Ingredientes activos: Omeprazol
CLETUS 20 mg cápsulas duras gastrorresistentes
Indicaciones ¿Por qué se usa Cletus? ¿Para qué sirve?
CLETUS contiene el principio activo omeprazol. Pertenece a un grupo de medicamentos llamados "inhibidores de la bomba de protones", que actúan reduciendo la cantidad de ácido producido por el estómago. CLETUS se utiliza para tratar las siguientes enfermedades:
En adultos:
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico "(ERGE). Esta enfermedad se produce cuando el ácido se escapa del estómago y pasa al esófago (el tubo que conecta la garganta con el estómago) provocando dolor, inflamación y acidez.
- Úlceras en la parte superior del intestino (úlcera duodenal) o estómago (úlcera gástrica).
- Úlceras infectadas con una bacteria llamada 'Helicobacter pylori'. Si padece esta enfermedad, su médico también puede recetarle antibióticos para tratar la infección y permitir que la úlcera sane.
- Úlceras causadas por medicamentos denominados AINE (antiinflamatorios no esteroideos). CLETUS también se puede utilizar para prevenir la formación de úlceras si está tomando AINE.
- Ácido estomacal excesivo causado por el crecimiento de tejido en el páncreas (síndrome de Zollinger-Ellison).
En ninos:
Niños mayores de 1 año y con un peso corporal superior o igual a 10 kg
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico "(ERGE). Esta enfermedad se produce cuando el ácido se escapa del estómago y pasa al esófago (el tubo que conecta la garganta con el estómago) provocando dolor, inflamación y acidez.
- En los niños, los síntomas de esta enfermedad también incluyen contenido del estómago que regresa a la boca (regurgitación), náuseas (vómitos) y poco aumento de peso.
Niños mayores de 4 años y adolescentes
Úlceras infectadas con una bacteria llamada 'Helicobacter pylori'. Si el niño padece esta enfermedad, el médico también puede recetar antibióticos para tratar la infección y permitir que la úlcera sane.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Cletus
No tome CLETUS
- Si es alérgico (hipersensible) al principio activo (omeprazol) oa cualquiera de los demás componentes de CLETUS.
- Si es alérgico a medicamentos que contienen otros inhibidores de la bomba de protones (p. Ej., Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Si está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para las infecciones por VIH).
Si no está seguro, hable con su médico o farmacéutico antes de tomar CLETUS.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Cletus
Informe a su médico antes de tomar CLETUS
CLETUS puede ocultar los síntomas de otras enfermedades. Por lo tanto, si experimenta alguno de los síntomas que se describen a continuación antes de tomar CLETUS o mientras lo está tomando, comuníquese con su médico de inmediato:
- Pérdida de peso desmotivada y problemas para tragar.
- Dolor de estómago o indigestión.
- Vómitos de comida o sangre.
- Decoloración oscura de las heces (presencia de sangre en las heces).
- Diarrea intensa o persistente, porque el omeprazol se ha asociado con un ligero aumento de la diarrea contagiosa.
- Problemas graves de hígado.
Informe a su médico antes de tomar CLETUS:
- Si alguna vez ha tenido una reacción cutánea después del tratamiento con un medicamento similar a CLETUS que reduce el ácido del estómago.
Si nota una erupción cutánea, especialmente en áreas expuestas a la luz solar, comuníquese con su médico lo antes posible, ya que puede ser necesario dejar de tomar CLETUS. Recuerde mencionar también cualquier otro efecto secundario, como dolor en las articulaciones.
Si ha estado tomando CLETUS durante mucho tiempo (más de 1 año) su médico le recetará chequeos regulares. Informe a su médico si nota algún síntoma nuevo e inusual.
Si toma un inhibidor de la bomba de protones como CLETUS, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna. Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar el riesgo de osteoporosis) consulte a su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Cletus?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta. Esto es importante porque CLETUS puede afectar la forma en que actúan algunos medicamentos y algunos medicamentos pueden afectar la forma en que actúa CLETUS.
No tome CLETUS si está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para tratar infecciones por VIH).
- Ketoconazol, itraconazol o voriconazol (utilizados para tratar infecciones causadas por hongos)
- Digoxina (utilizada para tratar problemas cardíacos)
- Diazepam (utilizado para tratar la ansiedad, relajar los músculos o para la epilepsia).
- Fenitoína (utilizada para la epilepsia). Si está tomando fenitoína, su médico le controlará al principio y al final de su tratamiento con CLETUS.
- Medicamentos utilizados para diluir la sangre, como warfarina u otros bloqueadores de la vitamina K. Su médico lo controlará al principio y al final de su tratamiento con CLETUS.
- Rifampicina (utilizada para tratar la tuberculosis)
- Atazanavir (utilizado para tratar la infección por VIH)
- Tacrolimus (utilizado en trasplantes de órganos)
- Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (utilizada para tratar la depresión leve)
- Cilostazol (utilizado para tratar la claudicación intermitente)
- Saquinavir (utilizado para tratar la infección por VIH)
- Clopidogrel (utilizado para prevenir la formación de coágulos de sangre (trombos)
- Erlotinib (utilizado para el tratamiento del cáncer)
- Metotrexato (un medicamento de quimioterapia que se usa en dosis altas para tratar el cáncer).
- Si está tomando metotrexato en dosis altas, su médico puede interrumpir temporalmente su tratamiento con CLETUS.
- Si su médico le ha recetado amoxicilina y claritromicina junto con CLETUS para el tratamiento de las úlceras causadas por infecciones por Helicobacter pylori, es muy importante que le informe si está tomando otros medicamentos.
Toma de CLETUS con alimentos y bebidas
Las cápsulas se pueden tomar con alimentos o con el estómago vacío.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
El embarazo
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Antes de tomar CLETUS, informe a su médico si está embarazada o desea quedar embarazada. Su médico decidirá si puede tomar CLETUS durante este tiempo.
Hora de la comida
Su médico decidirá si puede tomar CLETUS si está amamantando.
Conducción y uso de máquinas
Es poco probable que CLETUS afecte a su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas. Pueden producirse reacciones adversas al fármaco como mareos y alteraciones visuales (ver sección 4). Si padece esto, no debe conducir ni utilizar maquinaria.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Cletus: Posología
Tome siempre CLETUS exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Su médico le dirá cuántas cápsulas debe tomar y durante cuánto tiempo. Esto dependerá de su condición y edad.
Las dosis habituales se dan a continuación.
ADULTOS
Para tratar los síntomas de la ERGE, como ardor de estómago y regurgitación ácida:
- Si su médico le ha dicho que su esófago está levemente dañado, la dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas. Su médico puede aumentar la dosis a 40 mg durante otras 8 semanas si el esófago aún no se ha curado por completo.
- La dosis habitual una vez que el esófago ha cicatrizado es de 10 mg una vez al día.
- Si el esófago no está dañado, la dosis habitual es de 10 mg una vez al día.
Para el tratamiento de úlceras en la parte superior del intestino (úlcera duodenal):
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 2 semanas. Su médico puede extender esta dosis por otras 2 semanas si la úlcera aún no se ha curado.
- Si la úlcera no cicatriza por completo, la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día durante 4 semanas.
Para el tratamiento de úlceras de estómago (úlcera gástrica):
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4 semanas. Su médico puede extender esta dosis por otras 4 semanas si la úlcera aún no ha cicatrizado.
- Si la úlcera no cicatriza por completo, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día durante 8 semanas.
Para prevenir la reaparición de las úlceras de estómago y duodeno:
- La dosis habitual es de 10 mg o 20 mg una vez al día. Su médico puede aumentar la dosis a 40 mg una vez al día.
Para el tratamiento de las úlceras duodenales y gástricas causadas por la ingesta de AINE (antiinflamatorios no esteroideos):
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas.
Para prevenir la formación de úlceras duodenales y de estómago si está usando AINE:
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día.
Para el tratamiento de las úlceras causadas por la infección por Helicobacter pylori y para prevenir su reaparición:
- La dosis habitual es de 20 mg de CLETUS dos veces al día durante una semana.
- Su médico le indicará que también tome dos antibióticos, incluidos amoxicilina, claritromicina y metronidazol.
Para tratar el exceso de ácido en el estómago causado por un crecimiento de tejido en el páncreas (síndrome de Zollinger-Ellison):
- La dosis habitual es de 60 mg al día.
- Su médico ajustará la dosis de acuerdo con sus necesidades y también decidirá durante cuánto tiempo debe tomar el medicamento.
NIÑOS
Para tratar los síntomas de la ERGE, como ardor de estómago y regurgitación ácida:
- CLETUS puede ser tomado por niños mayores de 1 año y que pesen más de 10 kg. La dosis para niños se basa en el peso del niño y el médico decidirá la dosis correcta.
Para el tratamiento y la prevención de la recurrencia de úlceras causadas por la infección por Helicobacter pylori:
- CLETUS puede ser tomado por niños mayores de 4 años. La dosis para niños se basa en el peso del niño y el médico decidirá la dosis correcta.
- Su médico también le recetará a su hijo dos antibióticos llamados amoxicilina y claritromicina.
Tomando este medicamento
- Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana.
- Las cápsulas se pueden tomar con alimentos o con el estómago vacío.
- Las cápsulas deben tragarse enteras con medio vaso de agua. Las cápsulas no deben masticarse ni triturarse, ya que contienen gránulos recubiertos de tal manera que evitan que el ácido del estómago descomponga el medicamento Es importante no dañar los gránulos.
Qué hacer si usted o el niño tienen problemas para tragar las cápsulas
- Si usted o el niño tienen problemas para tragar las cápsulas:
- Abra las cápsulas y trague el contenido directamente con medio vaso de agua o vierta el contenido en un vaso de agua (sin gas), zumo de frutas ácido (por ejemplo, manzana, naranja o piña) o puré de manzana.
- Siempre agite el contenido antes de beber (la mezcla no será clara), luego beba la preparación inmediatamente o dentro de los 30 minutos.
- Para asegurarse de que ha tomado todo el medicamento, enjuague muy bien el vaso con medio vaso de agua y beba el contenido. Las partículas sólidas contienen el medicamento; no las mastique ni triture.
Si olvidó tomar CLETUS
Si olvidó tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde.Sin embargo, si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Cletus
Si toma más CLETUS del recetado por su médico, comuníquese con su médico o farmacéutico de inmediato.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Cletus?
Como todos los medicamentos, CLETUS puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios raros pero graves, deje de tomar CLETUS y comuníquese con su médico de inmediato:
- Sibilancias repentinas, hinchazón de los labios, lengua y garganta o del cuerpo, erupción cutánea, desmayos o dificultad para tragar (reacción alérgica grave).
- Enrojecimiento de la piel con formación de ampollas o descamación. También pueden aparecer ampollas graves con sangrado de labios, ojos, boca, nariz y genitales. Esto podría ser "síndrome de Stevens-Johnson" o "necrólisis epidérmica tóxica".
- La piel amarilla, la orina oscura y el cansancio pueden ser síntomas de problemas hepáticos.
El omeprazol se tolera bien y los efectos secundarios que se han producido incluyen:
Efectos adversos frecuentes: afecta hasta 1 de cada 10 personas.
- Dolor de cabeza.
- Efectos sobre el estómago o los intestinos: diarrea, dolor de estómago, estreñimiento, gases (flatulencia).
- Sensación de malestar (náuseas) o vómitos.
Efectos adversos poco frecuentes: afecta hasta 1 de cada 100 personas.
- Hinchazón de pies y tobillos.
- Sueño perturbado (insomnio).
- Mareos, hormigueo, somnolencia.
- Sensación de dar vueltas (vértigo).
- Cambios en los análisis de sangre relacionados con la función hepática.
- Erupción, erupción con hinchazón de la piel (urticaria) y picazón en la piel.
- Sensación general de malestar y falta de energía.
- Si toma un inhibidor de la bomba de protones como CLETUS, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna. Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar el riesgo de osteoporosis) consulte a su médico.
Efectos adversos raros: afecta hasta 1 de cada 1000 personas.
- Cambios en la composición de la sangre, como una reducción del número de glóbulos blancos o plaquetas. Esto puede causar debilidad y fácil formación de moretones, o puede aumentar la probabilidad de infecciones.
- Reacciones alérgicas, a veces muy graves, que incluyen hinchazón de labios, lengua y garganta, fiebre, sibilancias.
- Niveles bajos de sodio en sangre. Esto puede causar debilidad, vómitos y calambres.
- Sensación de agitación, confusión o depresión.
- Cambios en el gusto.
- Problemas de visión, como visión borrosa.
- Sibilancia o dificultad para respirar repentina (broncoespasmo).
- Boca seca
- Inflamación dentro de la boca.
- Infección llamada "candidiasis" que puede afectar el intestino y es causada por un hongo.
- Problemas hepáticos, incluida ictericia, que puede causar piel amarilla, orina oscura y cansancio.
- Caída del cabello (alopecia).
- Erupción cutánea por exposición al sol.
- Dolor articular (artralgia) o dolor muscular (mialgia).
- Problemas graves de riñón (nefritis intersticial).
- Aumento de la sudoración.
Efectos adversos muy raros: afectan hasta 1 de cada 10.000 personas.
- Cambios en el recuento de glóbulos, incluida agranulocitosis (falta de glóbulos blancos).
- Agresión.
- Ver, sentir u oír sobre eventos irreales (alucinaciones).
- Problemas graves de hígado hasta insuficiencia hepática e inflamación del cerebro.
- Aparición repentina de erupción grave o formación de ampollas y descamación de la piel. Estos efectos pueden estar asociados con fiebre alta y dolor articular (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).
- Debilidad muscular.
- Agrandamiento del pecho en hombres.
Reacciones adversas con frecuencia no conocida: la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles.
- Inflamación del intestino (que provoca diarrea).
- Si toma CLETUS durante más de tres meses, sus niveles de magnesio en sangre pueden descender. Los niveles bajos de magnesio pueden manifestarse con fatiga, contracciones musculares involuntarias, desorientación, convulsiones, mareos, aumento de la frecuencia cardíaca. Si tiene alguno de estos síntomas, consulte a su médico de inmediato. Los niveles bajos de magnesio también pueden provocar una reducción de los niveles de potasio o calcio en la sangre. Su médico debe decidir si debe controlar sus niveles de magnesio en sangre periódicamente.
- Reducción de los niveles de calcio en sangre (hipocalcemia). La reducción de los niveles de calcio en sangre puede deberse a niveles muy bajos de magnesio.
- Eritema, posible dolor articular.
En casos muy raros, CLETUS puede afectar a los glóbulos blancos y provocar una inmunodeficiencia. Si desarrolla una infección con síntomas como fiebre con un deterioro severo de la salud general o fiebre con síntomas de infección local como dolor en el cuello, garganta o boca o dificultad para orinar, debe consultar a su médico lo antes posible, para descartar la falta de glóbulos blancos (agranulocitosis) mediante la realización de un análisis de sangre. Es importante que en este caso informe a su médico qué medicamento está tomando.
No se preocupe por la lista de posibles efectos secundarios, es posible que no tenga ninguno.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
- Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete
- No use CLETUS después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
- La fecha se refiere al producto en embalaje intacto, debidamente almacenado.
- No conservar por encima de 30 ° C.
- Mantenga el blíster en el paquete original o mantenga el frasco bien cerrado para proteger el medicamento de la humedad.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
- Manténgase fuera de la vista y del alcance de los niños.
Fecha límite "> Otra información
Qué contiene CLETUS
El ingrediente activo es omeprazol.
- Las cápsulas duras gastrorresistentes de CLETUS contienen 20 mg de omeprazol.
- Los excipientes son el núcleo: celulosa microcristalina, hidroxipropilcelulosa de baja sustitución, manitol, croscarmelosa de sodio, polisorbato 80, povidona K-30, arginina, lauril sulfato de sodio, glicina, carbonato de magnesio ligero.
- Recubrimiento: hipromelosa, copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo, citrato de trietilo, hidróxido de sodio, dióxido de titanio, talco.
- Cápsula: gelatina, índigo carmín (E-132), dióxido de titanio, agua.
Descripción del aspecto de CLETUS y contenido del envase
CLETUS 20 mg
Cápsulas duras gastrorresistentes.
CLETUS está disponible en envases de 14 cápsulas duras gastrorresistentes de 20 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
CÁPSULAS GASTRORESISTENTES DURAS CLETUS 20 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Cada cápsula dura gastrorresistente contiene:
principio activo: omeprazol 20 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Cápsulas duras que contienen gránulos gastrorresistentes.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
CLETUS está disponible exclusivamente como una formulación de cápsula dura gastrorresistente de 20 mg.
Las cápsulas de CLETUS están indicadas para:
Adultos
• Tratamiento de úlceras duodenales
• Prevención de la recurrencia de úlceras duodenales
• Tratamiento de úlceras gástricas
• Prevención de la recurrencia de úlceras gástricas
• Erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en úlcera péptica, en asociación con una terapia antibiótica adecuada
• Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE
• Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes de riesgo
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo
• Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Uso pediátrico
Niños mayores de 1 año y con un peso corporal ≥ 10 kg
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo
• Tratamiento sintomático de la acidez y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Niños y adolescentes mayores de 4 años
• Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori, en asociación con la terapia con antibióticos
04.2 Posología y forma de administración -
Posología en adultos
Tratamiento de la úlcera duodenal.
La dosis recomendada con úlcera duodenal activa es CLETUS 20 mg una vez al día.
En la mayoría de los pacientes, la cicatrización de la úlcera se logra dentro de las 2 semanas posteriores al inicio del tratamiento.
En el caso de las úlceras que no han cicatrizado por completo durante el primer ciclo de tratamiento, la cicatrización generalmente se logra durante el tratamiento prolongado durante otras dos semanas. En pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta, se recomienda CLETUS 40 mg una vez al día y la cicatrización generalmente se logra en cuatro semanas.
Prevención de la recaída de la úlcera duodenal.
Para la prevención de la recurrencia de la úlcera duodenal en pacientes negativos. H. pylori o cuando la erradicación de H. pylori esto no es posible, la dosis recomendada es CLETUS 20 mg una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis de 10 mg. En caso de fracaso terapéutico, la dosis se puede aumentar a 40 mg.
Tratamiento de la úlcera gástrica.
La dosis recomendada es CLETUS 20 mg una vez al día.
En la mayoría de los pacientes, la curación se logra dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento. En el caso de las úlceras que no han cicatrizado completamente después del primer ciclo de tratamiento, generalmente se logra la curación durante el tratamiento prolongado durante otras cuatro semanas. En pacientes con úlceras. Se recomienda la administración sensible, una vez al día de CLETUS 40 mg, que generalmente da como resultado la curación en ocho semanas.
Prevención de recaídas en pacientes con úlcera gástrica.
Para la prevención de recaídas en pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta, la dosis recomendada es CLETUS 20 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg de CLETUS una vez al día.
Erradicación de H. pylori en úlcera péptica
Por la "erradicación de"H. pylori, La selección de antibióticos debe basarse en la tolerancia al fármaco individual del paciente y la terapia debe realizarse de acuerdo con los patrones de resistencia y las pautas de tratamiento locales, regionales y nacionales.
• CLETUS 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1,000 mg, cada uno dos veces al día durante una semana, o
• CLETUS 20 mg + claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) + metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno dos veces al día durante una semana o
• CLETUS 40 mg una vez al día con amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), ambos tres veces al día durante una semana.
Para cada uno de los regímenes de tratamiento, si el paciente todavía da positivo en la prueba de H. pylori la terapia se puede repetir.
Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la ingesta de AINE
Para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE, la dosis recomendada es de 20 mg de CLETUS una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se logra dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento. En pacientes que no han sanado por completo después del primer ciclo de tratamiento, la cicatrización generalmente se logra extendiendo el tratamiento por otras cuatro semanas.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes de riesgo
Para la prevención de úlceras gástricas o duodenales asociadas a AINE en pacientes de riesgo (edad> 60, antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, antecedentes de hemorragia digestiva alta), la dosis recomendada es de 20 mg de CLETUS una vez al día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es CLETUS 20 mg al día.
En la mayoría de los pacientes, la curación se logra dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento. En el caso de las úlceras que no se han curado completamente después del primer ciclo de tratamiento, la curación generalmente se logra prolongando el tratamiento por otras cuatro semanas.
En pacientes con esofagitis grave, se recomienda CLETUS 40 mg una vez al día para lograr la curación generalmente en ocho semanas.
Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada
Para el tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es CLETUS 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a CLETUS 20-40 mg una vez al día.
Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
La dosis recomendada es CLETUS 20 mg al día. Los pacientes pueden responder adecuadamente a la dosis diaria de 10 mg, por lo que se debe considerar un ajuste de dosis individual.
Si no se logra el control sintomático después de cuatro semanas de tratamiento con CLETUS 20 mg al día, se recomienda una mayor investigación.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuarse durante el tiempo que esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es CLETUS 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave que respondieron mal a otras terapias mantuvieron un control efectivo y el control se mantuvo en más del 90% de los pacientes con dosis de CLETUS entre 20 mg y 120 mg / día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse en dos administraciones diarias.
Posología en niños
Niños mayores de 1 año y con un peso corporal ≥ 10 kg
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Las dosis recomendadas son las siguientes:
Esofagitis por reflujo: El período de tratamiento es de 4-8 semanas.
Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: El tratamiento dura de 2 a 4 semanas. Si no se logra el control sintomático después de 2-4 semanas, se debe investigar más al paciente.
Niños y adolescentes mayores de 4 años
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori
Se deben considerar las directrices oficiales locales, regionales y nacionales con respecto a la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (más comúnmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso apropiado de antibióticos al seleccionar la terapia de combinación adecuada.
El tratamiento debe realizarse bajo la supervisión de un especialista.
La posología recomendada es la siguiente:
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2).
Función hepática alterada
En pacientes con insuficiencia hepática, una dosis diaria de 10-20 mg puede ser suficiente (ver sección 5.2).
PERSONAS MAYORES(> 65 años)
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. (ver sección 5.2).
Método de administración
Se recomienda tomar las cápsulas de CLETUS por la mañana, preferiblemente en ayunas, deglutir enteras con medio vaso de agua, no masticar ni triturar las cápsulas.
Para pacientes con dificultades para tragar y para niños que pueden beber o tragar alimentos semisólidos.
Los pacientes pueden abrir la cápsula y tragar el contenido con medio vaso de agua o mezclado con líquidos ligeramente ácidos como jugo de frutas o puré de manzana o agua sin gas. Se debe advertir a los pacientes que en tales casos la dispersión debe tragarse inmediatamente (o dentro de los 30 minutos) y que siempre debe mezclarse justo antes de beber. Enjuague el fondo con medio vaso de agua y beba el contenido.
Alternativamente, los pacientes pueden disolver la cápsula en la boca y tragar los gránulos contenidos con medio vaso de agua. Los gránulos gastrorresistentes no deben masticarse.
04.3 Contraindicaciones -
Hipersensibilidad al omeprazol, a los sustitutos de la benzimidazolina oa alguno de los excipientes.
El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
En presencia de ciertos síntomas de alarma (por ejemplo, pérdida de peso no intencionada significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o confirma la presencia de una úlcera gástrica, la naturaleza maligna de la úlcera debe excluirse como respuesta sintomática al tratamiento. puede retrasar un diagnóstico correcto.
No se recomienda la coadministración de atazanavir e inhibidores de la bomba de protones (ver sección 4.5). Si la combinación de atazanavir e inhibidor de la bomba de protones se considera inevitable, se recomienda una monitorización clínica cuidadosa (p. Ej., Carga viral) en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder 20 mg.
El omeprazol, como todos los medicamentos supresores de ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipo o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con reservas bajas o factores de riesgo de absorción reducida de vitamina. -terapias a plazo.
El omeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Se debe considerar la posible interacción con fármacos metabolizados por CYP2C19 al inicio o al final del tratamiento con omeprazol Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol (ver sección 4.5). La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de clopidogrel y omeprazol (ver sección 4.5).
Interferencia con las pruebas de laboratorio.
Un nivel elevado de Cromogranina A (CgA) puede interferir con las pruebas de diagnóstico de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con CLETUS debe interrumpirse durante al menos 5 días antes de las mediciones de CgA (ver sección 5.1). Si los niveles de CgA y gastrina no han vuelto al rango de referencia después de la medición inicial, las mediciones deben repetirse 14 días después de suspender el tratamiento con inhibidor de la bomba de protones.
Hipomagnesemia
Se ha demostrado que los inhibidores de la bomba de protones (IBP) como CLETUS causan hipomagnesemia grave en pacientes tratados durante al menos tres meses y en muchos casos durante un año. Los síntomas graves de hipomagnesemia incluyen fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular. Inicialmente pueden manifestarse de manera insidiosa y descuidarse. La hipomagnesemia en la mayoría de los pacientes mejora después de tomar magnesio y suspender el inhibidor de la bomba de protones. Los profesionales sanitarios deben considerar la medición de los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento. Tratamiento en pacientes en terapia durante un tiempo prolongado o en terapia con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos). La hipomagnesemia grave puede producir hipocalcemia.
Fracturas de cadera, muñeca y columna.
Inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y por períodos prolongados (fractura del 10% al 40%. Este aumento puede deberse en parte a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento según las guías de práctica clínica vigentes y deben tomar una cantidad adecuada de vitamina D y calcio.
Algunos niños con enfermedades crónicas pueden necesitar un tratamiento a largo plazo, aunque no se recomienda.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales por Salmonela Y Campylobacter (ver sección 5.1).
Al igual que con todos los tratamientos a largo plazo, especialmente si la duración del tratamiento es superior a 1 año, los pacientes deben ser controlados regularmente.
Lupus eritematoso cutáneo subagudo (SCLE)
Los inhibidores de la bomba de protones se asocian con casos extremadamente infrecuentes de SCLE. En presencia de lesiones, especialmente en las partes de la piel expuestas a la luz solar, y si se acompañan de artralgia, el paciente debe consultar inmediatamente a un médico y el profesional de la salud debe evaluar la oportunidad de suspender el tratamiento con CLETUS. SCLE después del tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de SCLE con otros inhibidores de la bomba de protones.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Influencia del omeprazol en la farmacocinética de otros principios activos.
Ingredientes activos con absorción dependiente del pH
La absorción gástrica dependiente del pH de los principios activos puede aumentar o disminuir por la disminución de la acidez intragástrica durante el tratamiento con omeprazol.
Nelfinavir, atazanavir
Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen cuando se coadministra omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada (ver sección 4.3). La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo la exposición media de nelfinavir en aproximadamente un 40% y redujo la exposición media del metabolito farmacológicamente activo M8 en aproximadamente un 75-90%. La interacción también puede implicar la inhibición de CYP2C19.
No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atazanavir (ver sección 4.4). La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg a voluntarios sanos resultó en una reducción del 75% en la exposición a atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no contrarrestó el impacto de omeprazol sobre la exposición a atazanavir. . La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) y atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg a voluntarios sanos resultó en una reducción de aproximadamente un 30% en la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg una vez al día.
Digoxina
El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg / día) y digoxina en sujetos sanos resultó en un aumento del 10% en la biodisponibilidad de digoxina. Rara vez se ha informado de toxicidad por digoxina. Sin embargo, se recomienda precaución en el uso de dosis altas de omeprazol en pacientes de edad avanzada, por lo que debe incrementarse la monitorización terapéutica de digoxina.
Clopidogrel
Los resultados de los estudios en pacientes sanos demostraron una "interacción farmacocinética (PK) / farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (dosis de carga 300 mg / dosis de mantenimiento 75 mg por día) y omeprazol (80 mg VO por día), lo que resulta en una disminución media del 46% en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y en una disminución media del 16% en la inhibición máxima (inducida por ADP) de la agregación plaquetaria.
Se han informado datos divergentes de estudios clínicos y observacionales sobre las implicaciones clínicas de una interacción PK / PD del omeprazol en términos de eventos cardiovasculares importantes. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel (ver sección 4.4).
Otros ingredientes activos
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente y, por lo tanto, la eficacia clínica puede verse comprometida. Debe evitarse el uso concomitante de posaconazol y erlotinib.
Sustancias activas metabolizadas por CYP2C19
El omeprazol es un inhibidor moderado de su principal enzima metabolizante, CYP2C19. Por tanto, el metabolismo de los principios activos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 puede disminuir y la exposición sistémica a estos fármacos puede aumentar. Ejemplos de tales fármacos son R-warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.
Cilostazol
Omeprazol, administrado a una dosis de 40 mg a voluntarios sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmáx y el AUC de cilostazol en un 18% y 26%, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29% y 69%, respectivamente. .
Fenitoína
Se recomienda monitorizar la concentración plasmática de fenitoína durante las dos primeras semanas después de iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se requiere un ajuste de la dosis de fenitoína, se recomienda monitorizar y ajustar más la dosis al finalizar el tratamiento con omeprazol.
Mecanismo desconocido
Saquinavir
La administración concomitante de omeprazol y saquinavir / ritonavir resultó en un aumento de los niveles plasmáticos de saquinavir hasta aproximadamente un 70% con buena tolerabilidad en pacientes VIH positivos.
Tacrolimus
Se ha informado que la administración concomitante de omeprazol aumenta los niveles séricos de tacrolimus. Se debe aumentar la monitorización de las concentraciones de tacrolimus y la función renal (aclaramiento de creatinina) y, si es necesario, ajustar la dosis de tacrolimus.
Metotrexato
Cuando se administra junto con inhibidores de la bomba de protones, se ha informado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes. Cuando se administra metotrexato en dosis altas, puede ser necesario considerar la suspensión temporal de omeprazol.
Influencia de otros principios activos en la farmacocinética de omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y / o CYP3A4
Como omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, los principios activos que inhiben CYP2C19 o CYP3A4 (como claritromicina y voriconazol) pueden aumentar los niveles séricos de omeprazol, disminuyendo su velocidad de metabolismo. La coadministración de voriconazol resulta en más del doble de exposición a omeprazol. Dado que la administración de altas dosis de omeprazol fue bien tolerada, generalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe hacer un ajuste de dosis. y en el caso de tratamiento a largo plazo.
Inductores de CYP2C19 y / o CYP3A4
Los principios activos que inducen CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden provocar una disminución de los niveles séricos de omeprazol, aumentando su tasa metabólica.
04.6 Embarazo y lactancia -
EL EMBARAZO
Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000 resultados de pacientes expuestos) no indican efectos adversos del omeprazol en el embarazo o la salud del feto / recién nacido. El omeprazol se puede utilizar durante el embarazo.
HORA DE LA COMIDA
El omeprazol se excreta en la leche materna, pero es poco probable que afecte al lactante cuando se administra en dosis terapéuticas.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Es poco probable que CLETUS afecte a su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Pueden producirse reacciones adversas al medicamento como mareos y alteraciones visuales (ver sección 4.8). Si la padecen, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables -
Los efectos secundarios más comunes (1-10% de los pacientes) son dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómitos.
Las siguientes reacciones adversas, identificadas o sospechadas, se han destacado durante los ensayos clínicos con omeprazol y después de la comercialización. En ningún caso se estableció una correlación con la dosis del fármaco administrado. Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia y el Sistema de clasificación de órganos (SOC). Las categorías de frecuencia se definen utilizando la siguiente convención: Muy frecuentes (≥1 / 10), Frecuentes (≥1 / 100 a
* La hipocalcemia puede resultar de una hipomagnesemia grave.
Población pediátrica
La seguridad de omeprazol se evaluó en un total de 310 niños de 0 a 16 años con enfermedad relacionada con el ácido. Se dispone de datos limitados a largo plazo en 46 niños que recibieron terapia de mantenimiento con omeprazol durante un máximo de 749 días en un estudio clínico sobre esofagitis erosiva grave. El perfil de reacciones adversas fue generalmente el mismo que en adultos. Tanto a corto como a largo plazo tratamiento No existen datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol sobre la pubertad y el crecimiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Sobredosis -
Hay información disponible sobre la sobredosis con omeprazol en humanos. En la literatura se han informado dosis de hasta 560 mg y ha habido informes ocasionales de dosis orales únicas de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica recomendada normalmente). Náuseas, vómitos , mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza.En casos individuales, también se observaron apatía, depresión y confusión.
Los síntomas descritos fueron transitorios y no se reportaron consecuencias graves.
La velocidad de eliminación no cambió con el aumento de dosis (cinética de primer orden) El tratamiento, si es necesario, es sintomático.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: inhibidor de la bomba de ácido.
Código ATC: A02BC01.
Mecanismo de acción
El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros activos, reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción altamente especializado. El omeprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones a nivel de las células parietales gástricas.
Actúa rápidamente y promueve un control reversible de la inhibición de la secreción de ácido gástrico con una sola administración diaria.
El omeprazol es una base débil y se concentra y se convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos intracelulares dentro de la célula parietal, donde inhibe la bomba de protones H +, K + -ATPasa. Esta acción sobre la última etapa del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y provoca una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido, tanto del basal como del estimulado, independientemente del estímulo utilizado.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos observados se deben a la actividad del omeprazol sobre la secreción ácida.
Efectos sobre la secreción de ácido gástrico
La administración oral de omeprazol una vez al día permite una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido gástrico diurno y nocturno, que alcanza su máximo en los primeros 4 días de tratamiento.
En pacientes con úlcera duodenal, la administración de 20 mg de omeprazol mantuvo una reducción media del 80% de la acidez intragástrica durante 24 horas; 24 horas después de la administración de omeprazol, el pico de secreción ácida, después de la estimulación con pentagastrina, se reduce en promedio en aproximadamente un 70%.
La administración oral de 20 mg de omeprazol mantiene el pH intragástrico en> 3 durante un tiempo medio de 17 de 24 en pacientes con úlcera duodenal.
Como consecuencia de la reducción de la secreción de ácido y la acidez intragástrica, el omeprazol reduce / normaliza de forma dosis-dependiente la exposición al ácido del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.
La inhibición de la secreción de ácido está relacionada con la curva de concentración plasmática / tiempo (AUC) de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un momento dado.
No se observó taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.
Efectos sobre Helicobacter pylori
Helicobacter pylori se asocia con enfermedad del ácido péptico que incluye enfermedad de úlcera duodenal y enfermedad de úlcera gástrica. Helicobacter pylori se considera el principal culpable del desarrollo de gastritis.
Helicobacter pylori junto con la secreción de ácido gástrico, representan los factores más importantes para el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica.
Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica que se asocia con un mayor riesgo de desarrollar tumores gástricos.
La erradicación de Helicobacter pylori con omeprazol y antimicrobianos se asocia con una alta tasa de cicatrización y remisión a largo plazo de las úlceras pépticas.
Las terapias duales estudiadas mostraron menos eficacia que las terapias triples. Sin embargo, pueden tenerse en cuenta si la hipersensibilidad conocida excluye el uso de una combinación triple.
Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento a largo plazo, se ha observado un aumento en la frecuencia de aparición de quistes glandulares gástricos, que representan la consecuencia fisiológica de la pronunciada inhibición de la secreción ácida. Estas formaciones quísticas son benignas y reversibles por naturaleza.
La disminución de la acidez gástrica de cualquier origen, incluida la debida a los inhibidores de la bomba de protones, aumenta la carga bacteriana gástrica normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos reductores de ácido puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales. Salmonella y Campylobacter.
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. La cromogranina A (CgA) también aumenta debido a la reducción de la acidez gástrica. El aumento del nivel de CgA puede interferir con las pruebas de diagnóstico de tumores neuroendocrinos. La evidencia publicada disponible sugiere que los inhibidores de la bomba de protones deben suspenderse entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones de CgA. Esto es para permitir que los niveles de CgA, que pueden elevarse falsamente después del tratamiento con IBP, regresen al rango de referencia.
Se ha observado un aumento en el número de células ECL, posiblemente relacionado con un aumento en los niveles séricos de gastrina, en algunos pacientes (tanto niños como adultos) durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol.
Uso pediátrico
En un estudio no controlado con niños (de 1 a 16 años de edad) con esofagitis por reflujo grave, el omeprazol, a dosis de 0,7 a 1,4 mg / kg, mejoró el grado de esofagitis en el 90% de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio simple ciego, los niños de 0-24 meses con esofagitis por reflujo diagnosticada clínicamente fueron tratados con 0,5, 1,0 o 1,5 mg de omeprazol / kg. La frecuencia de los episodios de vómitos / regurgitaciones disminuyó en un 50% después de 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.
Erradicación de H. pylori en niños
Un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego (estudio Héliot) estableció que el omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) es eficaz y seguro en el tratamiento de H. pylori en niños de 4 años o más con gastritis: tasa de erradicación de "H. pylori: 74,2% (23/31 pacientes) con omeprazol + amoxicilina + claritromicina versus 9,4% (3/32 pacientes) con amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se ha demostrado ningún beneficio clínico con respecto a los síntomas dispépticos. Este estudio no respalda información para niños menores de 4 años.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
El omeprazol y el omeprazol magnésico son sensibles al ambiente ácido y, por lo tanto, se administran por vía oral en forma de gránulos gastrorresistentes contenidos en cápsulas o comprimidos. La absorción de omeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos visibles aproximadamente 1-2 horas después de la administración del dosis. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente se completa en 3-6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) después de una dosis oral única de omeprazol es aproximadamente del 40%. Después de la administración diaria repetida, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60%.
Distribución
El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0,3 l / kg de peso corporal.
El 97% del omeprazol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo
El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo del omeprazol depende de la isoforma CYP2C19 específica expresada polimórficamente responsable de la formación de hidroxiomeprazol, que es el principal metabolito plasmático. El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona.Como consecuencia de la alta afinidad del omeprazol por CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva e interacción metabólica fármaco-fármaco entre omeprazol y otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por CYP3A4, el omeprazol no tiene la capacidad de inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, el omeprazol no tiene ningún efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.
Aproximadamente el 3% de la población caucásica y el 15-20% de la población asiática tienen una deficiencia funcional de la enzima CYP2C19, por lo que se denominan metabolizadores lentos. En estas personas, el metabolismo del omeprazol probablemente está más catalizado por el CYP3A4. con una dosis de 20 mg de omeprazol una vez al día, el AUC medio fue de 5 a 10 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos con una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas fueron de 3 a 5 veces mayores. Estos resultados no tienen implicaciones para la posología del omeprazol.
Excreción
La semivida de eliminación plasmática del omeprazol suele ser inferior a una hora después de la administración oral única y repetida una vez al día. El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis y, por lo tanto, no hay tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Aproximadamente el 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta en la orina como metabolitos, y el resto se encuentra en las heces y se origina principalmente en la secreción biliar.
El AUC de omeprazol aumenta después de la administración repetida. Este aumento es dependiente de la dosis y da como resultado una relación dosis-AUC no lineal después de la administración repetida. La dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico probablemente. causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y / o sus metabolitos (p. ej. sulfona).
No se observó ningún efecto de los metabolitos sobre la secreción de ácido gástrico.
Poblaciones especiales
Función hepática alterada
En pacientes con disfunción hepática, el metabolismo de omeprazol está alterado, lo que resulta en un aumento del AUC. No hubo tendencia a acumularse cuando se administró omeprazol una vez al día.
Insuficiencia renal
La farmacocinética del omeprazol, incluida la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se altera en pacientes con insuficiencia renal.
Personas mayores
La tasa de metabolismo del omeprazol se reduce ligeramente en sujetos de edad avanzada (75-79 años).
Pacientes pediátricos
Durante el tratamiento de niños a partir de 1 año de edad a las dosis recomendadas, se observaron concentraciones plasmáticas comparables a las de los adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol se redujo debido a la capacidad metabólica deficiente del omeprazol.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Se detectaron carcinoides y hiperplasia de células ECL gástricas en ensayos en ratas tratadas de por vida con omeprazol. Estos cambios son el resultado de una hipergastrinemia alta secundaria a la inhibición ácida y se han observado tanto después del tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones como después de la resección parcial del fondo de ojo. Por lo tanto, estos cambios no son atribuibles a un efecto directo de ningún ingrediente activo individual.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Núcleo: celulosa microcristalina, hidroxipropilcelulosa de baja sustitución, manitol, croscarmelosa de sodio, polisorbato, povidona K-30, arginina, lauril sulfato de sodio, glicina, carbonato de magnesio ligero.
Revestimiento: hipromelosa, copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo, citrato de trietilo, hidróxido de sodio, dióxido de titanio, talco.
Cápsula: gelatina, índigo carmín (E-132), dióxido de titanio, agua.
06.2 Incompatibilidad "-
No aplica
06.3 Período de validez "-
En embalaje intacto: 3 años.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envases intactos y correctamente almacenados.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Ampollas: Almacenar en el paquete original para protegerlo de la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de PVC-AL-PA / AL-AL; caja de 14 cápsulas.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
So.Se.PHARM S.r.l. - Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM) - Italia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
CLETUS 20 mg cápsulas duras gastrorresistentes, 14 cápsulas - A.I.C .: 037865019
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Primera autorización: 31 de diciembre de 2007
Renovación ilimitada: 31 de diciembre de 2012
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
10 de noviembre de 2016
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