Ingredientes activos: Mesalazina
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes
ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
Los prospectos de Asacol están disponibles para los siguientes tamaños de envase: - ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes, ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
- ASACOL 2g / 50ml suspensión rectal, ASACOL 4g / 100ml suspensión rectal
- ASACOL® 2g granulado para suspensión rectal
- ASACOL® 4g / 50ml Suspensión rectal
- ASACOL.2 g de espuma rectal, ASACOL 4 g de espuma rectal
- ASACOL 1g espuma rectal
- ASACOL 400 mg cápsulas de liberación modificada
- Supositorios de 500 mg de ASACOL
- Supositorios de ASACOL 1g
¿Por qué se usa Asacol? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Ácido aminosalicílico y análogos
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.
Tratamiento de las fases activas de la enfermedad y prevención de recaídas. En la fase activa severa es recomendable combinarlo con tratamiento con cortisona.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Asacol
Hipersensibilidad al principio activo, a sustancias estrechamente relacionadas desde el punto de vista químico oa alguno de los excipientes (en particular a los salicilatos).
Nefropatías graves. Úlcera gástrica y duodenal. Diátesis hemorrágica. No administrar en las últimas semanas de embarazo y durante la lactancia (ver también sección "Embarazo y lactancia"). No administrar a niños menores de 2 años. Evitar el uso de comprimidos en niños menores de 6 años.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Asacol
Antes de iniciar el tratamiento con ASACOL, el paciente debe someterse a las investigaciones clínicas necesarias para aclarar el diagnóstico y las indicaciones terapéuticas.
En pacientes con insuficiencia renal y hepática, el producto debe usarse con precaución. Se han notificado casos de insuficiencia renal, incluida la nefropatía por cambios mínimos, y la nefritis intersticial aguda / crónica en asociación con preparaciones que contienen mesalazina y profármacos de mesalazina. En pacientes con disfunción renal conocida, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio del tratamiento con mesalazina y se debe tener precaución en estos pacientes. Se recomienda una evaluación cuidadosa de la función renal para todos los pacientes antes de iniciar la terapia y periódicamente durante el tratamiento, especialmente en pacientes con enfermedad renal previa.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Asacol?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Debe evitarse la administración simultánea de lactulosa u otras preparaciones que, al disminuir el pH del colon, puedan dificultar la liberación de mesalazina.
Se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina y sulfonilureas que pueden potenciar el efecto hipoglucemiante. Se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina con cumarinas, metotrexato, probenecid, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida y rifampicina, ya que no se pueden excluir interacciones.
Se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina y agentes que se sabe que son tóxicos para los riñones, incluidos los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y la azatioprina, ya que estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de reacciones adversas renales. En pacientes tratados con azatioprina o 6- mercaptopurina, se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina, ya que puede aumentar el riesgo de discrasias sanguíneas (ver también las secciones "Advertencias especiales" y "Reacciones adversas").
Es posible la potenciación de los efectos indeseables de los corticosteroides gástricos.
Advertencias Es importante saber que:
Se han notificado casos raros de discrasias sanguíneas graves después del tratamiento con mesalazina. En el caso de que el paciente desarrolle hemorragias de etiología poco clara, hematomas, púrpura, anemia, fiebre o laringitis, se deben realizar estudios hematológicos. Si se sospecha "discrasia sanguínea", se debe interrumpir el tratamiento. (ver también las secciones "Interacciones" y "Efectos indeseables").
Se han notificado raras reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (miocarditis y pericarditis). Se debe tener precaución al prescribir este medicamento a pacientes con afecciones que predisponen a miocarditis o pericarditis.
La mesalazina se ha asociado con un síndrome de intolerancia aguda que puede ser difícil de distinguir de una recaída de la enfermedad inflamatoria intestinal. Aunque aún no se ha establecido la frecuencia exacta, estos casos ocurrieron en el 3% de los pacientes en los ensayos clínicos controlados de mesalazina o sulfasalazina. Los síntomas incluyen calambres, dolor abdominal agudo y diarrea sanguinolenta, a veces fiebre, dolor de cabeza y eritema. En caso de sospecha de síndrome de intolerancia aguda, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Se han notificado casos de niveles elevados de enzimas hepáticas en pacientes tratados con preparaciones que contienen mesalazina.
Las recaídas de síntomas objetivos y subjetivos pueden ocurrir tanto después de la abstinencia del fármaco como durante un tratamiento de mantenimiento inadecuado.
La posible aparición de reacciones de hipersensibilidad implica la interrupción inmediata del tratamiento (ver también la sección "Reacciones adversas"). En pacientes con digestión gástrica excepcionalmente lenta o con estenosis pilórica, a veces puede ser posible tener una liberación de mesalazina ya en el estómago, con posible irritación gástrica y pérdida de eficacia del fármaco.
En caso de intolerancia conocida a algunos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.
El embarazo
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados con mesalazina en mujeres embarazadas. Dado que se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, en caso de embarazo confirmado o presunto, administrar solo en caso de necesidad real y bajo estricto control médico. Sin embargo, debe evitarse su uso en las últimas semanas de embarazo (ver también sección "Contraindicaciones") Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Hora de la comida
Dada la experiencia limitada adquirida en mujeres lactantes tratadas con mesalazina, se debe evitar su uso durante la lactancia (ver también la sección "Contraindicaciones"). Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas No existe evidencia de que ASACOL pueda afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Asacol: Posología
La dosis debe adaptarse al paciente individual en función de la extensión y gravedad de la enfermedad. El esquema indicativo es el siguiente:
Adultos: 1-2 comprimidos de 400 mg, o 1 comprimido de 800 mg, tres veces al día. La dosis puede aumentarse hasta 10 comprimidos de 400 mg o hasta 5 comprimidos de 800 mg al día en pacientes con formas graves, según el criterio del médico.
En caso de primer tratamiento, es aconsejable aumentar gradualmente la dosis durante unos días antes de alcanzar la dosis máxima.
Niños mayores de 6 años: dosis proporcionalmente reducidas a juicio del Médico. Solo hay documentación limitada sobre los efectos en los niños (de 6 a 18 años).
Niños a partir de 6 años:
- Fase activa de la enfermedad: la posología debe determinarse individualmente, comenzando desde 30-50 mg / kg / día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg / kg / día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 4 g / día (dosis máxima en adultos).
- Tratamiento de mantenimiento: la posología debe determinarse individualmente, comenzando con 15-30 mg / kg / día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 2 g / día (dosis recomendada para adultos).
En general, se recomienda que a los niños de hasta 40 kg de peso corporal se les administre la mitad de la dosis para adultos y a los niños que pesen más de 40 kg la dosis normal para adultos.
Método de administración
Los comprimidos deben tragarse enteros, sin romperlos ni masticarlos, preferiblemente con un vaso de agua y entre comidas.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento para las fases activas es en promedio de 4-6 semanas y puede variar, a juicio del médico, según el estado del paciente y la evolución de la enfermedad.
En tratamientos de larga duración para prevenir recaídas, la posología diaria y la duración del tratamiento debe ser establecida por el médico según el estado del paciente y la evolución de la enfermedad.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Asacol
En caso de ingestión de una dosis excesiva, recurrir al lavado gástrico e infusión venosa de soluciones electrolíticas. No se conoce un antídoto específico.
En caso de ingesta accidental de una dosis excesiva del medicamento, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Asacol?
Como todos los medicamentos, esto puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas notificadas en los estudios de tolerabilidad general fueron generalmente leves y no mostraron un aumento de la incidencia dependiente de la dosis.Se han notificado trastornos gastrointestinales (náuseas, epigastralgia, diarrea y dolor abdominal) y dolor de cabeza.
La aparición de reacciones de hipersensibilidad (erupción, picor) o episodios de intolerancia intestinal aguda con dolor abdominal, diarrea sanguinolenta, calambres, dolor de cabeza, fiebre y erupción, requiere la interrupción del tratamiento.
También hay informes esporádicos de: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica, pancreatitis, hepatitis, nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, pericarditis, miocarditis, neumonía eosinofílica y neumonía intersticial. La siguiente tabla resume las clases de eventos descritas.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
No conservar por encima de 30 ° C.No utilice el producto si el paquete muestra signos visibles de deterioro.
No use el producto más allá de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto que se envasa. intacto y correctamente almacenado.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
COMPOSICIÓN
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tableta contiene:
Principio activo: Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 400 mg
Excipientes: manitol, povidona K30, povidona K90, almidón-glicolato de sodio tipo A, estearato de magnesio, talco, sílice coloidal anhidra, copolímero tipo B de ácido metacrílico, citrato de trietilo, óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172). ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tableta contiene:
Principio activo: Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 800 mg
Excipientes: manitol, povidona K30, povidona K90, almidón-glicolato de sodio tipo A, estearato de magnesio, talco, sílice coloidal anhidra, copolímero tipo B de ácido metacrílico, citrato de trietilo, óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172 ), Macrogol 6000.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos gastrorresistentes.
30 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg, en blísters *
60 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg, en blíster
24 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg, en blísters *
60 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg, en blíster
96 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg, en blísters *
* Embalaje no disponible en el mercado
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ASACOL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
ASACOL 400 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tableta contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg comprimidos gastrorresistentes
Cada tableta contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 800 mg.
ASACOL 400 mg cápsulas de liberación modificada
Cada cápsula contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 400 mg.
Supositorios de 500 mg de ASACOL
Cada supositorio contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 500 mg.
ASACOL 1 g supositorios
Cada supositorio contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2g / 50ml suspensión rectal
Cada envase monodosis de 50 ml contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml suspensión rectal
Cada envase monodosis de 50 ml contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4g / 100ml suspensión rectal
Cada envase monodosis de 100 ml contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g granulado para suspensión rectal
Cada sobre contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosaico, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g de espuma rectal
Cada envase monodosis contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g de espuma rectal
Cada envase monodosis contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosaico, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g de espuma rectal
Cada dosis del envase multidosis contiene:
Principio activo
Mesalazina (ácido 5-aminosaico, 5-ASA): 1 g.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos gastrorresistentes, cápsulas de liberación modificada, supositorios, suspensión rectal, gránulos para suspensión rectal, espuma rectal.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
COMPRIMIDOS GASTRORESISTENTES Y CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA
Colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.
SUPOSITORIOS
Colitis ulcerosa en la localización a nivel rectal.
SUSPENSIÓN RECTAL Y GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN RECTAL
Colitis ulcerosa en la localización rectosigmoidea.
ESPUMA RECTAL
Colitis ulcerosa localizada en las partes distales del intestino, desde el colon transverso hasta la ampolla sigmoidea y rectal.
ASACOL está indicado tanto en el tratamiento de las fases activas de la enfermedad como en la prevención de recaídas.
En la fase activa severa es recomendable combinarlo con tratamiento con cortisona.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis debe adaptarse al paciente individual en función de la extensión y gravedad de la enfermedad.
El esquema indicativo, que puede modificarse según prescripción del Médico, es el siguiente:
COMPRIMIDOS RESISTENTES A LOS ALIMENTOS
Adultos: 1-2 comprimidos de 400 mg, o 1 comprimido de 800 mg, tres veces al día. La dosis se puede incrementar hasta 10 comprimidos de 400 mg o hasta 5 comprimidos de 800 mg al día en pacientes con formas graves, o según el criterio del médico.
Los comprimidos deben tragarse enteros, sin romperlos ni masticarlos, preferiblemente con un vaso de agua y entre comidas.
Niños mayores de dos años: dosis proporcionalmente reducidas a juicio del médico.
Solo hay documentación limitada sobre los efectos en los niños (de 6 a 18 años).
Niños a partir de 6 años:
• Fase activa de la enfermedad: la posología debe determinarse individualmente, partiendo de 30-50 mg / kg / día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg / kg / día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 4 g / día (dosis máxima en adultos).
• Tratamiento de mantenimiento: la posología debe determinarse individualmente, comenzando con 15-30 mg / kg / día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 2 g / día (dosis recomendada para adultos).
En general, se recomienda que a los niños de hasta 40 kg de peso corporal se les pueda administrar la mitad de la dosis para adultos y a los niños que pesen más de 40 kg la dosis normal para adultos.
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA
Adultos: 1-2 cápsulas de 400 mg, tres veces al día. La dosis se puede aumentar hasta 10 cápsulas por día en pacientes con formas graves.
Las cápsulas deben ingerirse preferiblemente enteras con un vaso de agua y lejos de las comidas, los pacientes que, por diversas razones, no pudieron tragar las cápsulas enteras, pueden abrir la cápsula y tomar todos los microgránulos después de haberlos dispersado en solución acuosa. En este caso es fundamental no masticar los microgránulos en sí.
Niños mayores de dos años: dosis proporcionalmente reducidas a juicio del médico.
Solo hay documentación limitada sobre los efectos en los niños (de 6 a 18 años).
Niños a partir de 6 años:
• Fase activa de la enfermedad: la posología debe determinarse individualmente, comenzando con 30-50 mg / kg / día en dosis divididas. Dosis máxima: 75 mg / kg / día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 4 g / día (dosis máxima en adultos).
• Tratamiento de mantenimiento: la posología debe determinarse individualmente, comenzando con 15-30 mg / kg / día en dosis divididas. La dosis total no debe exceder los 2 g / día (dosis recomendada para adultos).
En general, se recomienda que a los niños de hasta 40 kg de peso corporal se les administre la mitad de la dosis para adultos y a los niños que pesen más de 40 kg la dosis normal para adultos.
Para formas orales: en caso de primer tratamiento, es aconsejable aumentar gradualmente la dosis durante unos días antes de llegar a la dosis máxima.
SUPOSITORIOS
Adultos: en promedio 3 supositorios de 500 mg por día, divididos en 2-3 dosis, o 1 supositorio de 1 g una vez al día, por vía rectal.
Para obtener un mejor efecto terapéutico, es importante que el supositorio se mantenga durante al menos 30 minutos, mejor si se mantiene durante períodos más largos (por ejemplo, durante toda la noche).
SUSPENSIÓN RECTAL Y GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN RECTAL
Adultos: en promedio 1 dosis de 2 g de mesalazina en 50 ml 1-2 veces al día (mañana y / o noche antes de acostarse), o 1 dosis de 4 g en 50 ml o 4 g 100 ml, una vez al día (preferiblemente en la noche antes de acostarse).
La suspensión rectal lista debe agitarse bien antes de su uso para obtener una suspensión homogénea, con una ligera presión romper el tapón e insertar la cánula rectal unida al recipiente de plástico.
Los gránulos para suspensión rectal contenidos en un sobre deben verterse en el recipiente de plástico; añadir agua hasta la marca, agitar bien para obtener una suspensión homogénea y enroscar la cánula rectal en el recipiente.
Para la aplicación acuéstese del lado izquierdo manteniendo la pierna izquierda estirada y flexionando la pierna derecha, introduzca la cánula completamente en el orificio anal empujándola suavemente; luego presione el recipiente con presión gradual y constante hasta que el contenido sea expulsado por completo.
ESPUMA RECTAL (envase monodosis)
Adultos: en promedio 1 dosis de 2 g, 1-2 veces al día, por la mañana y / o noche antes de acostarse, o 1 dosis de 4 g, 1 vez al día, por la noche antes de acostarse. Agite el recipiente vigorosamente; Inserte la cánula rectal especial en su asiento, ubicada en la tapa del recipiente, hasta que quede bloqueada; rasgue el collar de sellado alrededor de la base de la tapa del recipiente; acuéstese del lado izquierdo, manteniendo la pierna izquierda recta y doblando la pierna derecha, mantenga el recipiente boca abajo, manteniendo el dedo índice sobre la tapa del recipiente; Inserte completamente la cánula en el orificio anal empujándola suavemente; sin quitar la cánula, presione el tapón del recipiente 3-5 veces, a intervalos de unos segundos, hasta que la dosis esté completamente dispensada.
ESPUMA RECTAL (paquete multidosis)
Adultos: en promedio, dos desembolsos consecutivos equivalentes a 2 g de mesalazina, 1-2 veces al día, por la mañana y / o noche antes de acostarse, o tres o cuatro desembolsos consecutivos equivalentes a 3-4 g de mesalazina, una vez al día. día, por la noche antes de acostarse.Agite la botella vigorosamente; Inserte la cánula rectal apropiada en su asiento, ubicado debajo de la tapa del cilindro, empujando la cánula hasta el fondo; rasgue el sello en la base de la tapa del cilindro; acuéstese del lado izquierdo, manteniendo la pierna izquierda recta y doblando el pierna derecha, mantenga el cilindro boca abajo sosteniendo el dedo índice sobre la tapa del cilindro; Inserte la cánula en el orificio anal y empújela suavemente hasta el final; sin quitar la cánula, presione la tapa del cilindro hasta el final y luego suéltela completamente, para administrar la primera dosis (igual a 1 g de Mesalazina); después de una unos segundos, repetir la operación para administrar la segunda dosis, y así sucesivamente, según la dosis recomendada, teniendo en cuenta que cada entrega corresponde a 1 g de Mesalazina.
Para suspensiones rectales y espumas rectales: después de la introducción de la preparación, girar varias veces a ambos lados para facilitar una mejor distribución del fármaco y permanecer acostado durante al menos 30 minutos. Se obtiene una mejor eficacia del producto manteniendo el fármaco el mayor tiempo posible o, mejor aún, dejarlo puesto toda la noche, por lo que es preferible que al menos una de las aplicaciones diarias se realice antes de acostarse.
Para todas las formas rectales
Niños mayores de 2 años: dosis proporcionalmente reducidas a juicio del Médico. Hay poca experiencia y solo documentación limitada sobre los efectos en los niños.
Duración del tratamiento programado para las fases activas es en promedio 4-6 semanas y puede variar según el criterio del médico, según el estado del paciente y la evolución de la enfermedad. En tratamientos a largo plazo, para prevenir recaídas, la dosis diaria y la duración del tratamiento deben ser establecidos por el médico de acuerdo con las condiciones del paciente y la evolución de la enfermedad.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a sustancias estrechamente relacionadas desde el punto de vista químico oa alguno de los excipientes (en particular a los salicilatos y, en el caso de ASACOL suspensión rectal y espuma rectal monodosis de ASACOL, metabisulfitos).
Nefropatías graves. Úlcera gástrica y duodenal. Diátesis hemorrágica. No administrar en las últimas semanas de embarazo y durante la lactancia (ver también sección 4.6) No administrar a niños menores de 2 años Evitar el uso de comprimidos en niños menores de 6 años.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Antes de iniciar el tratamiento con ASACOL, el paciente debe someterse a las investigaciones clínicas necesarias para aclarar el diagnóstico y las indicaciones terapéuticas.
En pacientes con insuficiencia renal y hepática, el producto debe usarse con precaución.
Se han notificado casos de insuficiencia renal, incluida la nefropatía por cambios mínimos, y la nefritis intersticial aguda / crónica en asociación con preparaciones que contienen mesalazina y profármacos de mesalazina. En pacientes con disfunción renal conocida, se debe evaluar el balance beneficio-riesgo del tratamiento con mesalazina y se debe tener precaución en estos pacientes. Se recomienda una evaluación cuidadosa de la función renal para todos los pacientes antes de iniciar la terapia y periódicamente durante el tratamiento, especialmente en pacientes con enfermedad renal previa.
Se han notificado casos raros de discrasias sanguíneas graves después del tratamiento con mesalazina. En el caso de que el paciente desarrolle hemorragias de etiología poco clara, hematomas, púrpura, anemia, fiebre o laringitis, se deben realizar estudios hematológicos. Si se sospecha discrasia sanguínea, se debe interrumpir el tratamiento. (ver también las secciones 4.5 y 4.8).
Se han notificado raras reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (miocarditis y pericarditis). Se debe tener precaución al prescribir este medicamento a pacientes con afecciones que predisponen a miocarditis o pericarditis.
La mesalazina se ha asociado con un síndrome de intolerancia aguda que puede ser difícil de distinguir de una recaída de la enfermedad inflamatoria intestinal. Aunque aún no se ha establecido la frecuencia exacta, estos casos ocurrieron en el 3% de los pacientes en los ensayos clínicos controlados de mesalazina o sulfasalazina. Los síntomas incluyen calambres, dolor abdominal agudo y diarrea sanguinolenta, a veces fiebre, dolor de cabeza y eritema. En caso de sospecha de síndrome de intolerancia aguda, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Se han notificado casos de niveles elevados de enzimas hepáticas en pacientes tratados con preparaciones que contienen mesalazina.
Las recaídas de síntomas objetivos y subjetivos pueden ocurrir tanto después de la abstinencia del fármaco como durante un tratamiento de mantenimiento inadecuado.
En pacientes con digestión gástrica excepcionalmente lenta o con estenosis pilórica, después de tomar las tabletas y cápsulas de liberación modificada, la mesalazina puede liberarse ya en el estómago, con posible irritación gástrica y pérdida de eficacia del fármaco.
Cualquier aparición de reacciones de hipersensibilidad conduce a la interrupción inmediata del tratamiento (ver también sección 4.8).
La suspensión rectal de ASACOL y la espuma rectal de dosis única contienen metabisulfito. Esta sustancia puede causar reacciones alérgicas y ataques asmáticos graves en sujetos sensibles y particularmente en asmáticos (ver también las secciones 4.3 y 4.8).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Para formas orales: debe evitarse la administración simultánea de Lactulosa u otras preparaciones que, al disminuir el pH del colon, puedan dificultar la liberación de Mesalazina.
Se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina y sulfonilureas que pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
Se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina con cumarinas, metotrexato, probenecid, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida y rifampicina, ya que no se pueden excluir interacciones.
Se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina y agentes que se sabe que son tóxicos para los riñones, incluidos los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y la azatioprina, ya que estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de reacciones adversas renales.
En pacientes tratados con azatioprina o 6-mercaptopurina, se recomienda precaución en el uso concomitante de mesalazina, ya que puede aumentar el riesgo de discrasias sanguíneas (ver también las secciones 4.4 y 4.8).
Es posible la potenciación de los efectos indeseables de los corticosteroides gástricos.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados con mesalazina en mujeres embarazadas. Dado que se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, en caso de embarazo confirmado o presunto, administrar solo en caso de necesidad real y bajo estricto control médico.
Sin embargo, se debe evitar el uso de los preparados en las últimas semanas de embarazo (ver también sección 4.3).
Hora de la comida
Dada la experiencia limitada adquirida en mujeres lactantes tratadas con mesalazina, se debe evitar el uso de los preparados durante la lactancia (ver también sección 4.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No hay evidencia de que ASACOL pueda afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas en los estudios de tolerabilidad general fueron generalmente leves y no mostraron un aumento de la incidencia dependiente de la dosis.
Se han notificado alteraciones gastrointestinales (náuseas, epigastralgia, diarrea y dolor abdominal) y dolor de cabeza. La aparición de reacciones de hipersensibilidad (erupción, picor) o episodios de intolerancia intestinal aguda con dolor abdominal, diarrea sanguinolenta, calambres, dolor de cabeza, fiebre y erupción, requiere la interrupción del tratamiento.
También hay informes esporádicos de: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica, pancreatitis, hepatitis, nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, pericarditis, miocarditis, neumonía eosinofílica y neumonía intersticial.
La suspensión rectal de ASACOL y la espuma rectal de dosis única contienen metabisulfito.
Esta sustancia puede causar reacciones de tipo alérgico y ataques de asma graves en sujetos sensibles y particularmente en asmáticos (ver también las secciones 4.3 y 4.4).
La siguiente tabla resume las clases de eventos descritas.
(Ver también las secciones 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso y 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacciones).
04.9 Sobredosis
En cuanto a las tabletas y cápsulas de liberación modificada, use lavado gástrico e infusión venosa de soluciones de electrolitos. No se conoce un antídoto específico.
No se conocen casos de sobredosis tras la administración rectal.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: ácido aminosalicílico y análogos.
Código ATC: A07E C02.
La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA) es un fármaco de probada utilidad en las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas, estando dotado de un efecto antiinflamatorio tópico sobre las mucosas intestinales afectadas por las lesiones. Su presencia en la luz intestinal a concentraciones suficientes es capaz de inhibir eficazmente la biosíntesis de derivados del metabolismo del ácido araquidónico, como prostaglandina E2, tromboxano 132 y leucotrienos, cuyos niveles son anormalmente elevados en muestras de biopsias tomadas de la mucosa rectal. De pacientes con colitis ulcerosa en la fase de exacerbación.
La mesalazina es la fracción activa de la salicilazosulfapiridina (SASP), un fármaco que ya se utiliza en estas formas clínicas.
Los comprimidos gastrorresistentes de 400 mg de ASACOL y las cápsulas de liberación modificada de 400 mg de ASACOL contienen mesalazina en una cantidad equivalente a la disponible teóricamente a partir de la ruptura completa del enlace diazotizado de 1 g de SASP, respectivamente. La lacesión de mesalazina a nivel del íleon terminal y del colon asegura un efecto antiinflamatorio a lo largo de todo este tramo.
La suspensión rectal, la espuma rectal y los supositorios de ASACOL son formas farmacéuticas que determinan un efecto antiinflamatorio local rápido y eficaz sobre las lesiones ulcerativas que afectan los tractos terminales del intestino.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Los comprimidos gastrorresistentes y las cápsulas de liberación modificada liberan Mesalazina en el íleon terminal y en el colon, gracias a la preparación farmacéutica particular que tiene la característica de romper su propio recubrimiento a un pH superior a 7. Las investigaciones radiológicas muestran que el gastrorresistente los comprimidos y las cápsulas de liberación modificada permanecen intactos en el estómago y el intestino delgado y se desintegran en el íleon terminal y el colon derecho.
Absorción
La absorción de mesalazina en el colon es moderada. La sustancia se elimina en gran parte en las heces y los niveles plasmáticos son bajos. Tras una única administración de comprimidos gastrorresistentes de ASACOL, en una dosis correspondiente a 2,4 g de mesalazina, se alcanza un pico plasmático de 1,3 Se obtienen mcg / ml después de 6 horas.
Distribución
La mesalazina tiene un volumen de distribución relativamente pequeño de aproximadamente 18 L, lo que confirma que la penetración extravascular del fármaco disponible sistémicamente es mínima, ya que es coherente con la ausencia de cualquier efecto secundario significativo del fármaco. La mesalazina se une al 43% a las proteínas plasmáticas cuando está in vitro las concentraciones plasmáticas son de 2,5 mcg / ml.
Biotransformación
La cantidad absorbida es acetilada rápidamente por la mucosa intestinal y el hígado a ácido acetil-5-aminosalicílico, se une en su mayor parte a las proteínas plasmáticas y se elimina en la orina.
Eliminación
La mesalazina se elimina principalmente por vía renal en la orina. El aclaramiento renal del ácido aceti-5-aminosalicílico es de 201 ml / min. Aproximadamente el 20% de la dosis de 1,6 g se encuentra en la orina de 24 horas, casi completamente acetilada.
Las suspensiones rectales, espumas rectales y supositorios de ASACOL liberan Mesalazina en la parte terminal del intestino, tienen una absorción sistémica muy pobre, equivalente a alrededor del 10% de la dosis administrada en sujetos con formas inflamatorias intestinales en fase activa.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos, basados en estudios convencionales de tolerabilidad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad reproductiva, no revelaron ningún riesgo particular para los seres humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
COMPRIMIDOS RESISTENTES A LOS ALIMENTOS
Manitol, povidona K30, povidona K90, almidón glicolato de sodio tipo A, estearato de magnesio, talco, sílice coloidal anhidra, copolímero tipo B de ácido metacrílico, citrato de trietilo, óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172), macrogol 6000.
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA
hidroxipropilcelulosa, copolímero de ácido metacrílico (copolímero de ácido metacrílico-metacrilato de metilo 1: 2), citrato de trietilo, talco, sílice coloidal anhidra, gelatina, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, dióxido de titanio.
SUPOSITORIOS
Glicéridos sólidos semisintéticos (con lecitina vegetal).
SUSPENSIÓN RECTAL
Sílice coloidal, povidona, metilcelulosa, benzoato de sodio, metabisulfito de potasio, ácido fosfórico, agua.
GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN RECTAL
Povidona, metilcelulosa, sílice coloidal.
ESPUMA RECTAL (Envase monodosis)
Goma xantano, polisorbato 20, monoestearato de macrogol, edetato de sodio, metabisulfito de potasio, benzoato de sodio, agua purificada, propano, isobutano, n-butano.
ESPUMA RECTAL (paquete multidosis)
Propilenglicol, glicéridos oxietilen caprílico / cáprico, polisorbato 20, cera emulsionante, ácido cítrico monohidrato, hidróxido de sodio, palmitato de ascorbilo, ácido ascórbico, parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, agua purificada, isobutano, propano, n-butano.
06.2 Incompatibilidad
No se conocen.
06.3 Período de validez
2 años para tabletas gastrorresistentes, supositorios, suspensión rectal, gránulos para suspensión rectal, espuma rectal; 3 años para cápsulas de liberación modificada sin abrir.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Para comprimidos: no conservar a temperatura superior a 30 ° C. Para supositorios: conservar a temperaturas que no superen los 30 ° C.
Para las cápsulas: producto sensible a la luz: consérvese dentro del envase original.
No utilice el producto si el paquete muestra signos visibles de deterioro. No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
COMPRIMIDOS RESISTENTES A LOS ALIMENTOS
Envases blíster de PVC / aluminio acoplados en una caja de cartón junto con el prospecto.
30 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg
60 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg
24 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg
60 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg
96 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA
Blísteres de PVC / PVdC / aluminio acoplados, insertados en una caja de cartón, junto con el prospecto.
50 cápsulas de liberación modificada de 400 mg
SUPOSITORIOS
Tira de válvulas con bolsillos preformados de material plástico rígido (PVC / PE), sellados por termosellado, e insertados en una caja de cartón junto con el prospecto.
10 supositorios de 500 mg
20 supositorios de 500 mg
28 supositorios de 1 g
SUSPENSIÓN RECTAL
Frascos de polietileno blando, insertados en una caja de cartón junto con las cánulas rectales, en polietileno rígido, y el prospecto.
Suspensión rectal 2 g / 50 ml - 7 envases monodosis 50 ml
Suspensión rectal 4 g / 100 ml - 7 envases monodosis 100 ml
Suspensión rectal 4 g / 50 ml - 7 envases monodosis 50 ml
GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN RECTAL
Sobres termosellados de material acoplado (papel - aluminio - polietileno) insertados en una caja de cartón junto con el prospecto.
Gránulos para suspensión rectal 2 g - 10 sobres
ESPUMA RECTAL (envases monodosis)
Latas monodosis de aluminio con válvulas dosificadoras y cánulas rectales adheridas, de polietileno rígido, insertadas en una caja de cartón junto con el prospecto.
2 g de espuma rectal - 7 envases monodosis 4 g de espuma rectal - 7 envases monodosis
ESPUMA RECTAL (paquete multidosis)
Cilindro multidosis de aluminio con válvula dosificadora y cánulas rectales adjuntas, de polietileno rígido, insertado en una caja de cartón junto con el prospecto.
1 g de espuma rectal - 1 envase de 14 dosis
1 g de espuma rectal - 2 envases de 14 dosis
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ver sección 4.2 Posología y forma de administración.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Titular AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
30 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 comprimidos gastrorresistentes de 400 mg A.I.C. 026416329
24 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg A.I.C. 026416317
96 comprimidos gastrorresistentes de 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 cápsulas de liberación modificada de 400 mg A.I.C. 026416255
10 supositorios de 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 supositorios de 500 mg A.I.C. 026416139
28 supositorios de 1 g A.I.C. 026416305
Suspensión rectal 2 g / 50 ml - 7 envases monodosis 50 ml A.I.C. 026416141
Suspensión rectal 4 g / 100 ml - 7 envases monodosis 100 ml A.I.C. 026416154
Suspensión rectal 4 g / 50 ml - 7 envases monodosis 50 ml A.I.C. 026416166 *
Granulado para suspensión rectal 2 g - 10 sobres A.I.C. 026416091 *
2 g de espuma rectal - 7 envases monodosis A.I.C. 026416216
4 g de espuma rectal - 7 envases monodosis A.I.C. 026416230
1 g de espuma rectal - 1 envase de 14 dosis A.I.C. 026416267 *
1 g de espuma rectal - 2 envases de 14 dosis A.I.C. 026416279 *
* Embalaje no disponible en el mercado
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 30 de julio de 1987.
Fecha de renovación: 1 de junio de 2005.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Julio de 2012
