico inmediatamente.
Información importante sobre algunos de los componentes de ABIS comprimidos
Este medicamento contiene lactosa. Si su médico le ha dicho que padece una "intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento".
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Abis: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis inicial habitual es de 5 mg de ABIS una vez al día. La dosis puede aumentarse a 10 mg de ABIS una vez al día.
El medicamento se puede tomar antes o después de comer y beber. Debe tomar el medicamento a la misma hora todos los días con un poco de agua. No tome ABIS con jugo de toronja.
Uso en niños y adolescentes.
Para niños y adolescentes (de 6 a 17 años), la dosis inicial habitual es de 2,5 mg al día. La dosis diaria máxima recomendada es de 5 mg al día. La ranura de la tableta tiene el único propósito de facilitar su toma.
Continúe tomando los comprimidos durante el tiempo que le indique su médico. Consulte a su médico antes de quedarse sin tabletas
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Abis
Si toma más ABIS del que debiera
Si toma demasiados comprimidos, su presión arterial puede bajar demasiado y esto podría ser un peligro. Puede sentirse mareado, aturdido, débil o desmayado. La caída de la presión arterial podría ser lo suficientemente grave como para causarle un shock. La piel puede enfriarse y volverse húmeda y usted puede perder el conocimiento.
Si ha tomado demasiados comprimidos de ABIS, póngase en contacto con su médico inmediatamente.
Si olvidó tomar ABIS
No te preocupes. Si olvidó tomar una tableta, omita la dosis olvidada. Tome el siguiente comprimido a la hora habitual No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de usar ABIS
Debe continuar tomando este medicamento durante el tiempo que le indique su médico. La interrupción del tratamiento puede empeorar su enfermedad.Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Abis?
Como todos los medicamentos, ABIS puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios muy raros y graves, consulte a su médico de inmediato:
- Aparición repentina de sibilancias, dolor de pecho, sibilancias o dificultad para respirar.
- Hinchazón de párpados, cara o labios.
- Hinchazón de la lengua y la garganta que puede provocar dificultad para respirar.
- Reacciones cutáneas graves que incluyen erupción cutánea intensa, urticaria, enrojecimiento de la piel en todo el cuerpo, picor intenso, ampollas, descamación e hinchazón de la piel, inflamación de las membranas mucosas (síndrome de Stevens Johnson) u otras reacciones alérgicas.
- Infarto de miocardio, arritmia.
- Inflamación del páncreas que puede causar dolor abdominal y de espalda intenso combinado con una sensación de malestar general.
Se han informado los siguientes efectos secundarios comunes. Si se produce alguno de estos efectos o si persisten durante más de una semana, póngase en contacto con su médico.
Frecuentes: afectan a entre 1 y 10 de cada 100 pacientes.
- Dolor de cabeza, mareos, somnolencia (especialmente al inicio del tratamiento).
- Palpitaciones (sentir los latidos de su propio corazón), enrojecimiento.
- Dolor abdominal, náuseas.
- Tobillos hinchados (edema), cansancio. Además, se han informado los siguientes efectos secundarios.
Poco frecuentes: pueden afectar de 1 a 10 de cada 1000 pacientes.
- Cambios de humor, ansiedad, depresión, falta de sueño.
- Temblor, cambios en el gusto, desmayos, debilidad.
- Sensación de entumecimiento u hormigueo en las extremidades. pérdida de la sensación de dolor.
- Alteraciones visuales, visión doble, zumbido en los oídos.
- Presión arterial baja.
- Estornudos / secreción nasal debido a la inflamación de la mucosa nasal (rinitis).
- Hábitos intestinales alterados, diarrea, estreñimiento, indigestión, sequedad de boca, vómitos.
- Caída del cabello, aumento de la sudoración, picazón en la piel, manchas rojas en la piel, decoloración de la piel.
- Trastornos urinarios, necesidad de orinar por la noche, necesidad de orinar con frecuencia.
- Incapacidad para lograr una "erección; malestar o agrandamiento de los senos en los hombres.
- Debilidad, dolor, malestar.
- Dolor articular o muscular, calambres musculares, dolor de espalda.
- Aumento o pérdida de peso.
Raras: puede ocurrir en 1 a 10 de cada 10,000 pacientes.
- Confusión.
Muy raras: puede ocurrir en menos de 1 de cada 10.000 pacientes.
- Niveles bajos de glóbulos blancos y plaquetas en la sangre que pueden provocar "hematomas inusuales o una tendencia a sangrar (daño a los glóbulos rojos).
- Niveles elevados de azúcar en sangre (hiperglucemia).
- Un trastorno nervioso que puede causar debilidad, hormigueo o entumecimiento.
- Tos, encías hinchadas.
- Hinchazón del abdomen (gastritis).
- Función hepática anormal, inflamación del hígado (hepatitis), coloración amarillenta de la piel (ictericia), aumento de las enzimas hepáticas que pueden provocar cambios en algunas pruebas médicas.
- Aumento de la tensión muscular.
- Inflamación de los vasos sanguíneos, a menudo con erupción cutánea.
- Sensibilidad a la luz.
- Trastornos relacionados con rigidez, temblor y / o trastornos del movimiento.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ABIS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido de 5 mg contiene 6,94 mg de besilato de amlodipino equivalente a 5 mg de amlodipino base.
Cada comprimido de 10 mg contiene 13,87 mg de besilato de amlodipino equivalente a 10 mg de amlodipino base.
Excipientes: lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
Tabletas de ABIS 5 mg: los comprimidos son blancos, redondos, ranurados en una cara. La línea de incisión tiene como único fin facilitar su ingesta.
ABIS comprimidos 10 mg: los comprimidos son blancos, redondos, ranurados en una cara. La línea de incisión tiene como único fin facilitar su ingesta
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Hipertensión.
Angina de pecho crónica estable.
Angina vasoespástica (angina de Prinzmetal).
04.2 Posología y forma de administración
Dosis.
Adultos
Tanto para la hipertensión como para la angina de pecho, la dosis inicial recomendada es de 5 mg de ABIS una vez al día. Esta dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima de 10 mg dependiendo de la respuesta individual.
En pacientes hipertensos, ABIS se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos, alfabloqueantes, betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. En pacientes con angina de pecho, ABIS puede utilizarse solo o en combinación con otros fármacos antianginosos, en casos de angina refractaria al tratamiento con nitratos y / o betabloqueantes a dosis adecuadas.
No se requieren ajustes de dosis de ABIS para la administración concomitante de diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
Poblaciones especiales
Personas mayores
El ABIS utilizado en dosis similares en pacientes ancianos o jóvenes se tolera igualmente bien. Se recomiendan las dosis utilizadas normalmente en pacientes de edad avanzada, pero el aumento gradual de la dosis debe considerarse con precaución (ver secciones 4.4 y 5.2).
Insuficiencia hepática
No se han establecido dosis específicas para pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada; por lo tanto, la elección de la dosis debe realizarse con precaución y comenzando con la dosis más baja (ver secciones 4.4 y 5.2). No se ha estudiado la farmacocinética de amlodipino en insuficiencia hepática grave.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, el tratamiento con amlodipino debe iniciarse con la dosis más baja, seguido de un ajuste gradual de la dosis.
Insuficiencia renal
El grado de insuficiencia renal no está relacionado con cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino, por lo tanto, el fármaco puede usarse a dosis normales en esta categoría de pacientes. Amlodipine no es dializable.
Población pediátrica
Niños y adolescentes con hipertensión entre 6 y 17 años
La dosis de antihipertensivo oral recomendada en pacientes pediátricos de 6 a 17 años de edad es de 2,5 mg una vez al día como dosis inicial, que puede aumentarse a 5 mg una vez al día si no se alcanzan los valores de presión arterial recomendados después de 4 semanas. No se han estudiado dosis superiores a 5 mg / día en pacientes pediátricos (ver secciones 5.1 y 5.2).
Niños menores de 6 años
No hay datos disponibles.
Método de administración
Comprimidos para administración oral.
04.3 Contraindicaciones
Amlodipino está contraindicado en pacientes con:
- hipersensibilidad a los derivados de la dihidropiridina, al amlodipino oa alguno de los excipientes
- hipotensión severa
- shock (incluido shock cardiogénico)
- obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo (p. ej., estenosis aórtica de alto grado)
- insuficiencia cardíaca con inestabilidad hemodinámica tras un infarto agudo de miocardio.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de amlodipino durante las crisis hipertensivas.
Pacientes con insuficiencia cardíaca
Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben tratarse con precaución. En un ensayo clínico a largo plazo controlado con placebo en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clases III y IV de la NYHA), amlodipino se asoció con más casos de edema pulmonar que placebo (ver sección 5.1). Los bloqueadores de los canales de calcio, incluido el amlodipino, deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, ya que pueden aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares y la mortalidad.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, la semivida plasmática de amlodipino se prolonga y los valores de AUC son más altos; no se han establecido dosis específicas para estos pacientes. Por lo tanto, amlodipino debe tomarse inicialmente a la dosis más baja y usarse con precaución tanto al inicio del tratamiento como al aumentar la dosis. Es posible que se requiera un ajuste gradual de la dosis y una monitorización cuidadosa en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Uso en pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada, se debe considerar con precaución el aumento gradual de la dosis (ver secciones 4.2 y 5.2).
Uso en pacientes con insuficiencia renal.
La amlodipina se puede utilizar en dosis normales en estos pacientes. El grado de insuficiencia renal no está relacionado con cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino. Amlodipine no es dializable.
ABIS contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lapp-lactasa o problemas de absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efectos de otros medicamentos sobre amlodipino
Inhibidores de CYP3A4: El uso concomitante de amlodipino con inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 (inhibidores de proteasa, antifúngicos azoles, macrólidos como eritromicina o claritromicina, verapamilo o diltiazem) puede causar un aumento significativo en la exposición a amlodipino. La importancia clínica de estos cambios farmacocinéticos puede ser mayor. en los ancianos, por lo que puede ser necesario un seguimiento clínico y un ajuste de la dosis.
Inductores CYP3A4: No hay datos disponibles sobre el efecto de los inductores de CYP3A4 sobre amlodipino. El uso concomitante de inductores de CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum) puede disminuir las concentraciones plasmáticas de amlodipino. Amlodipino debe usarse con precaución cuando se coadministra con inductores de CYP3A4.
No se recomienda la administración de amlodipino con pomelo o zumo de pomelo ya que la biodisponibilidad de amlodipino puede aumentar y, en consecuencia, potenciar el efecto antihipertensivo de amlodipino en algunos pacientes.
Dantroleno (infusión): en animales, se ha observado fibrilación ventricular letal y colapso cardiovascular asociados con hiperpotasemia tras la administración intravenosa de verapamilo y dantroleno. Debido al riesgo de hiperpotasemia, se recomienda evitar la administración concomitante de bloqueantes de los canales de calcio como amlodipino en pacientes propensos a la hipertermia maligna y en el tratamiento de la hipertermia maligna.
Efectos de amlodipino sobre otros medicamentos
Los efectos de la amlodipina sobre la disminución de la presión arterial se suman a los efectos de la disminución de la presión ejercida por otros agentes antihipertensivos. En estudios de interacción clínica, amlodipino no alteró la farmacocinética de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.
Simvastatina: La coadministración de dosis repetidas de 10 mg de amlodipino con simvastatina 80 mg resultó en un aumento del 77% en la exposición a simvastatina en comparación con simvastatina sola Limite la dosis de simvastatina a 20 mg por día en pacientes tratados con amlodipino.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se ha establecido la seguridad de amlodipino durante el embarazo.
En estudios con animales, se observaron efectos de toxicidad reproductiva tras la administración de dosis altas (ver sección 5.3).
Solo se recomienda su uso durante el embarazo si no existe una alternativa más segura y cuando el trastorno conlleva riesgos importantes para la madre y el feto.
Hora de la comida
Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche materna. La decisión de continuar / interrumpir la lactancia materna o de continuar / interrumpir el tratamiento con amlodipino debe considerarse teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna para el lactante y los beneficios del tratamiento con amlodipino para la madre.
Fertilidad
Se han notificado cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides en pacientes tratados con bloqueadores de los canales de calcio. No hay datos clínicos suficientes sobre el efecto potencial de amlodipino sobre la fertilidad. En un estudio en ratas, se notificaron reacciones adversas sobre la fertilidad masculina (ver sección 5.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Amlodipino tiene efectos leves o moderados sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si los pacientes que toman amlodipino sufren mareos, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, su capacidad de reacción puede verse afectada. Se recomienda precaución especialmente al inicio del tratamiento.
04.8 Efectos indeseables
Resumen del perfil de seguridad.
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia durante el tratamiento con amlodipino fueron somnolencia, mareos, dolor de cabeza, palpitaciones, rubor, dolor abdominal, náuseas, hinchazón de los tobillos, edema y fatiga.
Resumen tabular de reacciones adversas.
Se han observado y notificado las siguientes reacciones adversas durante el tratamiento con amlodipino con las siguientes frecuencias: muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100 años
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden descendente de gravedad.
* en la mayoría de los casos debido a colestasis.
Se han notificado casos excepcionales de síndrome extrapiramidal.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sobredosis
La experiencia humana con sobredosis intencional es limitada.
Síntomas:
Los datos disponibles sugieren que tras una sobredosis pueden producirse vasodilatación periférica grave y posible taquicardia refleja. Se ha informado hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada hasta casos de shock con desenlace fatal inclusive.
Tratamiento:
La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de amlodipino requiere un apoyo cardiovascular activo que incluya un control frecuente de la función cardíaca y respiratoria, elevación de las extremidades inferiores y atención al volumen de líquido circulante y a la diuresis.
Para restaurar el tono vascular y la presión arterial, un vasoconstrictor puede ayudar, si no existen contraindicaciones para su uso. La administración intravenosa de gluconato de calcio puede ser útil para neutralizar los efectos del bloqueo de los canales de calcio.
El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos. Se ha demostrado que la administración de carbón vegetal a voluntarios sanos, ya sea inmediatamente o dentro de las 2 horas posteriores a la toma de 10 mg de amlodipino, reduce la absorción de amlodipino. Dado que el amlodipino se une en gran medida a las proteínas, es poco probable que la diálisis sea útil.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: bloqueantes de los canales de calcio, bloqueantes selectivos de los canales de calcio con efecto predominantemente vascular.
Código ATC: C08CA01.
Amlodipino es un inhibidor de la entrada de iones calcio pertenecientes al grupo de las dihidropiridinas (bloqueadores activos en canales lentos o antagonistas de iones calcio) e inhibe el flujo de iones calcio a través de la membrana de miocardiocitos y células de músculo liso vascular.
La acción antihipertensiva de amlodipino se debe a la relajación directa del músculo liso vascular.
El mecanismo de acción exacto que determina el efecto antianginoso de amlodipino aún no se conoce por completo, pero amlodipino reduce la carga isquémica total en base a las dos acciones siguientes:
1) Amlodipino dilata las arteriolas periféricas reduciendo así la resistencia periférica total (poscarga) contra la que trabaja el corazón.
Dado que la frecuencia cardíaca permanece estable, esta reducción en el trabajo cardíaco da como resultado una disminución en la demanda y el consumo de energía por parte del miocardio.
2) El mecanismo de acción de amlodipino probablemente también determina la dilatación del, tanto en las regiones normalmente perfundidas como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el suministro de oxígeno al miocardio, especialmente en pacientes con espasmo coronario (angina de Prinzmetal o variante).
En pacientes hipertensos, una sola dosis diaria provoca una reducción clínicamente significativa de la presión arterial, tanto en decúbito supino como en bipedestación, aún evidente 24 horas después de la administración. Debido a la aparición gradual del efecto de amlodipino, la hipotensión aguda no es un evento relacionado con el fármaco.
En pacientes con angina de pecho, una sola administración diaria de amlodipino aumenta el tiempo total de ejercicio, el tiempo hasta el inicio de un ataque de angina, el tiempo hasta el comienzo de una elevación del segmento ST de 1 mm y disminuye la frecuencia de los ataques de angina y el consumo de nitroglicerina.
El tratamiento con amlodipino no se asocia con efectos metabólicos indeseables o alteraciones en el perfil de lípidos plasmáticos; amlodipino es adecuado para su uso en pacientes que padecen enfermedades concomitantes como asma, diabetes y gota.
Uso en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (CAD)
La eficacia de amlodipino en la prevención de eventos clínicos en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (EAC) se evaluó en un estudio clínico independiente, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en 1.997 pacientes: el estudio CAMELOT (Comparación de amlodipino frente a enalapril para limitar la aparición de trombosis - Comparación entre amlodipino y enalapril en la reducción de eventos trombóticos. De estos pacientes, 663 fueron tratados con amlodipino 5-10 mg, 673 pacientes fueron tratados con enalapril 10-20 mg y 655 pacientes fueron tratados con placebo, además del tratamiento estándar con estatinas, betabloqueantes, diuréticos y aspirina, para 2 años. Los principales resultados de eficacia se muestran en la Tabla 1. Estos resultados indican que el tratamiento con amlodipino se asoció con menos hospitalizaciones por angina y procedimientos de revascularización en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca.
S.Los estudios hemodinámicos y los ensayos clínicos controlados sobre tolerancia al ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase II-IV de la NYHA han demostrado que amlodipino no agrava su estado clínico con respecto a la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección del ventrículo izquierdo y los síntomas clínicos.
Un ensayo clínico controlado con placebo (PRAISE), diseñado para evaluar a pacientes con insuficiencia cardíaca clase III-IV de la NYHA que reciben digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA, mostró que amlodipino no aumenta el riesgo de mortalidad o el riesgo de mortalidad y morbilidad. , en pacientes con insuficiencia cardíaca.
En un estudio de seguimiento a largo plazo controlado con placebo (PRAISE-2) realizado en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III y IV de la NYHA, tratados con amlodipino, sin síntomas clínicos o hallazgos objetivos que sugieran la presencia de enfermedad isquémica, en terapia con dosis fijas de inhibidores de la ECA, digitálicos y diuréticos, el uso de amlodipino no tuvo efecto sobre la mortalidad cardiovascular total En la misma población, amlodipino se asoció con un aumento del edema pulmonar.
Estudio clínico sobre tratamiento para la prevención del infarto (ALLHAT)
Un estudio clínico de morbilidad-mortalidad aleatorizado doble ciego llamado Tratamiento antihipertensivo y reductor de lípidos para prevenir un ataque cardíaco Ensayo (ALLHAT) se realizó para comparar las dos terapias farmacológicas más recientes: amlodipino 2,5-10 mg / día (bloqueador de los canales de calcio) o lisinopril 10-40 mg / día (inhibidor de la ECA) como terapias de primera línea en comparación con el tratamiento con el diurético tiazídico clortalidona. 12,5-25 mg / día, en hipertensión leve a moderada.
Un total de 33.357 pacientes hipertensos ≥ 55 años de edad fueron aleatorizados y seguidos durante una media de 4,9 años. Los pacientes tenían al menos un factor de riesgo adicional de insuficiencia cardíaca, que incluía: infarto de miocardio o accidente cerebrovascular previo (> 6 meses antes de la inscripción) u otra enfermedad cardiovascular aterosclerótica documentada (51,5% en general), diabetes tipo 2 (36, 1%), C -Hipertrofia HDL del ventrículo izquierdo diagnosticada por electrocardiograma o ecocardiografía (20,9%), fumador actual (21,9%).
L "punto final primario consistió en una combinación de enfermedad coronaria fatal o infarto de miocardio no fatal. No hubo diferencia significativa en "punto final primario entre la terapia basada en amlodipina y clortalidona: RR 0,98, IC del 95% (0,90-1,07) p = 0,65. Entre punto final secundaria, la incidencia de insuficiencia cardíaca (uno de los componentes depunto final compuesto cardiovascular) fue significativamente mayor en el grupo de amlodipino que en el grupo de clortalidona (10,2% frente a 7,7%, RR: 1,38, IC del 95% [1,25-1,52] p
Uso pediátrico (niños ≥ 6 años)
En un estudio de 268 niños de 6 a 17 años principalmente con hipertensión secundaria, en el que se compararon 2,5 mg y 5,0 mg de amlodipino con placebo, se demostró que ambas dosis del fármaco reducen la presión arterial sistólica en un grado significativamente mayor que el placebo. La diferencia entre las dos dosis no fue estadísticamente significativa.
No se han estudiado los efectos a largo plazo de amlodipino sobre el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general. Además, no se ha establecido la eficacia a largo plazo de la terapia pediátrica con amlodipino para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular en la edad adulta.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción, distribución, unión a proteínas plasmáticas.
Después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe gradualmente, con niveles plasmáticos máximos dentro de las 6-12 horas posteriores a la administración. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta está entre el 64 y el 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 L / kg. Estudios in vitro mostró que amlodipino se une aproximadamente en un 97,5% a las proteínas plasmáticas.
La ingesta de alimentos no altera la biodisponibilidad de amlodipino.
Biotransformación / eliminación
La vida media de eliminación plasmática terminal es de aproximadamente 35-50 horas, lo que justifica la administración una vez al día. El amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado a compuestos inactivos, el 10% se elimina en la orina como molécula base y el 60% en la forma metabolizada. .
Uso en insuficiencia hepática
Se dispone de datos clínicos muy limitados sobre la administración de amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen un aclaramiento menor de amlodipino, lo que resulta en una vida media más prolongada y un aumento del AUC de aproximadamente un 40-60%.
Uso en ancianos
El tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino en sujetos ancianos y jóvenes es similar. En pacientes de edad avanzada, el autorización de amlodipino tiende a disminuir provocando aumentos en el AUC y la vida media de eliminación del fármaco. En los pacientes con insuficiencia cardíaca se observaron aumentos en el AUC y la semivida de eliminación comparables a los pronosticados para esta población de pacientes.
Uso en edad pediátrica
Se realizó un estudio farmacocinético en una población de 74 niños hipertensos de 1 a 17 años (incluidos 34 pacientes de 6 a 12 años y 28 pacientes de 13 a 17 años) a los que se les administró amlodipino a una dosis de 1,25 a 20 mg, una vez o dos veces al día. En niños entre 6 y 12 años y en adolescentes entre 13 y 17 años, el autorización oral típico (CL / F) fue 22,5 y 27,4 L / h en hombres y 16,4 y 21,3 L / h en mujeres, respectivamente. Se observó una "amplia variabilidad" en la exposición entre individuos. Los datos sobre niños menores de 6 años son limitados.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicología reproductiva
Los estudios de reproducción en ratas y ratones han mostrado retraso en el parto, parto prolongado y reducción de la supervivencia neonatal a dosis aproximadamente 50 veces la dosis máxima recomendada en humanos basada en la proporción mg / kg.
Reducción de la fertilidad
No hubo ningún efecto sobre la fertilidad de las ratas tratadas con amlodipino (machos durante 64 días y hembras durante 14 días antes del apareamiento) a dosis de hasta 10 mg / kg / día (equivalente a 8 veces la dosis máxima de 10 mg en un mg recomendado / m 2 base en humanos *).
Otro estudio realizado en ratas macho tratadas con besilato de amlodipino durante 30 días a una dosis comparable a la administrada a humanos (mg / kg), mostró una disminución de la testosterona y de las hormonas estimulantes del folículo en plasma, así como una disminución de la densidad. el número de espermatozoides maduros y células de Sertoli.
Carcinogénesis, mutagénesis
Las ratas y ratones tratados durante dos años con amlodipina dietética, en concentraciones calculadas para proporcionar niveles diarios de 0,5, 1,25 y 2,5 mg / kg / día, no mostraron evidencia de carcinogenicidad. La dosis más alta (para ratas igual al doble de la dosis clínica máxima recomendada de 10 mg sobre una base de mg / m2 en humanos * y para ratones similar a esta dosis máxima recomendada) estuvo cerca de la dosis máxima tolerada por ratones pero no por ratas.
Los estudios de mutagenicidad no revelaron efectos relacionados con el fármaco ni a nivel genético ni cromosómico.
* Calculado en un paciente de 50 kg.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
4 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Comprimidos de ABIS 5 mg: Caja de cartón litografiada y blíster termosellado.
PVC-PVDC / Al opaco que contiene 28 comprimidos
ABIS 10 mg comprimidos: caja de cartón litografiada y blíster termosellado.
PVC-PVDC / Al que contiene 14 comprimidos
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ABIS 28 comprimidos 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 comprimidos 10 mg AIC n. 038038028
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Diciembre de 2007
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