Ingredientes activos: Aciclovir
ACICLIN 200, 400, 800 mg comprimidos
ACICLIN 8% suspensión oral
ACICLIN 800 mg granulado para suspensión oral
Indicaciones ¿Por qué se usa Aciclin? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Comprimidos, suspensión oral y granulado: Antivirales para uso sistémico.
Crema: quimioterapia tópica, antivirales
INDICACIONES TERAPEUTICAS
El aciclovir está indicado:
Comprimidos, suspensión oral y granulado para suspensión oral.
- para el tratamiento de infecciones por herpes simple de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital primario y recidivante;
- para la supresión de recaídas del herpes simple en pacientes inmunocompetentes;
- para la profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunodeprimidos;
- para el tratamiento de la varicela y el herpes zoster.
Crema
- para el tratamiento de infecciones cutáneas por herpes simple, como herpes genitalis primario o recurrente y herpes labial.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Aciclin
Los comprimidos y la suspensión de aciclovir están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad conocida a aciclovir y valaciclovir oa alguno de los excipientes.
Crema:
La crema de aciclovir está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a aciclovir, valaciclovir, propilenglicol o cualquiera de los excipientes de la crema de aciclovir. Generalmente contraindicado en el embarazo y la lactancia (ver ADVERTENCIAS ESPECIALES).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Aciclin
Niños, Ancianos, Pacientes con cuadros clínicos específicos Ver "DOSIS, FORMA Y MOMENTO DE ADMINISTRACIÓN".
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Aciclin?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Comprimidos, suspensión y granulado:
No se han identificado interacciones clínicamente significativas. El aciclovir se excreta principalmente sin cambios en la orina a través de la secreción tubular renal activa. Cualquier fármaco administrado concomitantemente que compita con este mecanismo de acción puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El probenecid y la cimetidina aumentan el área bajo la curva de aciclovir a través de este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir.Se han demostrado aumentos en el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas de aciclovir y el metabolito inactivo de mofetilo. Micofenolato, una sustancia inmunosupresora utilizado en pacientes trasplantados, cuando estos fármacos se administran conjuntamente. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico de aciclovir.
Crema:
No se han identificado interacciones clínicamente significativas.
Advertencias Es importante saber que:
El embarazo
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Comprimidos, suspensión y granulado:
Dado que los datos clínicos sobre la administración durante el embarazo son limitados, durante este período el fármaco solo debe administrarse en casos de absoluta necesidad bajo supervisión médica directa, cuando los beneficios potenciales superen la posibilidad de riesgos desconocidos.
Crema:
El uso de aciclovir solo debe considerarse si los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos; sin embargo, la exposición sistémica de aciclovir después de la aplicación tópica de la crema de aciclovir es muy baja.
Un registro del uso poscomercialización de aciclovir en el embarazo proporcionó datos sobre los resultados del embarazo en mujeres expuestas a las diversas formulaciones de aciclovir.
Estas observaciones no mostraron un aumento en el número de defectos congénitos entre los sujetos expuestos al aciclovir en comparación con la población general, y todos los defectos congénitos encontrados no mostraron ninguna particularidad o característica común que sugiriera una sola causa.
La administración sistémica de Aciclovir en pruebas estándar aceptadas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales después de dosis subcutáneas de Aciclovir tan altas que produjeron efectos tóxicos en la madre. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Hora de la comida
Comprimidos, suspensión y granulado:
Tras la administración oral de Aciclovir 200 mg, 5 veces / día, se observó la presencia de Aciclovir en la leche materna a concentraciones iguales a 0,6-4,1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles expondrían potencialmente a los bebés a dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg / kg / día. Por tanto, debe evitarse el uso de Aciclovir durante la lactancia.
Crema:
Los datos limitados indican que el fármaco se encuentra en la leche materna después de la administración sistémica. Sin embargo, la dosis recibida por un bebé después del uso de la crema de aciclovir en la madre debe ser insignificante.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Debido a la presencia de aspartamo, la formulación granulada para suspensión oral no está indicada en pacientes con fenilcetonuria.
Cada sobre de granulado para suspensión oral contiene 1,8 g de sacarosa y, por tanto, esta formulación no es adecuada para sujetos con intolerancia hereditaria a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.
La formulación de suspensión oral contiene glicerol: nocivo en dosis altas; puede provocar migrañas, malestar estomacal y diarrea.
Una dosis de 10 ml de suspensión oral contiene no menos de 2,6 g de sorbitol y, por tanto, esta formulación no es adecuada para sujetos con intolerancia hereditaria a la fructosa; puede causar malestar estomacal y diarrea.
Comprimidos, suspensión y gránulos: Uso en pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada.
El aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo que la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal (ver Dosis, método y momento de administración). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan la función renal alterada y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos y deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar estos efectos. En los informes notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles tras la interrupción del tratamiento (ver Reacciones adversas). Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en pacientes gravemente inmunodeprimidos pueden estar asociados con la selección de cepas virales con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir. Estado de hidratación: Asegúrese de que se mantenga una hidratación adecuada en pacientes que toman altas dosis de aciclovir oral.
Crema
El producto no es para uso oftálmico, ni se recomienda su aplicación en mucosas, como boca, ojos o vagina, ya que puede causar irritación. Se debe tener especial cuidado para evitar la aplicación accidental en el ojo. En pacientes gravemente inmunodeprimidos (p. Ej., Pacientes con SIDA o pacientes con trasplante de médula ósea) se debe considerar la administración de aciclovir en formulaciones orales. Se debe recomendar que estos pacientes consulten a su médico acerca de el tratamiento de cualquier infección.
Información importante sobre algunos de los componentes.
El excipiente de propilenglicol puede causar irritación de la piel.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de aciclovir con respecto a la capacidad del paciente para conducir y utilizar máquinas. No se han realizado estudios para investigar los efectos del aciclovir sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. No se pueden predecir más efectos nocivos sobre estas actividades a partir de la farmacología del ingrediente activo.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Aciclin: Posología
Comprimidos, suspensión y gránulos
Una taza medidora con marcas de nivel indicadas correspondientes a la capacidad de 5 y 10 ml se adjunta al paquete de Aciclovir en suspensión.
Agite la suspensión antes de usar.
Granulado: disolver el contenido de un sobre en medio vaso de agua y agitar la suspensión.
Adultos
Tratamiento de las infecciones por herpes simple
Un comprimido de 200 mg 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 5 días, pero puede ser necesario prolongarlo en casos de infecciones primarias graves.
En pacientes con función inmunológica gravemente deteriorada (p. Ej., Después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal alterada, la dosis se puede duplicar a 400 mg o 5 ml de suspensión, o alternativamente, la conveniencia de utilizar una formulación inyectable intravenosa de Aciclovir.
La terapia debe iniciarse lo antes posible, y en el caso de infecciones recurrentes, preferiblemente ante los primeros síntomas o cuando aparezcan las primeras lesiones.
Terapia supresora de las recaídas de infecciones por herpes simple en pacientes con función inmunitaria normal
Un comprimido de 200 mg 4 veces al día, a intervalos de 6 horas. Muchos pacientes pueden tratarse con éxito mediante la administración de comprimidos de 400 mg o 5 ml de suspensión dos veces al día, a intervalos de 12 horas. También pueden ser eficaces dosis de 200 mg 3 veces al día, a intervalos de 8 horas, o 2 veces al día a intervalos de 12 horas. Pueden ocurrir recaídas de la infección en algunos pacientes con una dosis diaria total de 800 mg de ACICLOVIR.
La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de 6 a 12 meses, para observar cualquier cambio en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes con deterioro de la función inmunitaria
Un comprimido de 200 mg 4 veces al día, a intervalos de 6 horas. En pacientes con función inmune gravemente deteriorada (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal alterada, la dosis se puede duplicar a 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión, o alternativamente, se puede evaluar. utilizar una formulación inyectable intravenosa de Aciclovir.
La duración de la profilaxis debe considerarse en relación con la del período de riesgo.
Tratamiento de las infecciones por herpes zóster y la varicela
800 mg (1 comprimido o 1 sobre o 10 ml de suspensión) 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna.
El tratamiento debe continuarse durante 7 días. En pacientes con deterioro de la función inmunológica (p. Ej., Tras un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, se puede considerar la administración intravenosa de Aciclovir inyectable. "Infección, de hecho el tratamiento obtiene mejores resultados si se establece en la aparición de las primeras lesiones .
Niños
Para el tratamiento de las infecciones por herpes simple y para su profilaxis en niños inmunodeprimidos mayores de 2 años, la dosis es similar a la de los adultos. En menos de 2 años, la dosis se reduce a la mitad.
Para el tratamiento de la varicela en niños mayores de 6 años, la dosis es de 800 mg (1 tableta o 1 sobre o 10 ml de suspensión) 4 veces al día; en los de 2 a 6 años la dosis es de 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión 4 veces al día; en los menores de 2 años la dosis recomendada es de 200 mg (2,5 ml de suspensión) 4 veces al día.
La administración de 20 mg / kg de peso corporal (sin exceder los 800 mg) 4 veces al día, permite un ajuste posológico más preciso. El tratamiento debe continuarse durante 5 días.
No se dispone de datos específicos sobre la supresión de las infecciones por herpes simple o el tratamiento del herpes zóster en niños con función inmunitaria normal.
Para el tratamiento del herpes zóster en niños con función inmunológica deteriorada, se debe considerar el uso de una formulación intravenosa de aciclovir para inyección.
Personas mayores
En los ancianos, la eliminación total de Aciclovir disminuye con la disminución de ciertos índices de función renal asociados con la edad avanzada En pacientes que toman dosis altas de Aciclovir por vía oral, se debe mantener una ingesta adecuada de líquidos. Se debe prestar especial atención a evaluar la posibilidad de una reducción de la dosis en el caso de pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal.
Sujetos con insuficiencia renal
En el tratamiento de infecciones por Herpes simple, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), se recomienda ajustar la dosis a: - 200 mg, administrados dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas. En el tratamiento de la varicela y el herpes zóster, se recomienda modificar la dosis para:
Crema
La crema de aciclovir debe aplicarse 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas. La crema de aciclovir debe aplicarse a las lesiones, o áreas donde se están desarrollando, tan pronto como sea posible después de que comience la infección. Es especialmente importante iniciar el tratamiento de los episodios recurrentes durante la fase pródromo o cuando aparecen las lesiones por primera vez. El tratamiento debe continuar durante al menos 5 días y hasta un máximo de 10 si no hay cicatrización.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Aciclin
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de ACICLIN, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de ACICLIN, consulte a su médico o farmacéutico.
Comprimidos, suspensión y granulado:
Signos y síntomas
El aciclovir solo se absorbe parcialmente en el intestino Los pacientes que han ingerido una sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola dosis generalmente no han experimentado efectos tóxicos.
Las sobredosis accidentales y repetidas de aciclovir oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).
La sobredosis de aciclovir intravenoso produjo un aumento de la creatinina sérica, el nitrógeno ureico en sangre y la consiguiente insuficiencia renal. Se han notificado efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma junto con la sobredosis.
Tratamiento
Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes para detectar cualquier signo de toxicidad.
La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre, por lo que puede considerarse una opción en el tratamiento de la sobredosis de fármacos.
Crema: Incluso si se ingiere todo el contenido de un tubo de crema que contiene 500 mg de aciclovir, no se deben esperar efectos indeseables.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Aciclin?
Como todos los medicamentos, esto puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Comprimidos, suspensión y gránulos
Las categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos que se enumeran a continuación son estimaciones. No se dispone de datos de evaluación de incidencia adecuados para la mayoría de los eventos Además, la incidencia de eventos adversos puede variar según la indicación.
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de reacciones adversas en términos de frecuencia: muy frecuentes ≥ 1/10, frecuentes ≥ 1/100 y <1/10, poco frecuentes ≥ 1 / 1.000 y <1/100, raras ≥ 1 / 10.000 y <1 / 1.000, muy raras <1 / 10.000.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico.
Raras: anafilaxia.
Trastornos psiquiátricos y patologías del sistema nervioso.
Dolor de cabeza común, mareos.
Muy raras: agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
Los eventos anteriores son generalmente reversibles y generalmente ocurren en pacientes con insuficiencia renal u otros factores predisponentes.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: disnea.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares
Raras: aumentos reversibles de bilirrubina y enzimas hepáticas.
Muy raras: hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: prurito, erupción cutánea (incluida fotosensibilidad).
Poco frecuentes: urticaria. Pérdida de cabello rápida y generalizada.
En algunos pacientes se produjeron erupciones cutáneas después de la administración oral de aciclovir y desaparecieron rápidamente al interrumpir el tratamiento.
La pérdida de cabello rápida y generalizada se ha asociado con una "amplia gama de afecciones y uso de drogas", por lo que la relación de esta ocurrencia con la terapia con aciclovir es incierta.
Raras: angioedema.
Trastornos renales y urinarios.
Raras: aumento de los niveles sanguíneos de nitrógeno ureico y creatinina.
Muy raras: insuficiencia renal aguda, dolor renal. El dolor de riñón puede estar asociado con insuficiencia renal.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: fatiga, fiebre.
Crema
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de reacciones adversas en términos de frecuencia: muy frecuentes 1/10, frecuentes 1/100 y <1/10, poco frecuentes 1 / 1.000 y <1/100, raras 1 / 10.000 y ≥ ≥ ≥ ≥ <1 / 1.000, muy raras <1 / 10.000.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: ardor o dolor transitorio después de la aplicación de la crema de aciclovir sequedad moderada o descamación de la piel picor
Raras: eritema. Dermatitis de contacto después de la aplicación Cuando se realizaron pruebas de sensibilidad, se demostró que las sustancias que daban fenómenos de reactividad eran los componentes de la crema base y no el aciclovir.
Trastornos del sistema inmunológico.
Muy raras: reacciones de hipersensibilidad inmediata que incluyen angioedema y urticaria.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas. Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Verifique la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: NO USE EL MEDICAMENTO DESPUÉS DE ESA FECHA.
Reglas de conservación:
- Comprimidos de 800 mg: conservar lejos de la humedad.
- Crema al 5%: no conservar a temperatura superior a 25 ° C.
Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños.
Fecha límite "> Otra información
COMPOSICIÓN
ACICLIN 200 mg - Tabletas
Una tableta contiene:
- Principio activo: 200 mg de Aciclovir
- Excipientes: Lactosa; Celulosa microcristalina; Almidón y glicolato de sodio; Polivinilpirrolidona; Estearato de magnesio.
ACICLIN 400 mg - Tabletas
Una tableta contiene:
- Principio activo: 400 mg de Aciclovir
- Excipientes: celulosa microcristalina; Almidón y glicolato de sodio; Polivinilpirrolidona; Estearato de magnesio.
ACICLIN 800 mg - Tabletas
Una tableta contiene:
- Principio activo: 800 mg de Aciclovir
- Excipientes: celulosa microcristalina; Almidón y glicolato de sodio; Polivinilpirrolidona; Estearato de magnesio.
ACICLIN 8% - Suspensión oral
5 ml de suspensión oral contienen:
- Principio activo: 400 mg de Aciclovir
- Excipientes: Sorbitol no cristalizable; Glicerol; Celulosa pulverizada; P-hidroxibenzoato de metilo; P-hidroxibenzoato de propilo; Sabor a cereza negra; Agua purificada.
ACICLIN 800 mg - Gránulos para suspensión oral
Un sobre contiene:
- Principio activo: 800 mg de Aciclovir
- Excipientes: Lactosa; Carboximetilcelulosa; Aspartamo; Sabor a fresa; Sacarosa.
ACICLINA 5% - Crema
1 g de crema contiene:
- Principio activo: 50 mg de Aciclovir
- Excipientes: Tefose 1500, glicerina; Ácido esteárico; Parafina líquida; Metilparabeno; Agua purificada según sea necesario a 1 g.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos de 200 mg, 400 mg - caja de 25 comprimidos en blister.
Comprimidos de 800 mg - caja de 35 comprimidos en blíster.
Suspensión oral al 8% - Frasco de 100 ml con vaso medidor.
Gránulos de 800 mg para suspensión oral - Caja de 35 sobres de 3 g.
Crema al 5% - tubo de 10g.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
ACICLINA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Aciclin 200 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: Aciclovir 200 mg
Aciclin 400 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: Aciclovir 400 mg
Aciclin 800 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: Aciclovir 800 mg
Aciclin 400 mg / 5 ml suspensión oral
5 ml de suspensión contienen:
Principio activo: Aciclovir 400 mg
Aciclin 800 mg Granulado para suspensión oral
1 sobre de 3 g contiene:
Principio activo: Aciclovir 800 mg
Aciclin 5% Crema
1 g de crema contiene:
Principio activo: Aciclovir 50 mg
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Comprimidos, suspensión oral, gránulos para suspensión oral, crema.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
El aciclovir está indicado:
Comprimidos, suspensión oral y granulado para suspensión oral.
- para el tratamiento de infecciones por herpes simple de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital primario y recidivante;
- para la supresión de las recaídas del herpes simple en pacientes inmunocompetentes;
- para la profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunodeprimidos;
- para el tratamiento de la varicela y el herpes zoster
Crema
- para el tratamiento de infecciones cutáneas por herpes simple como: herpes genital primario o recurrente y herpes labial.
04.2 Posología y forma de administración -
Se adjunta al paquete de Aciclin suspensión oral una taza medidora con marcas de nivel correspondientes a las capacidades de 5 y 10 ml.
Tratamiento de las infecciones por herpes simple en adultos
200 mg 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna.
El tratamiento debe continuarse durante 5 días, pero puede ser necesario prolongarlo en casos de infecciones primarias graves.
En pacientes con función inmunológica gravemente deteriorada (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal alterada, la dosis se puede duplicar a 400 mg en tabletas o 5 ml de suspensión, o alternativamente, se puede evaluar la dosis ". oportunidad de utilizar una formulación inyectable intravenosa de Aciclovir.
La terapia debe iniciarse lo antes posible, y en el caso de infecciones recurrentes, preferiblemente ante los primeros síntomas o cuando aparezcan las primeras lesiones.
Terapia supresora de recaídas de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes
200 mg 4 veces al día, a intervalos de 6 horas.
Muchos pacientes pueden tratarse con éxito mediante la administración de comprimidos de 400 mg o 5 ml de suspensión dos veces al día, a intervalos de 12 horas.
También pueden ser eficaces dosis de 200 mg 3 veces al día, a intervalos de 8 horas, o 2 veces al día a intervalos de 12 horas.
Pueden producirse recaídas de la infección en algunos pacientes con una dosis diaria total de 800 mg de aciclovir.
La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de 6 a 12 meses, para observar cualquier cambio en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunodeprimidos
200 mg 4 veces al día, a intervalos de 6 horas. En pacientes con función inmune gravemente deteriorada (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal alterada, la dosis se puede duplicar a 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión, o alternativamente, se puede evaluar. utilizar una formulación inyectable intravenosa de Aciclovir.
La duración de la profilaxis debe considerarse en relación con la del período de riesgo.
Tratamiento de las infecciones por herpes zóster y la varicela
800 mg (1 comprimido o 1 sobre o 10 ml de suspensión) 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 7 días.
En pacientes gravemente inmunodeprimidos (p. Ej., Después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, se puede considerar la administración intravenosa de aciclovir inyectable.
La terapia debe iniciarse inmediatamente después del inicio de la infección, de hecho el tratamiento obtiene mejores resultados si se establece cuando aparecen las primeras lesiones.
Niños
Para el tratamiento de las infecciones por Herpes Simplex y para su profilaxis en inmunodeprimidos; en niños mayores de 2 años, la dosis es similar a la de los adultos, menores de 2 años la dosis se reduce a la mitad.
Para el tratamiento de la varicela en niños mayores de 6 años, la dosis es de 800 mg (1 tableta o 1 sobre o 10 ml de suspensión) 4 veces al día; en los de 2 a 6 años la dosis es de 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión 4 veces al día; en los menores de 2 años la dosis recomendada es de 200 mg (2,5 ml de suspensión) 4 veces al día. La administración de 20 mg / kg de peso corporal (sin exceder los 800 mg) 4 veces al día, permite un ajuste posológico más preciso. El tratamiento debe continuarse durante 5 días.
No se dispone de datos específicos sobre la supresión de las infecciones por herpes simple o el tratamiento del herpes zóster en niños con función inmunitaria normal.
Para el tratamiento del herpes zóster en niños con función inmunológica deteriorada, se debe considerar el uso de una formulación intravenosa de aciclovir para inyección.
Personas mayores
En los ancianos, el aclaramiento total disminuye con la disminución del aclaramiento de creatinina asociado con el avance de la edad. Se debe mantener una hidratación adecuada en pacientes que toman altas dosis de aciclovir oral. Se debe prestar especial atención a evaluar la posibilidad de una reducción de la dosis en el caso de pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal.
Insuficiencia renal
En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, en pacientes con insuficiencia renal, la dosis oral recomendada no debe hacer que Aciclovir se acumule por encima de los niveles considerados aceptables para la administración intravenosa de fármacos. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), se recomienda ajustar la dosis a 200 mg administrados dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas.
En el tratamiento de la varicela y el herpes zóster, se recomienda modificar la posología a 800 mg (1 comprimido o 1 sobre o 10 ml de suspensión), administrados dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina). menos de 10 ml / min) y 800 mg (1 comprimido o 1 sobre o 10 ml de suspensión) 3 veces al día, administrados a intervalos de aproximadamente 8 horas, en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 25 ml / min. ).
Crema
La crema de aciclovir debe aplicarse 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas.
La crema de aciclovir debe aplicarse a las lesiones, o áreas donde se están desarrollando, tan pronto como sea posible después de que comience la infección. Es especialmente importante iniciar el tratamiento de los episodios recurrentes durante la fase pródromo o ante la primera aparición de lesiones. El tratamiento debe continuar durante al menos 5 días y hasta un máximo de 10 si no hay cicatrización.
04.3 Contraindicaciones -
Los comprimidos y la suspensión de aciclovir están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad conocida a aciclovir y valaciclovir oa alguno de los excipientes.
Crema :
La crema de aciclovir está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a aciclovir, valaciclovir, propilenglicol o cualquiera de los excipientes de la crema de aciclovir.
Generalmente contraindicado durante el embarazo y la lactancia (ver sección 4.6).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Niños, ancianos, pacientes con cuadros clínicos específicos: ver "Posología y forma de administración".
Debido a la presencia de aspartamo, la formulación gránulos para suspensión oral no está indicado en pacientes con fenilcetonuria.
Cada sobre de gránulos para suspensión oral contiene 1,8 g de sacarosa y, por tanto, esta formulación no es adecuada para sujetos con intolerancia hereditaria a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.
La redacción suspensión oral contiene glicerol: nocivo en dosis altas; puede provocar migrañas, malestar estomacal y diarrea.
Una dosis de 10 ml de suspensión oral contiene 2,6 g de sorbitol y, por tanto, esta formulación no es adecuada para sujetos con intolerancia hereditaria a la fructosa; puede causar malestar estomacal y diarrea.
Agite la suspensión antes de usar.
Comprimidos, suspensión y gránulos:
Uso en pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada:
Aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo que la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 4.2). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan la función renal alterada y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos y deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar estos efectos. En los informes notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles tras la interrupción del tratamiento (ver sección 4.8).
Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en pacientes gravemente inmunodeprimidos pueden dar lugar a una selección de cepas virales con sensibilidad reducida, que pueden no responder a ciclos continuos de tratamiento con aciclovir (ver sección 5.1).
Estado de hidratación: Asegúrese de que se mantenga una hidratación adecuada en pacientes que toman altas dosis de aciclovir oral.
Crema
El producto no es para uso oftálmico, ni se recomienda su aplicación en mucosas, como boca, ojos o vagina, ya que puede causar irritación. Se debe tener especial cuidado para evitar la aplicación accidental en el ojo.
En pacientes gravemente inmunodeprimidos (por ejemplo, pacientes con sida o pacientes con trasplante de médula ósea) se debe considerar la administración de aciclovir en formulaciones orales. Se debe recomendar a estos pacientes que consulten a su médico sobre el tratamiento de cualquier infección.
El excipiente de propilenglicol puede causar irritación de la piel.
Los estudios en animales indican que la aplicación de crema de Aciclovir en la vagina puede causar irritación reversible.
El uso del producto, especialmente si es prolongado, puede dar lugar a fenómenos de sensibilización, donde esto ocurre es necesario interrumpir el tratamiento y consultar al médico tratante.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Comprimidos, suspensión y granulado:
No se han identificado interacciones clínicamente significativas.
El aciclovir se excreta principalmente sin cambios en la orina a través de la secreción tubular renal activa. Cualquier fármaco administrado concomitantemente que compita con este mecanismo de acción puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El probenecid y la cimetidina aumentan el área bajo la curva de aciclovir a través de este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir.Se han demostrado aumentos en el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas de aciclovir y el metabolito inactivo de mofetilo. Micofenolato, una sustancia inmunosupresora utilizado en pacientes trasplantados, cuando estos fármacos se administran conjuntamente. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico de aciclovir.
Crema
No se han identificado interacciones clínicamente significativas.
04.6 Embarazo y lactancia -
Fertilidad
No hay datos sobre fertilidad en mujeres. No se ha demostrado que los comprimidos de aciclovir afecten al recuento, la morfología y la motilidad de los espermatozoides en humanos (ver también sección 5.3).
El embarazo
Comprimidos, suspensión y granulado:
Dado que los datos clínicos sobre la administración durante el embarazo son limitados, durante este período el fármaco solo debe administrarse en casos de absoluta necesidad bajo supervisión médica directa, cuando los beneficios potenciales superen la posibilidad de riesgos desconocidos.
Crema:
El uso de aciclovir solo debe considerarse si los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos; sin embargo, la exposición sistémica de aciclovir después de la aplicación tópica de la crema de aciclovir es muy baja.
Un registro del uso poscomercialización de aciclovir en el embarazo proporcionó datos sobre los resultados del embarazo en mujeres expuestas a las diversas formulaciones de aciclovir. Estas observaciones no mostraron un aumento en el número de defectos de nacimiento entre las personas expuestas a aciclovir en comparación con la población general. y todos los defectos encontrados al nacer no mostraron ninguna particularidad o características comunes, como para sugerir una sola causa.
La administración sistémica de Aciclovir en pruebas estándar aceptadas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales después de dosis subcutáneas de Aciclovir tan altas que produjeron efectos tóxicos en la madre. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Hora de la comida
Comprimidos, suspensión y granulado:
Tras la administración oral de Aciclovir 200 mg, 5 veces / día, se observó la presencia de Aciclovir en la leche materna a concentraciones iguales a 0,6-4,1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles expondrían potencialmente a los bebés a dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg / kg / día. Por tanto, debe evitarse el uso de Aciclovir durante la lactancia.
Crema:
Los datos limitados indican que el fármaco se encuentra en la leche materna después de la administración sistémica. Sin embargo, la dosis recibida por un bebé después del uso de la crema de aciclovir en la madre debe ser insignificante.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Comprimidos, suspensión y granulado:
Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de aciclovir con respecto a la capacidad del paciente para conducir y utilizar máquinas.
No se han realizado estudios para investigar los efectos del aciclovir sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. No se pueden predecir más efectos nocivos sobre estas actividades a partir de la farmacología del ingrediente activo.
04.8 Efectos indeseables -
Comprimidos, suspensión y gránulos
Las categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos que se enumeran a continuación son estimaciones. Para la mayoría de los eventos, no se dispone de datos adecuados de evaluación de la incidencia. Además, la incidencia de eventos adversos puede variar según la indicación.
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de reacciones adversas en términos de frecuencia: - muy frecuentes ≥ 1/10, frecuentes ≥1 / 100 y
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico.
Raras: anafilaxia
Trastornos psiquiátricos y patologías del sistema nervioso.
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos.
Muy raras: agitación, estado de confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
Los eventos anteriores son generalmente reversibles y generalmente ocurren en pacientes con insuficiencia renal u otros factores predisponentes (ver sección 4.4).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: disnea.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares
Raras: aumentos reversibles de bilirrubina y enzimas hepáticas.
Muy raras: hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: prurito, erupción cutánea (incluida fotosensibilidad).
Poco frecuentes: urticaria. Pérdida de cabello rápida y generalizada
La pérdida de cabello rápida y generalizada se ha asociado con una "amplia gama de afecciones y uso de drogas", por lo que la relación de esta ocurrencia con la terapia con aciclovir es incierta.
Raras: angioedema
Trastornos renales y urinarios.
Raras: aumento de los niveles sanguíneos de nitrógeno ureico y creatinina.
Muy raras: insuficiencia renal aguda, dolor renal.
El dolor de riñón puede estar asociado con insuficiencia renal.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: fatiga, fiebre
Crema
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de reacciones adversas en términos de frecuencia: muy frecuentes> 1/10, frecuentes> 1/100 y 1 / 1.000 y 1 / 10.000 y
Los datos de los ensayos clínicos se utilizaron para asignar categorías de frecuencia a las reacciones adversas observadas durante los ensayos clínicos realizados con pomada oftálmica de aciclovir al 3%. Debido a la naturaleza de los eventos adversos observados, no es posible determinar de manera única qué eventos están relacionados con la administración del fármaco y cuáles están relacionados con la enfermedad en sí. Los datos de la notificación espontánea se utilizaron como base para determinar la frecuencia de los eventos detectados por la farmacovigilancia poscomercialización.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: ardor o dolor transitorio después de la aplicación de la crema de aciclovir.
sequedad moderada o descamación de la piel
picar
Raras: eritema. Dermatitis de contacto después de la aplicación Cuando se realizaron pruebas de sensibilidad, se demostró que las sustancias que daban fenómenos de reactividad eran los componentes de la crema base y no el aciclovir.
Trastornos del sistema inmunológico.
Muy raras: reacciones de hipersensibilidad inmediata que incluyen angioedema y urticaria.
04.9 Sobredosis -
Comprimidos, suspensión y granulado:
Signos y síntomas
Aciclovir se absorbe solo parcialmente en el intestino.Los pacientes que han ingerido una sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola dosis generalmente no presentan efectos tóxicos.Se informan sobredosis accidentales y repetidas de aciclovir oral durante varios días. Estados asociados con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).
La sobredosis de aciclovir intravenoso ha provocado un aumento de la creatinina sérica, el nitrógeno ureico en sangre y la consiguiente insuficiencia renal. Se han notificado efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma junto con la sobredosis.
Tratamiento
Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes para detectar cualquier signo de toxicidad. La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y, por tanto, puede considerarse una opción en el tratamiento de la sobredosis de fármacos.
Crema: Incluso si se ingiere todo el contenido de un tubo de crema que contiene 500 mg de aciclovir, no se deben esperar efectos indeseables.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: Antivirales para uso sistémico, J05AB1 (Comprimidos, suspensión y granulado).
Grupo farmacoterapéutico: agentes quimioterapéuticos tópicos - antivirales; D06BB03 (Crema)
El aciclovir es un análogo de nucleósido purínico sintético con actividad inhibidora, in vitro e in vivo, contra virus herpéticos humanos, incluyendo el virus Herpes simplex (HSV) tipo 1 y 2 y el virus Varicela Zoster (VZV). En cultivos celulares, Aciclovir mostró la mayor actividad antiviral contra HSV-1, seguida por HSV-2.
La actividad inhibidora de Aciclovir contra HSV-1 y HSV-2 es altamente selectiva.
La enzima timidina quinasa de las células normales no infectadas no utiliza eficazmente el aciclovir como sustrato; por tanto, la toxicidad para las células huésped es baja; por el contrario, la timidina quinasa viral convierte el aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido, que luego se convierte en difosfato y trifosfato por las enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir interfiere con la ADN polimerasa viral e inhibe la replicación del ADN viral; su incorporación al ADN viral provoca la interrupción del proceso de elongación catenaria de este último.
Los ciclos prolongados o repetidos de Aciclovir en pacientes gravemente inmunodeprimidos pueden estar asociados con la selección de cepas virales con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuado con Aciclovir.
La mayoría de las cepas virales aisladas, con sensibilidad reducida, mostraron una deficiencia relativa de timidina quinasa viral; sin embargo, también se han observado cepas con timidina quinasa viral o ADN polimerasa alterada. La exposición in vitro de cepas de HSV aisladas al aciclovir también puede asociarse con la aparición de cepas menos sensibles. No se aclara la relación entre la sensibilidad, determinada in vitro, de las cepas de HSV aisladas y la respuesta clínica al tratamiento con aciclovir.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
El aciclovir solo se absorbe parcialmente en el intestino.
Las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario (Cssmáx) después de dosis de 200 mg cada 4 horas son 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) y la concentración mínima (Cssmin) es 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Después de dosis de 400 mg y 800 mg cada 4 horas, la Cssmáx es, respectivamente, 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) y 8 mcMol (1,8 mcg / ml) y la Cssmin es, respectivamente, 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) y 4 mcMol (0,9 mcg / ml).
De los estudios con aciclovir administrado por vía intravenosa, la vida media del fármaco es de aproximadamente 2,9 horas. La mayor parte del fármaco se excreta sin cambios a través del riñón. El aclaramiento renal de Aciclovir es considerablemente mayor que el de creatinina, lo que indica que además de la filtración glomerular Contribuye a la eliminación renal de la secreción tubular del fármaco. El único metabolito importante es la 9-carboximetoximetilguanina, que corresponde aproximadamente al 10-15% de la dosis excretada por la orina.
En los ancianos, el aclaramiento total disminuye con la edad junto con el aclaramiento de creatinina; sin embargo, hay ligeros cambios en la semivida plasmática terminal.
En pacientes con insuficiencia renal crónica, la semivida media es de 19,5 horas, mientras que durante la hemodiálisis la semivida media de Aciclovir es de 5,7 horas y los niveles se reducen en un promedio de alrededor del 60%.
Los niveles de fármaco en el LCR corresponden a aproximadamente el 50% de los del plasma. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente pobre (9 a 33%) y no se esperan interacciones medicamentosas debido al desplazamiento del sitio de unión.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Mutagenicidad
Los resultados de un gran número de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que Aciclovir no presenta riesgos genéticos para los seres humanos.
Carcinogénesis
En estudios a largo plazo en ratas y ratones, no se encontró que el aciclovir sea cancerígeno.
Fertilidad
Se han informado efectos tóxicos reversibles sobre la espermatogénesis en ratas y perros solo a dosis significativamente más altas que las terapéuticas. Los estudios de dos generaciones en ratones no revelaron efectos del aciclovir, administrado por vía oral, sobre la fertilidad.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Aciclin 200 mg comprimidos
Lactosa; Celulosa microcristalina; Almidón y glicolato de sodio; Polivinilpirrolidona; Estearato de magnesio.
Aciclin 400 mg comprimidos
Celulosa microcristalina; Almidón y glicolato de sodio; Polivinilpirrolidona; Estearato de magnesio.
Aciclin 800 mg comprimidos
Celulosa microcristalina; Almidón y glicolato de sodio; Polivinilpirrolidona; Estearato de magnesio.
Aciclin 400 mg / 5ml suspensión oral
Sorbitol no cristalizable; Glicerol; Celulosa pulverizada; P-hidroxibenzoato de metilo; P-hidroxibenzoato de propilo; Aroma de agua purificada de cereza negra.
Aciclin 800 mg Granulado para suspensión oral
Lactosa, Carboximetilcelulosa, Aspartamo, Sabor Fresa, Sacarosa.
Aciclin 5% Crema
Tefose 1500, Glicerina, Ácido esteárico, Parafina líquida, Metilparabeno, Agua purificada c.s. hasta 100 g.
06.2 Incompatibilidad "-
Se desconocen las incompatibilidades con otros medicamentos.
06.3 Período de validez "-
Comprimidos de 200 mg: 5 años
Comprimidos de 400 mg: 5 años
Comprimidos de 800 mg: 5 años
400 mg / 5ml suspensión oral: 3 años
Gránulos de 800 mg: 3 años
Crema al 5%: 3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Comprimidos de 800 mg: conservar lejos de la humedad.
Crema al 5%: no conservar a temperatura superior a 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Aciclin 200 mg Comprimidos: caja de 25 comprimidos en blíster
Aciclin 400 mg Comprimidos: caja de 25 comprimidos en blister
Aciclin 800 mg Comprimidos: caja de 35 comprimidos en blíster
Aciclin 400 mg / 5ml suspensión oral: frasco de vidrio de 100ml
Aciclin 800 mg granulado para suspensión oral: 35 sobres de papel / aluminio / polietileno
Aciclin 5% - crema, tubo de 10 g
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Suspensión: agitar antes de usar.
Sobres de granulado: disolver el contenido de un sobre en medio vaso de agua y agitar la suspensión.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
FIDIA Farmaceutici S.p.A. - Via Ponte della Fabbrica, 3 / A - 35031 ABANO TERME (PD)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
Aciclin 200 mg - tabletas: AIC 028614042
Aciclin 400 mg - tabletas: AIC 028614055
Aciclin 800 mg - tabletas: AIC 028614081
Aciclin 400 mg / 5ml suspensión oral: AIC 028614129
Aciclin 800 mg granulado para suspensión oral: AIC 028614131
Aciclin 5% - crema 10 g: AIC 028614156
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Aciclin 200 mg - tabletas: 28.10.94 / 15.11.09
Aciclin 400 mg - tabletas: 28.10.94715.11.09
Aciclin 800 mg - tabletas: 22.12.99 / 15.11.09
Aciclin 400 mg / 5ml suspensión oral: 07.10.03 / 15.11.09
Aciclin 800 mg granulado para suspensión oral: 07.10.03 / 15.11.09
Aciclin 5% - crema 10 g: 30.07.04 / 15.11.09
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
13.08.2011