Ingredientes activos: Neostigmina (metil sulfato de neostigmina)
Solución inyectable de prostigmina
Indicaciones ¿Por qué se usa Prostigmine? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
La prostigmina pertenece a la clase terapéutica de fármacos parasimpaticomiméticos, del tipo anticolinesterasa.
Indicaciones
En cirugía para la profilaxis pre y postoperatoria de la atonía intestinal.
Tratamiento sintomático de la miastenia gravis.
En anestesiología como antagonista de curarizantes (no despolarizantes).
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Prostigmine
Hipersensibilidad ya conocida al fármaco (y a los bromuros para comprimidos) oa alguno de los excipientes.
Asma, enfermedad de Parkinson, obstrucción mecánica de los tractos digestivo y genitourinario, peritonitis.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar prostigmina
El producto debe usarse con precaución en sujetos que padecen bradicardia, infarto de miocardio reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardíacas, úlcera péptica, bronquitis espástica.
Cuando se administran grandes dosis, se recomienda una inyección previa o simultánea de atropina.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Prostigmine?
Prostigmine sinergiza el efecto de despolarizar fragaci.
Algunos anestésicos generales y locales, fármacos antiarrítmicos, antibióticos aminioglucósidos y otras sustancias que interfieren con la transmisión neuromuscular deben usarse con precaución durante el tratamiento con el producto, especialmente en sujetos que padecen amiastenia grave. La prostigmina puede reforzar el efecto depresor de la actividad respiratoria de los derivados de la morfina y los barbitúricos.
Advertencias Es importante saber que:
La neostigmina no debe usarse junto con medicamentos relajantes musculares despolarizantes (como succinilcolina).
El medicamento no está contraindicado para personas con enfermedad celíaca.
Embarazo y lactancia
Aunque el riesgo de teratogénesis es bajo, se evitará el uso de Prostigmina en los primeros meses de embarazo, así como para todos los fármacos, excepto en casos de absoluta necesidad.
No se sabe si la prostigmina también se excreta en la leche; En cualquier caso, como esto ocurre con muchos fármacos, no se recomienda el uso del producto durante la lactancia, para no exponer al lactante al riesgo de sufrir la acción del fármaco y sus posibles efectos secundarios graves.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Prostigmina: Posología
En cirugía para la profilaxis pre y postoperatoria de la atonía intestinal, la inyección de Prostigmina se realiza generalmente al día siguiente de la operación. La peristalsis intestinal ocurre 20 y 30 minutos después de la inyección intramuscular lenta o subcutánea intravenosa de 1 ampolla (1 ml) .
La evacuación intestinal se puede facilitar mediante un enema de 150-200 ml con glicerina al 15-20%, preferiblemente administrado aproximadamente 30 minutos después de la inyección.Si la evacuación no ocurre dentro de las 4-5 horas, se puede repetir la inyección.
En el tratamiento sintomático de la miastenia gravis, la dosis promedio es de 10 comprimidos (150 mg) por 24 horas.
Al establecer la dosis y el intervalo de las administraciones únicas, se debe tener en cuenta la respuesta individual y las necesidades particulares de cada paciente, así como la fase de exacerbación o remisión de la enfermedad. Si la vía oral no es práctica (por ejemplo en caso de crisis miasténica aguda) se puede utilizar la vía parenteral (1 ampolla de 0,5 mg por vía subcutánea o intramuscular; las dosis posteriores se establecerán en función de la respuesta del paciente), volviendo a la administración oral lo antes posible.
En anestesia, como antagonista de curarizantes (para neutralizar la relajación muscular debida al curare y al curare). Normalmente, de 0,5 a 2 mg administrados lentamente por vía intravenosa. nótese bien La prostigmina solo antagoniza la acción de los relajantes musculares sintéticos curare y similares a curare, es decir, no despolarizantes. Por otro lado, en el caso de los fármacos despolarizantes hay un efecto sinérgico. La acción de los relajantes musculares en el punto de unión del ganglio no es sustancialmente modificado. Incluso en casos de sobredosis de curare, las dosis de Prostigmina indicadas anteriormente no deben excederse significativamente.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiada Prostigmina
En caso de sobredosis accidental o voluntaria, los síntomas pueden ser los siguientes: sudoración, náuseas, vómitos, babeo, bradicardia, síncope, miosis, calambres abdominales, diarrea, fasciculaciones y contracciones musculares.
En casos particularmente severos, puede ocurrir debilidad muscular que, involucrando los músculos respiratorios, puede conducir a apnea y conducir a anoxia cerebral.
En el curso del tratamiento de sujetos miasténicos, es de particular importancia distinguir clínicamente las crisis colinérgicas de sobredosis de las crisis miasténicas de la enfermedad en curso, ya que el tratamiento de estos dos síndromes difiere radicalmente.
Para el tratamiento de la crisis colinérgica por sobredosis de Prostigmina, se debe suspender inmediatamente el uso de anticolinesterásicos y administrar sulfato de atropina a razón de 0,5 mg por vía intravenosa, repetir cada 20 minutos por vía subcutánea o intramuscular. También es necesaria la hospitalización en un centro especializado para la posible asistencia respiratoria.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la prostigmina?
Se observan con mayor frecuencia fasciculaciones musculares, salivación, cólicos abdominales y diarrea. Más raramente, se han informado los siguientes efectos secundarios:
- alérgico: varios tipos de reacciones y anafilaxia;
- neurológico: mareos, convulsiones, pérdida del conocimiento, somnolencia, dolor de cabeza, disartria, miosis, cambios visuales;
- cardiovasculares: arritmias cardíacas (bradicardia, taquicardia, bloqueo auriculoventricular, ritmo nodal), cambios inespecíficos del ECG, parada cardíaca, síncope, hipotensión;
- broncopulmonar: aumento de las secreciones faríngeas y bronquiales, disnea, broncoespasmo, depresión y paro respiratorio;
- dermatológico: urticaria y erupciones cutáneas;
- gastrointestinal: náuseas, vómitos, flatulencia;
- genitourinario: polaquiuria;
- músculo: calambres y espasmos, artralgia;
- varios: sudoración, calor, debilidad.
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad en sujetos predispuestos.
Es aconsejable consultar a su médico o farmacéutico en caso de efectos no deseados no mencionados en este prospecto.
Caducidad y retención
Atención, no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Fecha límite "> Otra información
Composición
Solución inyectable de prostigmina: una ampolla de 1 ml contiene el principio activo metilsulfato de neostigmina 05 mg.
Excipientes: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Tabletas de prostigmina: Una tableta de prostigmina contiene el ingrediente activo bromuro de neostigmina 15 mg.
Excipientes: lactosa, estearato de magnesio, talco, almidón.
Packs
Solución inyectable de prostigmina: 6 ampollas de 0,5 mg.
Comprimidos de prostigmina: 20 comprimidos de 15 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
PROSTIGMIN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Solución inyectable de prostigmina
Un vial contiene:
Principio activo:
metil sulfato de neostigmina 0,5 mg
Tabletas de prostigmina:
Una tableta contiene:
Principio activo:
bromuro de neostigmina 15 mg
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Prostigmine está disponible en tabletas para uso oral y en ampollas para inyección intramuscular, subcutánea o intravenosa lenta.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
En cirugía para la profilaxis pre y postoperatoria de la atonía intestinal.
Tratamiento sintomático de la miastenia gravis.
En anestesiología como antagonista de curarizantes (no despolarizantes).
04.2 Posología y forma de administración -
En cirugía para la profilaxis pre y postoperatoria de la atonía intestinal, la inyección de Prostigmina se realiza generalmente al día siguiente de la operación. La peristalsis intestinal ocurre 20 y 30 minutos después de la inyección intramuscular lenta o subcutánea intravenosa de 1 ampolla (1 ml) .
La evacuación intestinal se puede facilitar mediante un enema de 150-200 ml con glicerina al 15-20%, preferiblemente administrado aproximadamente 30 minutos después de la inyección.Si la evacuación no ocurre dentro de las 4-5 horas, se puede repetir la inyección.
En el tratamiento sintomático de la miastenia gravis, la dosis promedio es de 10 comprimidos (150 mg) por 24 horas. Al establecer la dosis y el intervalo de las administraciones únicas, se debe tener en cuenta la respuesta individual y las necesidades particulares del paciente individual, así como la fase de exacerbación o remisión de la enfermedad. Si la vía oral no es práctica (por ejemplo en caso de crisis miasténica aguda) se puede utilizar la vía parenteral (1 vial de 0,5 mg por vía subcutánea o intramuscular; las dosis posteriores se establecerán en función de la respuesta del paciente), volviendo a la administración oral lo antes posible.
En anestesia, como antagonista de los curarizantes (para neutralizar la relajación muscular debida al curare y al curare). Normalmente, de 0,5 a 2 mg administrados lentamente por vía intravenosa.
nótese bien La prostigmina solo antagoniza la acción de los relajantes musculares sintéticos curare y similares a curare, es decir, no despolarizantes. Por otro lado, en el caso de los fármacos despolarizantes hay un efecto sinérgico. La acción de los relajantes musculares en el punto de unión del ganglio no es sustancialmente modificado. Incluso en casos de sobredosis de curare, las dosis de Prostigmina indicadas anteriormente no deben excederse significativamente.
04.3 Contraindicaciones -
Hipersensibilidad ya conocida al fármaco (y a los bromuros en comprimidos) oa alguno de los excipientes, asma, enfermedad de Parkinson, obstrucción mecánica de los tractos digestivo y genitourinario, peritonitis.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
La neostigmina no debe usarse junto con medicamentos relajantes musculares despolarizantes (como succinilcolina).
El producto debe usarse con precaución en sujetos que padecen bradicardia, infarto de miocardio reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardíacas, úlcera péptica, bronquitis espástica.
Cuando se administran grandes dosis, se recomienda una inyección previa o simultánea de atropina.
Mantener fuera del alcance de los niños.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
La prostigmina se sinergiza con el efecto de los fármacos despolarizantes.
Algunos anestésicos generales y locales, fármacos antiarrítmicos, antibióticos aminoglucósidos y otras sustancias que interfieren con la transmisión neuromuscular deben usarse con precaución durante el tratamiento con el producto, especialmente en sujetos con miastenia gravis.
La prostigmina puede reforzar el efecto depresor de la actividad respiratoria de los derivados de la morfina y los barbitúricos.
04.6 Embarazo y lactancia -
Aunque el riesgo de teratogénesis es bajo, se evitará el uso de Prostigmina en los primeros meses de embarazo, así como para todos los fármacos, excepto en casos de absoluta necesidad.
No se sabe si la prostigmina también se excreta en la leche; En cualquier caso, como esto ocurre con muchos fármacos, no se recomienda el uso del producto durante la lactancia, para no exponer al lactante al riesgo de sufrir la acción del fármaco y sus posibles efectos secundarios graves.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Hasta la fecha no se han realizado evaluaciones del fármaco sobre estas capacidades.
04.8 Efectos indeseables -
Se observan con mayor frecuencia fasciculaciones musculares, salivación, cólicos abdominales y diarrea. Más raramente, se han informado los siguientes efectos secundarios:
alérgico: varios tipos de reacciones y anafilaxia;
neurológico: mareos, convulsiones, pérdida del conocimiento, somnolencia, dolor de cabeza, disartria, miosis, cambios visuales;
cardiovasculares: arritmias cardíacas (bradicardia, taquicardia, bloqueo auriculoventricular, ritmo nodal), cambios inespecíficos del ECG, parada cardíaca, síncope, hipotensión;
broncopulmonar: aumento de las secreciones faríngeas y bronquiales, disnea, broncoespasmo, depresión y paro respiratorio;
dermatológico: urticaria y erupciones cutáneas;
gastrointestinal: náuseas, vómitos, flatulencia;
genitourinario: polaquiuria;
músculo: calambres y espasmos, artralgia;
varios: sudoración, calor, debilidad.
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad en sujetos predispuestos.
04.9 Sobredosis -
En caso de sobredosis accidental o voluntaria, los síntomas pueden ser los siguientes: sudoración, náuseas, vómitos, babeo, bradicardia, síncope, miosis, calambres abdominales, diarrea, fasciculaciones y contracciones musculares.
En casos particularmente severos, puede ocurrir debilidad muscular que, involucrando los músculos respiratorios, puede conducir a apnea y conducir a anoxia cerebral.
En el curso del tratamiento de sujetos miasténicos, es de particular importancia distinguir clínicamente las crisis colinérgicas de sobredosis de las crisis miasténicas de la enfermedad en curso, ya que el tratamiento de estos dos síndromes difiere radicalmente.
Para el tratamiento de la crisis colinérgica por sobredosis de Prostigmina, se debe suspender inmediatamente el uso de anticolinesterásicos y administrar sulfato de atropina a razón de 0,5 mg por vía intravenosa, repetir cada 20 minutos por vía subcutánea o intramuscular. También es necesaria la hospitalización en un centro especializado para cualquier asistencia respiratoria.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Las propiedades colinérgicas de Prostigmina se deben a una estabilización de la acetilcolina por inhibición de la colinesterasa, por lo que se intensifica y prolonga la acción de la acetilcolina, mediadora fisiológica a nivel de las terminaciones nerviosas colinérgicas centrales y periféricas, al igual que los barbitúricos y opiáceos.
La prostigmina también tiene una "acción colinomimética directa sobre el músculo esquelético".
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
La acción inhibidora de la colinesterasa es reversible.
Administrado por vía intramuscular, el metilsulfato de neostigmina se absorbe rápidamente.
En un estudio de 5 pacientes con miastenia gravis, el pico plasmático se produjo después de 30 minutos, mientras que la vida media osciló entre 51 y 90 minutos Aproximadamente el 80% del fármaco se eliminó en la orina en 24 h; 50% en forma inalterada y 30% en forma metabolizada.
La metabolización se produce por hidrólisis y por las enzimas microsomales hepáticas.
El enlace proteico con la albúmina sérica fluctúa entre el 15 y el 25%.
Con la administración intravenosa, la vida media plasmática varía de 47 a 60 minutos.
Los efectos farmacológicos de Prostigmine ocurren de 20 a 30 minutos después de la administración intramuscular y duran aproximadamente de 2,5 a 4 horas.
El bromuro de neostigmina administrado por vía oral se absorbe mal en el tracto gastrointestinal. (Aproximadamente 1-2% de una dosis de 30 mg administrada a pacientes miasténicos en ayunas)
El pico plasmático se produce entre la 1ª y la 2ª hora con variaciones individuales considerables.
Por regla general, 15 mg de bromuro de neostigmina por vía oral corresponden a aproximadamente 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina parenteral.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Un vial de 0,5 mg contiene:
cloruro de sodio 8,35 mg;
agua para preparaciones inyectables c.s. a 1 ml.
Una tableta de 15 mg contiene:
lactosa 150 mg;
estearato de magnesio 0,25 mg;
talco 5,5 mg.
almidón al gusto hasta 230 mg
06.2 Incompatibilidad "-
Hasta la fecha no se conocen incompatibilidades específicas.
06.3 Período de validez "-
Validez de los envases intactos y correctamente almacenados: 5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Condiciones de conservación medioambiental ordinarias (según F.U. IX edición)
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Prostigmine 6 ampollas de 1 ml:
(viales de vidrio según F.U. encerrados en una caja de cartón con prospecto adjunto).
Prostigmina 20 comprimidos de 15 mg:
(frasco de vidrio oscuro con tapón de rosca en material termoplástico, contenido en una caja de cartón con prospecto adjunto).
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
No hay instrucciones de uso particulares.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Alemania
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
Prostigmine 6 ampollas AIC n °: 005277013
Prostigmine 20 comprimidos AIC n °: 005277025
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Renovación junio de 2005
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
01/06/2006
