Ingredientes activos: Dorzolamida
TRUSOPT 20 mg / ml colirio en solución
Indicaciones ¿Por qué se utiliza Trusopt? ¿Para qué sirve?
TRUSOPT contiene dorzolamida que pertenece a un grupo de medicamentos llamados "inhibidores de la anhidrasa carbónica".
Este medicamento se prescribe para reducir la presión intraocular elevada y para tratar el glaucoma. Este medicamento puede usarse solo o como terapia combinada con otros medicamentos que reducen la presión intraocular (llamados betabloqueantes).
Contraindicaciones Cuándo no se debe utilizar Trusopt
No use TRUSOPT:
- si es alérgico al clorhidrato de dorzolamida oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
- si tiene insuficiencia renal grave o problemas renales, o antecedentes de cálculos renales.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Trusopt
Hable con su médico o farmacéutico antes de usar TRUSOPT.
Informe a su médico o farmacéutico sobre cualquier problema médico que tenga actualmente o haya tenido en el pasado, incluidos problemas oculares y cirugía ocular, y cualquier alergia a otros medicamentos.
Si desarrolla irritación ocular o cualquier otro problema ocular nuevo, como ojos rojos o párpados hinchados, comuníquese con su médico de inmediato.
Si sospecha que TRUSOPT es la causa de una reacción alérgica (por ejemplo, erupción cutánea, reacción cutánea grave o picazón), deje de usar este medicamento y comuníquese con su médico de inmediato.
Uso en niños
TRUSOPT se ha estudiado en bebés y niños menores de 6 años con aumento de la presión en los ojos o que han sido diagnosticados con glaucoma. Para obtener más información, comuníquese con su médico.
Uso en ancianos
En los ensayos clínicos con TRUSOPT, los efectos de este medicamento observados en pacientes de edad avanzada y en pacientes más jóvenes fueron similares.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
Informe a su médico sobre cualquier problema hepático que tenga actualmente o haya tenido en el pasado.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Trusopt?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha usado recientemente o podría usar cualquier otro medicamento (incluido el colirio). Esto es especialmente importante si está tomando otro inhibidor de la anhidrasa carbónica, como acetazolamida o sulfonamida.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Uso durante el embarazo
Este medicamento no debe usarse durante el embarazo. Informe a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada.
Uso en lactancia
Si se requiere tratamiento con este medicamento, no se recomienda amamantar. Informe a su médico si está amamantando o planea amamantar.
Conducción y uso de máquinas
No se han estudiado los efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Existen efectos secundarios asociados con el uso de TRUSOPT, como mareos y visión borrosa que pueden afectar su capacidad para conducir y utilizar máquinas. Debe evitar conducir o utilizar máquinas hasta que se sienta bien o su visión sea clara y no borrosa.
TRUSOPT contiene cloruro de benzalconio
TRUSOPT contiene el conservante cloruro de benzalconio. Este conservante puede depositarse en las lentillas blandas y puede alterar el color de las lentillas. Si usa lentes de contacto, debe consultar a su médico antes de usar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Trusopt: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. La dosis apropiada y la duración del tratamiento serán determinadas por el médico tratante.
Cuando este medicamento se usa solo, la dosis recomendada es de una gota en el (los) ojo (s) afectado (s) por la mañana, una por la tarde y otra por la noche.
Si su médico le ha recomendado el uso de este medicamento junto con un colirio betabloqueante para reducir la presión ocular, la dosis recomendada es una gota de TRUSOPT para instilar en el ojo u ojos afectados. Por la mañana y otra por la noche. .
Si se usa TRUSOPT junto con otras gotas para los ojos, las gotas deben instilarse con al menos 10 minutos de diferencia.
La punta del gotero no debe entrar en contacto con el ojo o las áreas circundantes, ya que puede sufrir una contaminación bacteriana que puede causar infecciones oculares que pueden provocar daños oculares graves, incluso pérdida de la visión.
Para evitar una posible contaminación, debe lavarse las manos antes de usar este medicamento y no debe apoyar la punta del gotero sobre ninguna superficie. Si cree que el medicamento puede estar contaminado o si desarrolla una infección ocular, debe comunicarse con su médico inmediatamente antes de continuar. para usar la medicina.
Instrucciones de uso
- Antes de usar el medicamento por primera vez, asegúrese de que la banda de seguridad ubicada en el frente del frasco esté intacta. Un espacio entre la botella y la tapa es normal para una botella que aún no se ha abierto.
- Lávate las manos primero y luego quita la tira de seguridad para romper el sello.
- Para abrir la botella, desenrosque la tapa girándola en la dirección indicada por las flechas en la parte superior de la tapa. No quite la tapa directamente del frasco. Quitar la tapa directamente evitará que el gotero funcione correctamente.
- Incline la cabeza hacia atrás y tire ligeramente del párpado inferior hacia abajo para formar un bolsillo entre el párpado y el ojo.
- Invierta el frasco y presione ligeramente con el pulgar o el índice en el área comprimible hasta que se haya introducido una sola gota en el ojo, según lo prescrito por su médico. NO CONTACTE LA PUNTA DE GOTAS CON EL OJO NI CON EL OJAL.
- Si la administración de las gotas es difícil después de abrir el frasco por primera vez, vuelva a colocar el tapón del frasco y apriételo (no excesivamente) y luego retírelo girando el tapón en la dirección opuesta a la indicada por las flechas en la parte superior del la tapa.
- Repita los pasos 4 y 5 para el otro ojo si su médico le ha recetado un tratamiento para ambos ojos.
- Vuelva a atornillar la tapa con fuerza. La flecha del lado izquierdo de la tapa debe estar alineada con la flecha del lado izquierdo de la etiqueta de la botella para lograr un cierre adecuado. No apriete demasiado para evitar dañar la botella y la tapa.
- El gotero está calibrado para entregar una sola gota; NO agrande el orificio en el gotero.
- Una vez que se agoten las dosis, el frasco todavía contendrá algunos restos del medicamento. El frasco contiene un exceso de medicamento para garantizar que esté disponible la dosis completa del medicamento recetado por el médico. No retire el exceso de medicamento del frasco.
Si olvidó usar TRUSOPT
Es importante que este medicamento se administre según lo prescrito por su médico. Si no se instila una dosis debido a una dosis olvidada, esa dosis debe tomarse lo antes posible. Sin embargo, si le queda poco tiempo para la siguiente dosis, omita la dosis omitida y reanude el horario habitual de dosificación. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar TRUSOPT
Si desea interrumpir el tratamiento, hable primero con su médico. Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Trusopt
Si se pone demasiadas gotas en el ojo o si ingiere cualquier contenido del recipiente, comuníquese con su médico de inmediato.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Trusopt?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si experimenta reacciones alérgicas que incluyen urticaria, hinchazón de la cara, labios, lengua y / o garganta que pueden causar dificultad para respirar o tragar, debe dejar de tomar este medicamento y comunicarse con su médico inmediatamente.
Se han notificado los siguientes efectos secundarios con TRUSOPT en ensayos clínicos o postcomercialización:
Efectos adversos muy frecuentes: (afecta a más de 1 de cada 10 pacientes) Ardor y escozor en los ojos.
Efectos adversos frecuentes: (afecta de 1 a 10 de cada 100 usuarios) Enfermedad de la córnea con dolor ocular y visión borrosa (queratitis punteada superficial), secreción con picor en los ojos (conjuntivitis), irritación / inflamación del párpado, visión borrosa, dolor de cabeza, náuseas, una sensación de sabor amargo y fatiga.
Efectos adversos poco frecuentes: (afecta a entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes) Inflamación del iris.
Efectos adversos raros: (afecta de 1 a 10 de cada 10.000 usuarios) Hormigueo o entumecimiento de las manos o los pies, miopía temporal que puede resolverse al interrumpir el tratamiento, formación de líquido debajo de la retina (desprendimiento de la coroides después de una cirugía de filtro), dolor ocular, formación de costras en los párpados, hipotensión ocular, edema corneal (con síntomas de alteraciones visuales), irritación ocular que incluye enrojecimiento, cálculos renales, mareos, hemorragia nasal, irritación de garganta, boca seca, erupción localizada (dermatitis de contacto), reacciones cutáneas graves, reacciones de tipo alérgico que incluyen erupción cutánea, urticaria, picor, en casos raros posible hinchazón de los labios, ojos y boca, dificultad para respirar y, más raramente, sibilancias.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad de seis números que se indica en el frasco y el embalaje exterior después de CAD. Los dos primeros números indican el mes, los últimos cuatro números indican el año. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Una vez abierto, el frasco de TRUSOPT debe usarse dentro de los próximos 28 días.
Este medicamento no requiere temperaturas de almacenamiento especiales.
Mantenga el frasco en la caja exterior para proteger el medicamento de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Qué contiene TRUSOPT
- El ingrediente activo es dorzolamida.
- Cada ml contiene 22,26 mg de hidrocloruro de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida.
- Los demás componentes son: hidroxietilcelulosa, manitol, citrato de sodio, hidróxido de sodio y agua para preparaciones inyectables. Se agrega cloruro de benzalconio como conservante.
Descripción del aspecto de TRUSOPT y contenido del envase
TRUSOPT es una solución transparente, incolora o casi incolora, ligeramente viscosa. El dosificador oftálmico Ocumeter Plus consta de un recipiente de polietileno translúcido de alta densidad que contiene 5 ml de solución. La evidencia de manipulación es proporcionada por una tira de seguridad ubicada en la etiqueta del contenedor.
Embalaje:
1 x 5,0 ml (botella individual de 5 ml)
3 x 5,0 ml (tres botellas de 5 ml)
6 x 5,0 ml (seis botellas de 5 ml)
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TRUSOPT 20 MG / ML GOTAS PARA LOS OJOS, SOLUCIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene 22,26 mg de hidrocloruro de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Gotas para los ojos, solución.
Solución transparente, de incolora a casi incolora, ligeramente viscosa.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
TRUSOPT está indicado:
• como terapia combinada con betabloqueantes,
• como monoterapia en pacientes que no responden a los betabloqueantes o en los que los betabloqueantes están contraindicados,
para el tratamiento de la hipertensión intraocular en pacientes con:
• hipertensión ocular,
• glaucoma de ángulo abierto,
• Glaucoma pseudoexfoliativo.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Como monoterapia, la dosis es una gota de dorzolamida en el saco conjuntival del (los) ojo (s) afectado (s), tres veces al día.
En combinación con un betabloqueante para uso oftálmico, la dosis es una gota de dorzolamida en el saco conjuntival del (los) ojo (s) afectado (s) dos veces al día.
Cuando se usa dorzolamida para reemplazar otro fármaco oftálmico para el glaucoma, suspenda el primero después de una dosis diaria adecuada y comience el tratamiento con dorzolamida al día siguiente.
Si se usa más de un medicamento oftálmico tópico, estos medicamentos deben administrarse con al menos diez minutos de diferencia.
Informe al paciente que debe lavarse las manos antes de usarlo y evitar que la punta del gotero entre en contacto con los ojos o áreas circundantes.
También se debe advertir al paciente que las soluciones oftálmicas, si se manipulan incorrectamente, pueden estar contaminadas con bacterias comunes que se sabe que causan infecciones oculares. El uso de soluciones infectadas puede provocar graves daños en los ojos y la consiguiente pérdida de visión.
Se debe informar a los pacientes sobre el uso correcto de los frascos de OCUMETER PLUS.
Método de administración:
1. Antes de usar el medicamento por primera vez, asegúrese de que la tira de seguridad ubicada en el frente del frasco esté intacta. Un espacio entre la botella y la tapa es normal para una botella que aún no se ha abierto.
2. Lávese las manos primero y luego retire la tira de seguridad para romper el sello.
3. Para abrir la botella, desenrosque la tapa girándola en la dirección indicada por las flechas en la parte superior de la tapa. No quite la tapa directamente del frasco.Quitar la tapa directamente evitará que el gotero funcione correctamente.
4. Incline la cabeza hacia atrás y tire ligeramente del párpado inferior hacia abajo para formar un bolsillo entre el párpado y el ojo.
5. Invierta el frasco y presione ligeramente con el pulgar o el índice en el área comprimible hasta que se haya introducido una sola gota en el ojo, según lo prescrito por su médico. NO CONTACTE LA PUNTA DE GOTAS CON EL OJO O CON EL OJO.
6. Si la administración de las gotas es difícil después de abrir el frasco por primera vez, vuelva a colocar el tapón del frasco y apriételo (no excesivamente) y luego retírelo girando el tapón en la dirección opuesta a la indicada por las flechas en el parte superior de la tapa.
7. Repita los pasos 4 y 5 para el otro ojo si su médico le ha recetado un tratamiento para ambos ojos.
8. Vuelva a enroscar la tapa con fuerza. La flecha del lado izquierdo de la tapa debe estar alineada con la flecha del lado izquierdo de la etiqueta de la botella para lograr un cierre adecuado. No apriete demasiado para evitar dañar la botella y la tapa.
9. El gotero está calibrado para administrar una sola gota, por lo que NO agrande el orificio del gotero.
10. Una vez que se hayan agotado las dosis, el frasco aún contendrá residuos de TRUSOPT. El frasco contiene un exceso de TRUSOPT para garantizar que esté disponible la dosis completa de TRUSOPT prescrita por el médico. No retire el exceso de medicamento del frasco.
Población pediátrica
En pacientes pediátricos, se dispone de datos clínicos limitados con la administración de dorzolamida tres veces al día (para obtener información sobre la dosificación pediátrica, ver 5.1).
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
No se ha estudiado dorzolamida en pacientes con insuficiencia renal grave (autorización de acidosis hiperclorémica de creatinina. Dado que la dorzolamida y sus metabolitos se eliminan predominantemente por vía renal, su uso en estos pacientes está contraindicado.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
No se ha estudiado dorzolamida en pacientes con insuficiencia hepática; en estos pacientes, por lo tanto, el medicamento debe usarse con precaución.
El tratamiento de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de agentes hipotensores del tono ocular. No se ha estudiado dorzolamida en estos pacientes.
La dorzolamida contiene un grupo sulfonamida, que también se encuentra en las sulfonamidas, y aunque se aplica tópicamente, se absorbe sistémicamente. En consecuencia, los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a las sulfonamidas pueden ocurrir con el uso tópico, incluidas reacciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Suspenda el uso de este producto si hay signos de reacciones graves o hipersensibilidad.
El tratamiento con inhibidores de la anhidrasa carbónica oral se ha asociado con urolitiasis como resultado de alteraciones ácido-base, especialmente en pacientes con antecedentes de cálculos renales. Aunque no se han observado alteraciones ácido-base con dorzolamida, rara vez se han notificado casos de urolitiasis. Debido a que la dorzolamida es un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, los pacientes con antecedentes de cálculos renales pueden tener un mayor riesgo de urolitiasis mientras usan dorzolamida.
Si se observan reacciones alérgicas (p. Ej., Conjuntivitis y reacciones en los párpados), se debe considerar la interrupción del tratamiento con dorzolamida.
Existe un efecto aditivo potencial de la dorzolamida sobre los efectos sistémicos conocidos de la inhibición de la anhidrasa carbónica en pacientes que reciben un inhibidor de la anhidrasa carbónica oral y dorzolamida. No se recomienda la administración concomitante de inhibidores de la anhidrasa carbónica y dorzolamida por vía oral.
Se han notificado casos de edema corneal y descompensación corneal irreversible durante el tratamiento con TRUSOPT en pacientes con defectos corneales crónicos preexistentes y / o antecedentes de cirugía intraocular. La dorzolamida tópica debe usarse con precaución en estos pacientes.
Se ha informado desprendimiento de coroides concomitante con hipotonía ocular después de procedimientos de filtración con la administración de terapias supresoras del humor acuoso.
TRUSOPT contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede causar irritación ocular. Quítese las lentes de contacto antes de la instilación del medicamento y espere al menos 15 minutos antes de volver a aplicarlas El cloruro de benzalconio altera el color de las lentes de contacto blandas.
Población pediátrica
Dorzolamida no se ha estudiado en pacientes menores de 36 semanas de edad gestacional y menores de 1 semana de edad. Los pacientes con inmadurez significativa de los túbulos renales solo deben ser tratados con dorzolamida después de una cuidadosa consideración del balance beneficio-riesgo debido al posible riesgo de acidosis metabólica.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con dorzolamida.
En estudios clínicos, dorzolamida se utilizó de forma concomitante con los siguientes fármacos, sin mostrar interacciones negativas: timolol en solución oftálmica, betaxolol en solución oftálmica y fármacos de uso sistémico, incluyendo inhibidores de la ECA, bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos, fármacos antiinflamatorios no esteroideos. , incluyendo aspirina y hormonas (por ejemplo, estrógeno, insulina, tiroxina).
Las asociaciones de dorzolamida con fármacos mióticos y con agonistas adrenérgicos no se han evaluado adecuadamente durante el tratamiento del glaucoma.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se debe administrar dorzolamida durante el embarazo. No se dispone de datos clínicos adecuados sobre la exposición al tratamiento durante la gestación En conejos, la dorzolamida produjo efectos teratogénicos a dosis maternotóxicas (ver sección 5.3).
Hora de la comida
Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche materna en ratas lactantes. Se ha observado una disminución en el peso corporal de las crías en ratas lactantes. No se recomienda la lactancia si se requiere tratamiento con dorzolamida.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los posibles efectos secundarios, como mareos y alteraciones visuales, pueden interferir con la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
TRUSOPT se ha evaluado en más de 1.400 personas en ensayos clínicos controlados y no controlados. En estudios clínicos a largo plazo en los que participaron 1.108 pacientes tratados con TRUSOPT como monoterapia o como terapia complementaria con un betabloqueante oftálmico, la causa más frecuente de interrupción del tratamiento con TRUSOPT (aproximadamente el 3%) fue la aparición de reacciones adversas en los al fármaco, principalmente conjuntivitis y reacciones de los párpados.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas tanto en ensayos clínicos como en la experiencia postcomercialización:
[Muy frecuentes: (≥1 / 10), Frecuentes: (≥1 / 100,
Trastornos del sistema nervioso:
común: dolor de cabeza
Raro: mareos, parestesia
Trastornos oculares:
Muy común: dolor ardiente y punzante
común: Queratitis puntiforme superficial, lagrimeo, conjuntivitis, inflamación de los párpados, picor de ojos, irritación de los párpados, visión borrosa
Poco común: iridociclitis
Raro: irritación que incluye enrojecimiento, dolor, formación de costras en el párpado, miopía transitoria (que se resolvió al suspender el tratamiento), edema corneal, hipotonía ocular, desprendimiento de coroides después de la cirugía de filtro
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raro: epistaxis
Desórdenes gastrointestinales:
común: náuseas, sensación de sabor amargo
Raro: irritación de garganta, sequedad de boca
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Raro: dermatitis de contacto, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica
Trastornos renales y urinarios:
Raro: urolitiasis
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
común: astenia / fatiga
Raro: hipersensibilidad: signos y síntomas de reacciones locales (reacciones de los párpados) y reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema, urticaria y picor, erupción cutánea, dificultad para respirar, raramente broncoespasmo
Pruebas de diagnóstico:
El uso de dorzolamida no se ha asociado con desequilibrios electrolíticos de relevancia clínica.
Población pediátrica
ver sección 5.1.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección postal: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Solo hay información limitada disponible con respecto a la sobredosis en humanos después de la ingestión accidental o intencional de clorhidrato de dorzolamida.
Síntomas
Se ha informado lo siguiente con la ingestión: somnolencia; aplicación tópica: náuseas, mareos, dolor de cabeza, fatiga, actividad anormal del sueño y disfagia.
Tratamiento
El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Pueden producirse desequilibrio electrolítico, acidosis y posibles efectos sobre el sistema nervioso central. Deben controlarse los valores de electrolitos séricos (especialmente potasio) y los niveles de pH sanguíneo.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antiglaucoma y preparados mióticos, inhibidores de la anhidrasa carbónica, dorzolamida, código ATC: S-01-EC-03.
Mecanismo de acción
La anhidrasa carbónica (AC) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos corporales, incluidos los ojos. En los seres humanos, la anhidrasa carbónica está presente en varias isoenzimas, la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (AC-II) que se encuentra principalmente en los glóbulos rojos, pero también en otros tejidos. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, lo que resulta en una reducción de la presión intraocular (PIO).
TRUSOPT contiene clorhidrato de dorzolamida, un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica II humana. Tras la administración ocular tópica, la dorzolamida reduce la presión intraocular elevada, tanto en presencia como en ausencia de glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogenia del daño del nervio óptico y pérdida del campo visual.
Dorzolamida no causa constricción pupilar y reduce la presión intraocular sin causar efectos indeseables como ceguera nocturna y espasmos de acomodación. La dorzolamida tiene poco o ningún efecto sobre la frecuencia del pulso o la presión arterial.
Los betabloqueantes tópicos también reducen la PIO mediante la reducción de la secreción del humor acuoso, pero actúan con un mecanismo de acción diferente. Los estudios han demostrado que cuando se administra dorzolamida además de un betabloqueante tópico, se observa una mayor reducción de la PIO; este hallazgo concuerda con los efectos aditivos informados con los betabloqueantes y los inhibidores de la anhidrasa carbónica para uso oral.
Efectos farmacodinámicos
Efectos clínicos
Pacientes adultos
En ensayos clínicos a gran escala de hasta un año de duración en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular, se ha demostrado la eficacia de dorzolamida administrada tres veces al día como monoterapia (PIO basal> 23 mmHg) o administrada dos veces al día. Día como complemento tratamiento al tratamiento con betabloqueantes oftálmicos (PIO basal> 22 mmHg) El efecto hipotensor de dorzolamida sobre la PIO, ya sea solo o en terapia combinada, se observó durante todo el día y se mantuvo durante el tratamiento a largo plazo. La eficacia de la monoterapia a largo plazo fue similar a la del betaxolol y ligeramente menor que la del timolol. Administrada como terapia adicional a los betabloqueantes oftálmicos, la dorzolamida mostró un efecto hipotensor adicional sobre la PIO, similar al de la pilocarpina al 2% administrada cuatro veces al día.
Población pediátrica
Para evaluar, se realizó un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con tratamiento activo, de 3 meses de duración de 184 (122 para dorzolamida) pacientes pediátricos de 1 semana a menos de 6 años con glaucoma o presión intraocular elevada (PIO basal ≥ 22 mmHg). La seguridad de TRUSOPT en la administración tópica tid (tres veces al día). Aproximadamente la mitad de los pacientes en ambos grupos de tratamiento fueron diagnosticados con glaucoma congénito; otras etiologías comunes fueron síndrome de Sturge Weber, disgenesia iridocorneal mesenquimatosa, afaquia. La distribución por edad y tratamiento en el La fase de monoterapia fue la siguiente:
En ambas cohortes de edad, aproximadamente 70 pacientes fueron tratados durante al menos 61 días y aproximadamente 50 pacientes fueron tratados durante 81-100 días de tratamiento.
Si la PIO no se controló adecuadamente con la monoterapia con dorzolamida o timolol en solución gelificante, se realizó un cambio a la terapia de etiqueta abierta de la siguiente manera: en 30 pacientes
En general, el estudio no reveló problemas de seguridad adicionales en pacientes pediátricos: aproximadamente el 26% (20% para la monoterapia con dorzolamida) de los pacientes pediátricos observaron efectos adversos relacionados con el fármaco, la mayoría de los cuales representados por efectos oculares locales no graves como ardor y escozor. , ojo y dolor por inyección. Se ha observado edema o enturbiamiento de la córnea en un pequeño porcentaje de pacientes,
Los resultados de eficacia en pacientes pediátricos sugieren que la disminución de la PIO media observada en el grupo de dorzolamida fue comparable a la reducción de la PIO media observada en el grupo de timolol, aunque se observó una pequeña ventaja numérica para el grupo de timolol.
No se dispone de estudios de eficacia a largo plazo (> 12 semanas).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica para uso oral, la administración tópica de clorhidrato de dorzolamida permite una "acción directa en el ojo" con dosis sustancialmente más bajas y, por lo tanto, con menos exposición sistémica al principio activo. En estudios clínicos, esto resultó en una reducción de la PIO sin Desequilibrios ácido-base o electrolíticos característicos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica para uso oral.
Cuando se aplica tópicamente, la dorzolamida llega a la circulación sistémica. Evaluar el potencial de una "inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica después de la administración tópica, las concentraciones del principio activo y su metabolito en los eritrocitos (GR) y el plasma, así como el grado de inhibición de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos: Con terapia crónica, La dorzolamida se acumula en los eritrocitos debido a la unión selectiva a AC-II, mientras que las concentraciones plasmáticas del principio activo libre siguen siendo extremadamente bajas. Se forma un único metabolito N-desetilo a partir de la sustancia activa, que inhibe la AC-II de forma menos potente que la sustancia activa de la que deriva, pero que también inhibe una isoenzima menos activa (AC-I). El metabolito también se acumula en los glóbulos rojos donde se une principalmente a AC-I. Aproximadamente el 33% de la dorzolamida se une a las proteínas plasmáticas. La dorzolamida se excreta principalmente sin cambios en la orina; el metabolito también se excreta en la orina. Al final del tratamiento, la dorzolamida se elimina de los glóbulos rojos según una cinética no lineal, que inicialmente determina un rápido descenso de las concentraciones del principio activo, seguido de una fase de eliminación más lenta con una vida media del fármaco. fármaco de unos 4 meses.
Cuando se administró dorzolamida por vía oral para simular la exposición sistémica máxima después de la administración ocular tópica a largo plazo, se alcanzó el estado de equilibrio en 13 semanas. En el estado estacionario, ni el principio activo ni su metabolito estaban presentes prácticamente en el plasma en forma libre; además, la inhibición de la AC a nivel de eritrocitos fue menor que la considerada necesaria para observar un efecto farmacológico sobre la función renal o respiratoria. Se observaron resultados farmacocinéticos similares después de la administración tópica crónica de dorzolamida.
Sin embargo, en algunos pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (autorización de creatinina estimada 30-60 ml / min), se encontraron concentraciones más altas del metabolito en los eritrocitos, pero esto no se asoció directamente con diferencias significativas en la inhibición de la anhidrasa carbónica o efectos secundarios sistémicos clínicamente significativos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los principales datos de los estudios en animales con clorhidrato de dorzolamida administrado por vía oral se han relacionado con los efectos farmacológicos de la inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica. Algunos de estos datos eran específicos de las especies examinadas y / o estaban causados por acidosis metabólica.En conejos tratados con dosis maternotóxicas de dorzolamida asociadas con acidosis metabólica, se observaron malformaciones de los cuerpos de las vértebras.
En los estudios clínicos, los pacientes no mostraron signos de acidosis metabólica o cambios en los electrolitos séricos, indicativos de inhibición sistémica de la AC. Por lo tanto, no se espera que los efectos observados en estudios con animales se observen en pacientes tratados con dorzolamida a la dosis terapéutica.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Cloruro de benzalconio
Hidroxietilcelulosa
Manitol (E421)
Citrato de sodio (E331)
Hidróxido de sodio (E524) para ajustar al gusto el pH
Agua para preparaciones inyectables
06.2 Incompatibilidad
No aplica.
06.3 Período de validez
2 años.
Después de abrir el envase por primera vez, TRUSOPT debe usarse a más tardar 28 días.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Mantenga el frasco en la caja original para proteger el medicamento de la luz.
Este medicamento no requiere temperaturas de almacenamiento especiales.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
El dosificador oftálmico Ocumeter Plus consta de un recipiente translúcido en polietileno de alta densidad con un cuentagotas sellado, una superficie comprimible para dispensar gotas y un tapón compuesto por dos partes ensambladas. Al abrirlo por primera vez, el tapón perfora el dosificador del gotero sellado y, automáticamente, el dos partes que lo componen encajan, transformándolo en un solo elemento. El sello protector consta de una banda de seguridad en la etiqueta de la botella.
El dosificador oftálmico Ocumeter Plus contiene 5 ml de solución.
TRUSOPT está disponible en los siguientes tamaños de envase:
1 x 5 ml (botella individual de 5 ml)
3 x 5 ml (tres botellas de 5 ml)
6 x 5 ml (seis botellas de 5 ml)
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No hay requisitos especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Santen Italia S.r.l.
Vía Roberto Lepetit
8/10 - 20124 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC 031848017 "20 mg / ml colirio en solución en envase OCUMETER PLUS" 1 frasco de 5 ml
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 27 de septiembre de 1996
Fecha de la última renovación: 11 de noviembre de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo de 2015
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