Ingredientes activos: Didrogesterona
DUFASTON 10 mg comprimidos recubiertos con película.
¿Por qué se usa Dufaston? ¿Para qué sirve?
Significado de Dufaston
DUFASTON contiene un medicamento llamado didrogesterona.
- La didrogesterona es una hormona sintética.
- Es muy similar a la hormona progesterona producida por el cuerpo.
- Los fármacos como Dufaston se denominan progestágenos.
Para qué se utiliza Dufaston
Dufaston se puede tomar solo o con estrógeno. También puede estar tomando un estrógeno dependiendo de por qué está tomando Dufaston.
Dufaston se utiliza:
- Para tratar los síntomas de la menopausia (este tratamiento se llama terapia de reemplazo hormonal o TRH).
- Estos síntomas varían de una mujer a otra.
- Pueden incluir sofocos, sudores nocturnos, alteraciones del sueño, sequedad vaginal y síntomas urinarios.
- Para problemas que ocurren cuando el cuerpo no produce suficiente progesterona:
- Amenaza de aborto y aborto habitual
- Infertilidad por niveles bajos de progesterona
- Dismenorrea (menstruación dolorosa)
- Endometriosis (cuando el tejido del revestimiento uterino crece fuera del útero)
- Ciclos menstruales irregulares
- Amenorrea secundaria (ausencia de menstruación antes de la menopausia)
- Menometrorragia funcional (pérdida excesiva de sangre durante la menstruación o pérdida de sangre fuera de la menstruación).
Cómo actúa Dufaston
El cuerpo normalmente equilibra la cantidad de la hormona natural progesterona con estrógeno (la otra hormona femenina principal). Si el cuerpo no produce suficiente progesterona, Dufaston la complementa y restaura el equilibrio.
Su médico puede pedirle que tome estrógeno junto con Dufaston. Esto depende de por qué está tomando Dufaston.
Para algunas mujeres que usan THS, tomar estrógeno solo puede causar un engrosamiento anormal del revestimiento del útero. Esto puede suceder incluso si no tiene útero y tiene antecedentes de endometriosis. Tomar didrogesterona durante parte del ciclo mensual ayuda a prevenir el engrosamiento del revestimiento del útero.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Dufaston
No use DUFASTON:
- si es hipersensible al principio activo oa cualquiera de los demás componentes de Dufaston
- si alguna vez ha tenido sangrado vaginal, cuya causa se desconoce
- si tiene o se sospecha que tiene un tumor dependiente de progestágenos (cuyo crecimiento es sensible a los progestágenos) como un tumor cerebral llamado meningioma
- y tiene o ha tenido cáncer de mama o se sospecha que lo tiene
- si tiene un engrosamiento excesivo de la pared del útero (hiperplasia endometrial) que no está siendo tratado
- si tiene o ha tenido un coágulo de sangre en una vena (trombosis) en las piernas (trombosis venosa profunda) o en los pulmones (embolia pulmonar)
- si tiene un trastorno de la coagulación de la sangre (como deficiencia de proteína C, proteína S o antitrombina)
- si tiene o ha tenido recientemente una enfermedad causada por coágulos de sangre en las arterias, como un ataque cardíaco, accidente cerebrovascular o angina de pecho
- si tiene o ha tenido alguna enfermedad del hígado y sus pruebas de función hepática no han vuelto a la normalidad
- si tiene un trastorno sanguíneo poco común llamado "porfiria" que se transmite de padres a hijos (hereditario)
No tome Dufaston si tiene alguno de los anteriores. Si no está seguro, hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Dufaston. Si alguna de las condiciones anteriores aparece por primera vez mientras usa Dufaston, deje de tomarlo inmediatamente y consulte a su médico inmediatamente.
Si está tomando Dufaston junto con un estrógeno, por ejemplo, como parte de la THS, lea la sección "No usar" en el prospecto del estrógeno que está tomando.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Dufaston
Informe a su médico si tiene o ha tenido alguno de los siguientes problemas antes de iniciar el tratamiento, ya que pueden reaparecer o empeorar durante el tratamiento con Dufaston. Si esto ocurre, debe visitar a su médico con más frecuencia para un chequeo:
- fibromas dentro del útero
- crecimiento de la pared uterina fuera del útero (endometriosis) o antecedentes de crecimiento excesivo de la pared uterina (hiperplasia endometrial)
- mayor riesgo de desarrollar coágulos de sangre (ver "Coágulos de sangre en una vena [trombosis]")
- mayor riesgo de tener cáncer sensible al estrógeno (como resultado de tener una madre, hermana o abuela con cáncer de mama)
- Alta presión sanguínea
- trastorno hepático, como un tumor hepático benigno
- diabetes
- cálculos biliares
- migrañas o dolores de cabeza intensos
- una enfermedad del sistema inmunológico que afecta a muchos órganos del cuerpo (lupus eritematoso sistémico, LES)
- epilepsia
- asma
- una enfermedad que afecta el tímpano y la audición (otoesclerosis)
- un nivel muy alto de grasa en sangre (triglicéridos)
- retención de agua debido a problemas cardíacos o renales
Deje de tomar Dufaston y consulte a un médico de inmediato si nota alguno de los siguientes efectos mientras toma THS: - cualquiera de las afecciones enumeradas en la sección "No use Dufaston".
- coloración amarillenta de la piel o el blanco de los ojos (ictericia). Estos pueden ser signos de una enfermedad hepática
- aumento notable de la presión arterial (los síntomas pueden ser dolor de cabeza, cansancio, mareos)
- dolor de cabeza similar a una migraña que ocurre por primera vez
- el embarazo
- si nota signos de un coágulo de sangre, como:
- hinchazón dolorosa y enrojecimiento de las piernas
- dolor de pecho repentino
- Dificultad para respirar.
- Para obtener más información, consulte "Coágulos de sangre en una vena (trombosis)".
Niños y adolescentes
No está indicado el uso de Dufaston en niñas antes de su primera menstruación. Se desconoce la eficacia y tolerabilidad de Dufaston en adolescentes de entre 12 y 18 años.
Tenga especial cuidado con Dufaston:
Si tiene que tomar Dufaston por sangrado anormal, su médico deberá investigar la causa del sangrado antes de comenzar la terapia con este medicamento. Si experimenta una hemorragia inesperada o una pequeña pérdida de sangre, esto no suele ser motivo de preocupación. Es más probable que esto suceda durante los primeros meses de la terapia con Dufaston.
Sin embargo, programe una visita con su médico de inmediato si el sangrado o la pequeña pérdida de sangre:
- continúa más allá de los primeros meses
- comienza después de haber estado en tratamiento durante algún tiempo
- continúa incluso después de suspender el tratamiento. Esto puede ser una señal de que el revestimiento del útero se está volviendo más grueso. Su médico deberá investigar la causa del sangrado o la pequeña pérdida de sangre y puede realizar una prueba para buscar cáncer en el revestimiento del útero. el utero.
Antes de tomar Dufaston, consulte con su médico o farmacéutico si tiene alguna de las siguientes condiciones:
- depresión
- problemas de hígado
- un problema sanguíneo hereditario poco común llamado "porfiria".
Si tiene alguna de las afecciones anteriores (o no está seguro), consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Dufaston. Es especialmente importante informar si las afecciones enumeradas han empeorado durante el embarazo o las terapias hormonales anteriores. Su médico puede decidir controlarlo más de cerca durante el tratamiento. Si nota cualquier empeoramiento o reaparición de las afecciones enumeradas mientras toma Dufaston, su médico puede interrumpir el tratamiento.
Dufaston y HRT
Junto con los beneficios, la TRH tiene algunos riesgos que usted y su médico deberán considerar al decidir tomar este tratamiento. Si está tomando Dufaston con estrógeno como parte de la TRH, la siguiente información es importante. Lea también la información en el prospecto del estrógeno que está tomando.
Menopausia prematura
Existe evidencia limitada sobre los riesgos de la TRH utilizada para tratar la menopausia precoz. Existe un bajo nivel de riesgo en las mujeres jóvenes, lo que significa que el equilibrio de beneficios y riesgos para las mujeres jóvenes que toman THS para la menopausia temprana puede ser mejor que en las mujeres mayores.
Controles medicos
Antes de comenzar o reiniciar la TRH, su médico le preguntará acerca de su historial médico personal y familiar y puede decidir examinar sus mamas o pelvis (parte inferior del abdomen).
Antes y durante el tratamiento, su médico puede realizar pruebas de detección como una mamografía (una radiografía de la mama). Él le dirá con qué frecuencia debe realizarse estas pruebas. Una vez que haya comenzado a tomar Dufaston, deberá consultar a su médico para controles regulares (al menos una vez al año).
Cáncer de endometrio e hiperplasia endometrial
Las mujeres que tienen útero y toman THS con estrógenos solos durante mucho tiempo tienen un mayor riesgo de:
- cáncer de endometrio (cáncer del revestimiento del útero)
- hiperplasia endometrial (grosor alterado del revestimiento uterino)
Tomar Dufaston con estrógeno (durante al menos 12 días en un ciclo de 28 días) o como una terapia continua combinada de estrógeno-progestágeno puede prevenir este riesgo adicional.
Cáncer de mama
Las mujeres que toman THS con estrógeno-progestágeno, y posiblemente THS con estrógeno solo, tienen un mayor riesgo de cáncer de mama. El riesgo depende de cuánto tiempo se tome la THS. El riesgo adicional se hace evidente después de unos 3 años. Sin embargo, vuelve a la normalidad 5 años después de suspender el tratamiento.
- hacerse chequeos regulares de los senos (su médico le dirá con qué frecuencia)
- Revise sus senos con regularidad para detectar cambios como:
- depresiones de la piel
- variaciones del pezón
- cualquier endurecimiento visible o perceptible.
Si nota algún cambio, consulte a su médico de inmediato.
Cáncer de ovarios
El cáncer de ovario es muy poco común pero grave. Es difícil de diagnosticar. A menudo, esto se debe a la ausencia de síntomas evidentes de la enfermedad. Tomar THS con estrógeno solo durante más de 5 años puede aumentar ligeramente el riesgo de cáncer de ovario. Algunos estudios sugieren que el uso prolongado de THS con estrógeno-progestágeno puede tener el mismo riesgo. ( o ligeramente más bajo).
Coágulos de sangre en una vena (trombosis)
La TRH aumenta el riesgo de trombosis venosa. El riesgo aumenta hasta tres veces el de la población que no toma THS. El riesgo es mayor durante el primer año de tratamiento. Es más probable que tenga trombosis si:
- ella es mayor
- tiene cancer
- tiene mucho sobrepeso
- estás tomando un estrógeno
- está embarazada o ha tenido un bebé recientemente
- usted (o parientes cercanos) ha tenido previamente una trombosis que puede haber afectado las piernas o los pulmones
- está inmovilizado durante mucho tiempo debido a una cirugía, un traumatismo o una enfermedad (ver también Operaciones)
- tiene una enfermedad llamada "lupus eritematoso sistémico" (LES), una enfermedad que causa dolor en las articulaciones, sarpullido y fiebre.
Si tiene alguna de las condiciones anteriores (o no está seguro), pregunte a su médico si puede tomar THS.
Si siente las piernas hinchadas y dolorosas, dolor repentino en el pecho o dificultad para respirar:
- ver a un médico de inmediato
- no vuelva a tomar THS hasta que su médico le diga que continúe.
Estos pueden ser síntomas de trombosis venosa.
También informe a su médico o farmacéutico si está tomando medicamentos para prevenir la trombosis (anticoagulantes) como warfarina. Su médico deberá prestar especial atención a los beneficios y riesgos de tomar THS.
Operaciones
Si tiene una cirugía planeada, informe a su médico antes de la cirugía que está tomando TRH, hágalo mucho antes de la cirugía. Es posible que deba dejar de tomar THS unas semanas antes de la operación. En algunos casos, es posible que necesite algún otro tratamiento antes y después de la operación. Su médico le dirá cuándo volver a tomar THS.
Enfermedad del corazón
La TRH no ayuda a prevenir las enfermedades cardíacas. Las mujeres que toman THS con estrógeno-progestágeno tienen un riesgo ligeramente mayor de desarrollar enfermedades cardíacas en comparación con las que no lo hacen. El riesgo de enfermedad cardíaca también aumenta con la edad. El número de casos adicionales de enfermedad cardíaca debido a la THS con estrógeno-progestágeno es muy bajo en mujeres sanas que han pasado recientemente por la menopausia. El número de casos adicionales aumenta con la edad.
Si experimenta dolor en el pecho que se extiende a su brazo o cuello:
- ver a un médico de inmediato
- no vuelva a tomar THS hasta que su médico le diga que continúe.
El dolor podría ser un síntoma de un ataque cardíaco.
Carrera
Tomar THS con estrógeno-progestágeno o estrógeno solo aumenta el riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular. El riesgo aumenta hasta una vez y media el de la población que no toma THS. El riesgo comparativo entre usuarias y no usuarias no cambia entre sí . "edad o tiempo desde la menopausia. El riesgo de accidente cerebrovascular aumenta con la edad, lo que significa que el riesgo general de accidente cerebrovascular en mujeres que toman THS aumenta con la edad. Si experimenta un "dolor de cabeza o migraña inexplicable y severo (con o sin problemas de visión):
- ver a un médico de inmediato
- no vuelva a tomar THS hasta que su médico le diga que continúe.
Este podría ser un síntoma temprano de un derrame cerebral.
Otras condiciones
La TRH no previene la pérdida de memoria. Existe alguna evidencia de un mayor riesgo de pérdida de memoria en mujeres que comienzan la THS después de los 65 años. Hable con su médico para que le aconseje
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Dufaston?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta y preparados a base de plantas.
En particular, informe a su médico o farmacéutico si está tomando los siguientes medicamentos.
Estos medicamentos pueden reducir el efecto de Dufaston y causar sangrado o pequeñas pérdidas de sangre:
- preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan, raíz de valeriana, salvia o gingko biloba
- medicamentos para la epilepsia como fenobarbital, fenitoína, carbamazepina
- medicamentos para infecciones como rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz
- Medicamentos contra el SIDA como ritonavir, nelfinavir.
Si toma alguno de estos medicamentos (o no es seguro) hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Dufaston.
Dufaston con agua y comida
DUFASTON se puede administrar independientemente de la ingesta de alimentos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo, lactancia y fertilidad
El embarazo
Puede haber un mayor riesgo de hipospadias (un defecto congénito del pene que involucra la abertura urinaria) en niños cuyas madres han tomado ciertos progestágenos. Sin embargo, este aumento del riesgo aún no es seguro. Hasta la fecha, no hay evidencia de que tomar didrogesterona durante el embarazo es peligroso. Más de 10 millones de mujeres embarazadas han tomado Dufaston.
- Hable con su médico antes de tomar Dufaston si está embarazada.
- Si queda embarazada o cree que puede estarlo, consulte a su médico. Discutirá con usted los beneficios y riesgos de tomar Dufaston durante el embarazo.
Hora de la comida
Si está en periodo de lactancia, no tome Dufaston. No se sabe si Dufaston pasa a la leche materna y afecta al bebé. Los estudios con otros progestágenos muestran que una pequeña cantidad de ellos pasa a la leche materna.
Fertilidad
No hay evidencia de que la didrogesterona reduzca la fertilidad cuando se toma según las recomendaciones del médico.
Conducción y uso de máquinas
Puede sentirse somnoliento o mareado después de tomar Dufaston. Esto es más común en las primeras horas después de la toma. Si esto sucede, no conduzca ni utilice máquinas. Espere a ver cómo le afecta Dufaston antes de conducir o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de Dufaston
Dufaston contiene azúcar de la leche (lactosa). Si sabe que no puede tolerar o digerir algunos azúcares (que tiene una "intolerancia a algunos azúcares), hable con su médico antes de tomar el medicamento. Esto puede estar relacionado con afecciones hereditarias raras que afectan la forma en que el cuerpo usa la lactosa, como" deficiencia de lactosa. Lapp lactasa "o" malabsorción de glucosa-galactosa ".
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Dufaston: Posología
Dufaston siempre debe tomarse exactamente según lo prescrito por su médico. Si no está seguro, consulte con su médico o farmacéutico. Su médico ajustará la dosis en función de lo que sea adecuado para usted.
Tomando la droga
- Trague cada tableta con agua.
- Puede tomar los comprimidos con o sin alimentos.
- Si tiene que tomar más de un comprimido, divida las ingestas a lo largo del día. Por ejemplo, tome una tableta por la mañana y otra por la noche.
- Trate de tomar siempre los comprimidos a la misma hora del día. Esto asegura una cantidad constante del fármaco en el cuerpo y también le ayudará a recordar tomar los comprimidos.
- La línea marcada en las tabletas solo sirve para facilitar la rotura y facilitar la deglución. No se puede utilizar para tomar la mitad de la tableta. Cuántos comprimidos tomar El número de comprimidos que se deben tomar y durante cuánto tiempo depende de la razón por la que se esté tratando. Si aún tiene ciclos naturales, el primer día de su período es cuando comienza el sangrado. Si ya no tiene ciclos naturales, su médico decidirá cuándo comienza el primer día de su ciclo y cuándo debe comenzar a tomar los comprimidos.
Para tratar los síntomas de la menopausia.
- Si está siendo tratada con THS `` secuencial '' (tome una tableta de estrógeno o use un parche durante todos los días de su período):
Tomar 1 tableta al día.
Tome la tableta en los últimos 14 días del ciclo de 28 días.
- Si está siendo tratado con THS `` cíclica '' (tome una tableta de estrógeno o use un parche generalmente durante 21 días seguido de un intervalo sin tratamiento de 7 días):
Tomar 1 tableta al día.
Tome la tableta en los últimos 12 a 14 días de terapia con estrógenos.
- Si es necesario, su médico puede aumentar la dosis a 2 comprimidos al día.
Amenaza de aborto:
- Si nunca antes ha tenido un aborto espontáneo:
Tome una dosis de hasta 4 comprimidos.
Luego tome 2 o 3 tabletas al día hasta que no tenga más síntomas.
- Aborto habitual:
- Si ya ha tenido abortos espontáneos:
Tomar 2 comprimidos al día.
Tome el medicamento hasta la duodécima semana de embarazo.
Infertilidad por niveles bajos de progesterona:
- Tomar 1 o 2 comprimidos al día.
- Tómelos desde la segunda mitad del ciclo hasta el primer día del siguiente ciclo.
- El día en que comience la terapia y el número de días en los que debe tomar los comprimidos dependerá de la duración de su ciclo.
- Continúe la terapia durante al menos 3 ciclos consecutivos.
Dismenorrea (menstruación dolorosa):
- Tomar 1 o 2 comprimidos al día.
- Tómelos solo del día 5 al 25 del ciclo.
Endometriosis:
- Tomar de 1 a 3 comprimidos al día.
- Es posible que deba tomar las tabletas:
Todos los días del ciclo.
Solo del día 5 al 25 del ciclo.
Ciclos menstruales irregulares:
- Tomar 1 o 2 comprimidos al día.
- Tómelos desde la segunda mitad del ciclo hasta el primer día del siguiente ciclo.
- El día en que comience la terapia y el número de días en los que debe tomar los comprimidos dependerá de la duración de su ciclo.
Amenorrea secundaria (ausencia de menstruación antes de la menopausia):
- Tomar 1 o 2 comprimidos al día.
- Continuar durante 14 días durante la segunda mitad del ciclo teórico.
Menometrorragia funcional (pérdida excesiva de sangre durante la menstruación o pérdida de sangre fuera de los períodos)
- Si el tratamiento consiste en detener el sangrado:
Tomar 2 o 3 comprimidos al día.
Continúe durante al menos 10 días.
- Para un tratamiento continuo:
Tomar 1 o 2 comprimidos al día.
Continúe durante la segunda mitad del ciclo.
- El día en que comience la terapia y el número de días en los que debe tomar los comprimidos dependerá de la duración de su ciclo.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Dufaston
Si usa más DUFASTON del que debiera
Si usted (o cualquier otra persona) ha ingerido una sobredosis de DUFASTON, es poco probable que esto le cause daño. No se necesita ningún tratamiento. Si está preocupado, comuníquese con su médico.
Si olvidó tomar Dufaston
- Tome el comprimido olvidado tan pronto como se acuerde. Sin embargo, si ya han pasado más de 12 horas desde que debería haberlo tomado, omita la dosis omitida y tome la siguiente a la hora habitual.
- No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
- Puede notar sangrado o una ligera pérdida de sangre si omite una dosis.
- Si deja de tomar Dufaston
No deje de tomar Dufaston sin el consejo de su médico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Dufaston?
Como todos los medicamentos, Dufaston puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con este medicamento:
Efectos secundarios cuando se toma Dufaston solo
Deje de tomar Dufaston y consulte a su médico de inmediato si nota alguno de los siguientes efectos secundarios:
- problemas hepáticos: los signos pueden incluir coloración amarillenta de la piel y el blanco de los ojos (ictericia), sensación de cansancio, malestar general o dolor de estómago (afecta a menos de 1 de cada 100 pacientes tratados)
- reacciones alérgicas: los signos pueden incluir dificultad para respirar o reacciones que afectan a todo el cuerpo, como malestar, náuseas, diarrea o presión arterial baja (que afectan a menos de 1 de cada 1000 pacientes tratados)
- Hinchazón de la piel de la cara y el cuello que puede causar dificultades respiratorias (afecta a menos de 1 de cada 1000 pacientes tratados) Deje de tomar Dufaston y consulte a su médico inmediatamente si nota alguno de los efectos secundarios enumerados anteriormente.
Otros efectos secundarios de Dufaston tomado solo:
Frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 10 pacientes tratados)
- dolor de cabeza, migraña
- náusea
- tensión o dolor en los senos
- períodos irregulares, abundantes o dolorosos
- ausencia de menstruación o menstruación menos frecuente de lo normal
Poco frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 100 pacientes tratados)
- aumento de peso
- mareo
- estado de ánimo deprimido
- Él vomitó
- reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón intensa o urticaria;
- anomalías en la función hepática, como ictericia, malestar, dolor abdominal
Raras (afecta a menos de 1 de cada 1000 pacientes tratados)
- somnolencia
- hinchazón de las mamas
- un tipo de anemia causada por la destrucción de glóbulos rojos
- hinchazón debido a la acumulación de líquido, a menudo en la parte inferior de las piernas o los tobillos
- aumento del tamaño de los tumores sensibles al progestágeno (como el meningioma).
Se espera que los eventos adversos en pacientes más jóvenes sean similares a los que ocurren en la población adulta.
Efectos secundarios cuando se toma Dufaston con un estrógeno (THS con estrógeno-progestágeno)
Si está tomando Dufaston junto con un estrógeno, lea también el prospecto que acompaña al medicamento que contiene estrógeno. Consulte también la sección "Antes de usar Dufaston" para obtener más información sobre los efectos secundarios que se enumeran a continuación.
Deje de tomar Dufaston y consulte a su médico de inmediato si nota alguno de los siguientes efectos secundarios:
- Hinchazón con dolor en las piernas, dolor repentino en el pecho o dificultad para respirar. Estos pueden ser signos de trombosis.
- Dolor en el pecho que se extiende al brazo y al cuello. Podría ser una señal de un ataque cardíaco.
- Dolor de cabeza severo o migraña inexplicable (con o sin problemas de visión). Estos pueden ser signos de un derrame cerebral.
Deje de tomar este medicamento y consulte a su médico de inmediato si experimenta alguno de los efectos secundarios anteriores.
Programe una visita al médico de inmediato si nota:
- Depresiones de la piel de las mamas, cambios en los pezones o cualquier endurecimiento visible o notable. Estos podrían ser signos de cáncer de mama.
Otros efectos secundarios de tomar Dufaston con un estrógeno incluyen engrosamiento anormal o cáncer del revestimiento del útero o cáncer de ovarios.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no descrito en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes. No utilice este medicamento si nota signos visibles de deterioro. No arroje ningún medicamento en el agua potable, vertidos y residuos domésticos. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
CONTENIDO DEL PAQUETE Y OTRA INFORMACIÓN
Composición de Dufaston
El ingrediente activo es la didrogesterona.
- cada comprimido recubierto con película contiene 10 mg de didrogesterona
Los excipientes del núcleo son: lactosa, hipromelosa, almidón de maíz, sílice coloidal, estearato de magnesio.
El excipiente de la película de recubrimiento es: Opadry white Y-1-7000 [hipromelosa, Macrogol 400, dióxido de titanio (E171)].
Aspecto de Dufaston y contenido del envase
Los comprimidos son redondos, biconvexos, ranurados, blancos, de 7 mm de diámetro, grabados con "155" en una cara a ambos lados de la ranura.
- Los comprimidos se envasan en blísters que constan de papel de aluminio y una película de PVC.
- El envase contiene 14 o 42 comprimidos recubiertos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DUFASTON 10 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene
Principio activo: 10 mg de didrogesterona.
Excipientes: lactosa
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película, de color blanco, redondo, biconvexo, ranurado, grabado con "155" en una cara a ambos lados de la ranura (tamaño 7 mm).
La ranura es solo para facilitar la ruptura de las tabletas para ayudar a tragar y no para dividirlas en dosis iguales.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Terapia de reemplazamiento de hormonas
Equilibrar los efectos del estrógeno en el endometrio en mujeres con útero intacto que se someten a terapia de reemplazo hormonal para los síntomas de deficiencia de estrógenos, incluidos los resultantes de la menopausia fisiológica o quirúrgica.
Insuficiencia de progesterona
Tratamiento de casos de insuficiencia de progesterona que pueden ocurrir en:
- Amenaza de aborto y aborto habitual
- Infertilidad por insuficiencia del cuerpo lúteo
- dismenorrea
- endometriosis
- Ciclos irregulares
- amenorrea secundaria
- Menometrorragia funcional
04.2 Posología y forma de administración
La posología, el programa de tratamiento y la duración del tratamiento se pueden adaptar de acuerdo con la gravedad de la disfunción y la respuesta clínica.
Terapia de reemplazamiento de hormonas
• Terapia secuencial continua: se administra estrógeno de manera continua y se agrega una tableta de 10 mg de didrogesterona en los últimos 14 días de cada ciclo de 28 días, de manera secuencial.
• Terapia cíclica: cuando los estrógenos se administran cíclicamente con un intervalo libre de tratamiento, generalmente 21 días de tratamiento y 7 días de interrupción, se agrega una tableta de 10 mg de didrogesterona en los últimos 12-14 días de la terapia con estrógenos.
• Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse posteriormente a 20 mg de didrogesterona por día.
Amenaza de aborto: Se puede administrar una dosis inicial de hasta 40 mg de didrogesterona, seguida de 20 o 30 mg por día hasta que los síntomas se resuelvan.
Aborto habitual: 10 mg de didrogesterona dos veces al día hasta la semana 12 de embarazo.
Infertilidad por insuficiencia del cuerpo lúteo: 10 o 20 mg de didrogesterona por día desde la segunda mitad del ciclo menstrual hasta el primer día del siguiente ciclo. El tratamiento debe continuarse durante al menos tres ciclos consecutivos.
Dismenorrea: 10 o 20 mg de didrogesterona al día desde el día 5 hasta el día 25 del ciclo menstrual.
Endometriosis: 10 a 30 mg de didrogesterona al día desde el día 5 hasta el día 25 del ciclo o de forma continua.
Ciclos irregulares: 10 o 20 mg de didrogesterona por día desde la segunda mitad del ciclo menstrual hasta el primer día del siguiente ciclo. El día de inicio y el número de días de tratamiento dependerán de la duración del ciclo individual.
Amenorrea secundaria: 10 o 20 mg de didrogesterona al día, que se administrarán diariamente durante 14 días durante la segunda mitad del ciclo menstrual teórico para producir una "transformación secretora óptima del endometrio que ha sido adecuadamente estimulado con estrógenos endógenos o exógenos".
Menometrorragia funcional: Al iniciar el tratamiento para detener un episodio hemorrágico, se deben administrar 20 o 30 mg de didrogesterona al día durante un máximo de 10 días.
Para un tratamiento continuo, se deben administrar 10 o 20 mg de didrogesterona al día durante la segunda mitad del ciclo menstrual. El día de inicio y el número de días de tratamiento dependerán de la duración del ciclo individual.
La hemorragia por abstinencia ocurre si el endometrio ha sido adecuadamente estimulado por estrógenos endógenos o exógenos.
No existe un uso relevante de didrogesterona antes de la menarquia No se ha establecido la seguridad y eficacia de didrogesterona en adolescentes de 12 a 18 años. Los datos actualmente disponibles se describen en las secciones 4.8 y 5.1, pero no se puede hacer una recomendación posológica.
Método de administración
Para uso oral.
Para la administración de las dosis más altas, los comprimidos deben tomarse distribuidos uniformemente a lo largo del día.
04.3 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al principio activo oa alguno de los excipientes.
- Cáncer de mama conocido, pasado o sospechado
- Neoplasias dependientes de progestágeno conocidas o sospechadas. Sangrado genital de origen desconocido
- Hiperplasia endometrial no tratada
- Tromboembolia venosa previa o actual (p. Ej., Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar)
- Enfermedades trombofílicas conocidas (por ejemplo, deficiencia de proteína C, proteína S o antitrombina, ver sección 4.4).
- Enfermedad tromboembólica arterial actual o reciente (p. Ej., Angina de pecho, infarto de miocardio)
- Enfermedad hepática aguda o antecedentes de enfermedad hepática, hasta que las pruebas de función hepática hayan vuelto a la normalidad.
- Porfiria
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Antes de iniciar el tratamiento del sangrado anormal con didrogesterona, debe aclararse la etiología del sangrado.
Puede ocurrir sangrado intermenstrual o sangrado leve durante los primeros meses de tratamiento. Si se produce una hemorragia intercurrente o hemorragia leve después de un período de tratamiento o continúa después de que se haya interrumpido la terapia, se debe investigar el motivo y se puede incluir una biopsia de endometrio para descartar cáncer de endometrio.
Condiciones que requieren supervisión
Si alguna de las condiciones enumeradas a continuación está presente, ha ocurrido en el pasado y / o ha empeorado durante el embarazo o durante tratamientos hormonales previos, la paciente debe ser monitoreada cuidadosamente. Se debe considerar que estas afecciones pueden reaparecer o empeorar durante el tratamiento con didrogesterona y que se debe suspender la terapia.
- porfiria
- depresión
- cambios en la función hepática causados por una enfermedad hepática aguda o crónica
Otras condiciones
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Las siguientes advertencias y precauciones se aplican al uso de didrogesterona en combinación con estrógeno para la terapia de reemplazo hormonal (TRH).
Consulte también las advertencias y precauciones enumeradas para los productos de estrógeno.
Para el tratamiento de los síntomas posmenopáusicos, la THS solo debe iniciarse si los síntomas afectan negativamente la calidad de vida. Sin embargo, se debe realizar una evaluación cuidadosa de los riesgos y beneficios periódicamente, al menos una vez al año, y la THS solo debe continuarse si los beneficios superan los riesgos.
Existe evidencia limitada de los riesgos asociados con la TRH para el tratamiento de la menopausia precoz. Sin embargo, dado el bajo nivel de riesgo absoluto en las mujeres jóvenes, la relación beneficio / riesgo para estas mujeres puede ser más favorable que en las mujeres mayores.
Visitas / controles médicos
Antes de iniciar o restablecer la THS, se debe realizar un historial médico personal y familiar completo. Sobre esta base, se llevará a cabo un examen físico (incluido el examen pélvico y mamario) y la evaluación de contraindicaciones y advertencias de uso. Durante el tratamiento se recomiendan controles periódicos con frecuencia y características adaptadas a las necesidades individuales de la mujer. Se debe advertir a las pacientes que informen sobre los cambios en sus senos a su médico o enfermero (ver "Cáncer de mama"). Las investigaciones, incluidos los métodos de imagen adecuados, como la mamografía, deben realizarse de acuerdo con los programas de control actualmente en uso, modificados de acuerdo con las necesidades clínicas individuales.
Condiciones que requieren un control especial
En el caso de que se presente alguna de las siguientes condiciones, o haya estado presente en el pasado y / o se haya agravado por el embarazo o un tratamiento hormonal previo, se debe controlar de cerca a la paciente. Tenga en cuenta que estas afecciones pueden reaparecer o empeorar durante el tratamiento con Dufaston:
• Leiomiomas (fibromas uterinos) o endometriosis
• Factores de riesgo de enfermedad tromboembólica (ver más abajo)
• Factores de riesgo para cánceres dependientes de estrógenos (por ejemplo, herencia de primer grado para el cáncer de mama)
• Hipertensión
• Hepatopatías (p. Ej., Adenoma hepático)
• Diabetes mellitus con o sin afectación vascular
• Colelitiasis
• Migraña o dolor de cabeza (severo)
• Lupus eritematoso sistémico
• Historial de hiperplasia endometrial (ver más abajo)
• Epilepsia
• Asma bronquial
• Otosclerosis
Situaciones que requieren "suspensión inmediata del tratamiento:
El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si se destaca la existencia de una contraindicación y en los siguientes casos:
• Ictericia o deterioro de la función hepática
• Aumento significativo de la presión arterial
• Inicio de dolor de cabeza tipo migraña
• El embarazo
Hiperplasia y carcinoma de endometrio
El riesgo de hiperplasia y carcinoma de endometrio aumenta cuando se administra estrógeno solo durante períodos prolongados en mujeres con el útero intacto. El aumento observado en el riesgo de cáncer de endometrio entre las usuarias de estrógenos solos es de 2 a 12 veces mayor que el de las no usuarias, dependiendo de la duración del tratamiento y la dosis de estrógeno (ver sección 4.8). el riesgo puede permanecer elevado durante al menos 10 años.
La adición de un progestágeno, como didrogesterona, administrado durante al menos 12 días de cada ciclo mensual de 28 días, o la terapia combinada continua de estrógeno-progestágeno en mujeres no histerectomizadas puede prevenir el riesgo excesivo asociado con la THS con estrógenos solos.
Cáncer de mama
En mujeres que toman estrógeno-progestágeno combinado, y posiblemente THS con estrógeno solo, la evidencia general sugiere un mayor riesgo de cáncer de mama que depende de la duración de la THS.
Terapia combinada de estrógeno-progestágeno: un estudio aleatorizado, controlado con placebo, el estudio Women 's Health Initiative (WHI) y estudios epidemiológicos, acuerdan informar un mayor riesgo de diagnóstico en mujeres que toman estrógeno-progestágeno combinado para el cáncer de mama de THS que se hace evidente después de unos 3 años.
El exceso de riesgo aparece a los pocos años del inicio del tratamiento, pero vuelve a su valor inicial en unos pocos años (como máximo 5) después de la interrupción del tratamiento.
La TRH, y en particular la terapia de combinación de estrógeno-progestágeno, aumenta la densidad mamográfica, lo que puede afectar negativamente al diagnóstico radiológico del cáncer de mama.
Cáncer de ovarios
El cáncer de ovario es mucho más raro que el cáncer de mama. El uso prolongado (al menos de 5 a 10 años) de THS con estrógenos solos se ha asociado con un riesgo ligeramente mayor de cáncer de ovario (ver Algunos estudios, incluido el WHI, sugieren que El uso prolongado de THS combinada puede resultar en un riesgo similar o ligeramente reducido (ver sección 4.8).
Tromboembolismo venoso
La THS se asocia con un aumento de 1,3 a 3 veces mayor en el riesgo de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), p. Ej. trombosis venosa profunda o embolia pulmonar.
La probabilidad de que esto ocurra es mayor en el primer año de THS que a partir de entonces (ver sección 4.8).
Los pacientes que se sabe que tienen trombofilia tienen un mayor riesgo de TEV. La TRH puede aumentar aún más este riesgo. Por tanto, el uso de THS en estos pacientes está contraindicado.
Los factores de riesgo generalmente reconocidos para TEV incluyen el uso de estrógenos, edad avanzada, cirugía mayor, inmovilización prolongada, obesidad (índice de masa corporal> 30 kg / m2), embarazo / post-período, parto, lupus eritematoso sistémico (LES) y cáncer. No hay consenso sobre el posible papel de las venas varicosas en la TEV.
Como en todos los pacientes posoperatorios, se debe prestar especial atención a las medidas profilácticas para prevenir el TEV posquirúrgico. Si se planea una inmovilización prolongada después de una cirugía electiva, se debe suspender temporalmente la THS durante un período de 4-6 semanas antes de la cirugía. El tratamiento puede sólo se reanudará después de la movilización completa del paciente.
Para las mujeres sin antecedentes personales de TEV, pero con un familiar de primer grado con antecedentes de trombosis a una edad temprana, se puede proponer el cribado, después de una evaluación cuidadosa de sus limitaciones (solo se identifica una parte de los defectos trombofílicos en el cribado). La TRH está contraindicada si se ha identificado un defecto trombofílico que se segrega con trombosis en los miembros de la familia o si el defecto es "grave" (p. Ej. Deficiencia de antitrombina, proteína S o proteína C o una combinación de defectos) está contraindicada la TRH.
Las mujeres que ya reciben tratamiento anticoagulante crónico requieren una "evaluación cuidadosa de la relación beneficio / riesgo" del uso de THS.
Si se produce TEV después del inicio del tratamiento, se debe suspender el medicamento y se debe advertir a los pacientes que se comuniquen con su médico de inmediato si experimentan síntomas potenciales de tromboembolismo (por ejemplo, edema doloroso en la pierna, dolor repentino en el pecho, disnea).
Enfermedad de las arterias coronarias (CAD)
No hay evidencia de ensayos controlados aleatorios de protección contra el infarto de miocardio en mujeres con o sin EAC que han tomado THS con estrógeno-progestágeno o estrógeno solo.
Terapia combinada de estrógeno-progestágeno: el riesgo relativo de EAC durante el uso de THS con estrógeno-progestágeno aumenta ligeramente. Dado que el riesgo basal absoluto depende en gran medida de la edad, el número de casos adicionales de EAC debido al uso de estrógeno-progestágeno es muy elevado. baja en mujeres sanas cercanas a la menopausia, pero aumenta en la edad adulta.
Accidente cerebrovascular isquémico
La terapia combinada de estrógeno-progestágeno y la terapia de estrógeno solo se asocian con un aumento de hasta 1,5 veces el riesgo de accidente cerebrovascular isquémico. El riesgo relativo no cambia con la edad o el tiempo después de la menopausia, sin embargo, como el riesgo de ictus depende en gran medida de la edad, el riesgo adicional de ictus en las mujeres que utilizan THS aumentará con la edad (ver sección 4.8).
Otras condiciones
El estrógeno puede causar retención de agua y, por lo tanto, los pacientes con disfunción renal o cardíaca deben ser monitoreados de cerca. Se debe vigilar de cerca a los pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal.
Se debe seguir de cerca a las mujeres con hipertrigliceridemia preexistente durante la terapia de reemplazo hormonal o con estrógenos, ya que se han notificado casos raros de pancreatitis después de un aumento significativo de los triglicéridos plasmáticos en mujeres con hipertrigliceridemia preexistente sometidas a terapia con estrógenos.
El estrógeno aumenta los niveles de TBG, la globulina transportadora de hormona tiroidea con el consiguiente aumento de los niveles de hormona tiroidea total circulante, medidos por PBI (yodo unido a proteínas), T4 (método de columna o RIA) o T3 (método RIA). La captación de T3 se reduce, lo que refleja el aumento de TBG. Las fracciones libres de T4 y T3 no se ven afectadas. Otras proteínas de unión como la corticoglobulina (CBG) y la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) pueden aumentar y causar un aumento en los niveles circulantes de corticosteroides y esteroides sexuales, respectivamente. Las fracciones de hormonas libres o biológicamente activas no se modifican. Otras proteínas plasmáticas pueden aumentar (sustrato de angiotensinógeno / renina, alfa-I-antitripsina, ceruloplasmina).
El uso de THS no mejora la función cognitiva Se ha observado un mayor riesgo de probable demencia en mujeres que comienzan a usar THS combinada o con estrógenos solos de forma continua después de los 65 años.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Datos in vitro indican que la didrogesterona y su principal metabolito 20 alfa-didro-didrogesterona (DHD) pueden ser metabolizados por las isoenzimas 3A4 y 2C19 del citocromo P450. En consecuencia, el metabolismo de la didrogesterona puede incrementarse mediante el uso concomitante de sustancias conocidas como inductores de estas isoenzimas, como los anticonvulsivos (p. Ej.fenobarbital, fenitoína, carbamazepina), antiinfecciosos (rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz) y preparaciones a base de hierbas que contengan, por ejemplo, hierba de San Juan (Hypericum perforatum), raíz de valeriana, salvia o gingko biloba.
El ritonavir y el nelfinavir, aunque se conocen como potentes inhibidores de las enzimas del citocromo, por el contrario, cuando se administran junto con hormonas esteroides, exhiben propiedades inductoras de enzimas.
Clínicamente, un aumento del metabolismo de la didrogesterona puede provocar una reducción de su efecto.
Educación in vitro demostraron que la didrogesterona y la DHD a concentraciones alcanzadas para uso clínico no inhiben ni estimulan las enzimas CYP implicadas en el metabolismo de los fármacos.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Se estima que más de 10 millones de mujeres embarazadas han sido tratadas con didrogesterona.
Hasta la fecha, no hay indicios de efectos nocivos de la didrogesterona durante el embarazo.
Se ha informado en la literatura que algunos progestágenos se asocian con un mayor riesgo de hipospadias. Sin embargo, debido a la presencia de factores de confusión durante el embarazo, no se han llegado a conclusiones definitivas sobre el papel de las progestinas en el hipospadias.
Los estudios clínicos en un número limitado de mujeres tratadas con didrogesterona en las primeras etapas del embarazo no han mostrado un aumento del riesgo. Hasta la fecha, no se dispone de otros datos epidemiológicos.
Los efectos observados en estudios de desarrollo embriofetal y posnatal en animales coincidieron con el perfil farmacológico. Se observaron efectos adversos solo con exposiciones significativamente superiores a la dosis máxima en humanos, lo que indica una relevancia limitada para el uso clínico (ver sección 5.3).
La didrogesterona se puede utilizar durante el embarazo si está claramente indicado.
Hora de la comida
No se dispone de datos sobre la excreción de didrogesterona en la leche materna La experiencia con otros progestágenos indica que los progestágenos y metabolitos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades. No se sabe si existe algún riesgo para el recién nacido. Sin embargo, la didrogesterona no debe usarse durante la lactancia.
Fertilidad
No hay evidencia de que la didrogesterona usada en la dosis terapéutica disminuya la fertilidad.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La didrogesterona afecta levemente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
En raras ocasiones, la didrogesterona puede causar somnolencia leve y / o mareos, especialmente durante las primeras horas de administración. En consecuencia, se debe tener cuidado al conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas al fármaco notificadas con más frecuencia por pacientes tratadas con didrogesterona en ensayos clínicos para indicaciones que no implican el uso concomitante de estrógenos son migraña / dolor de cabeza, náuseas, alteraciones menstruales y dolor / sensibilidad mamaria.
Se observaron las siguientes reacciones adversas con la frecuencia que se indica a continuación en los ensayos clínicos con didrogesterona (n = 3483) en indicaciones que no implican el uso concomitante de estrógenos o de notificaciones espontáneas:
* Efecto indeseable de notificación espontánea, que nunca se ha observado en ensayos clínicos, a la que se atribuyó la frecuencia "rara" basada en el hecho de que el límite superior del intervalo de confianza del 95% no es superior a 3 / x donde x = 3483 (número total de sujetos observados en estudios clínicos).
Efectos secundarios en adolescentes
Según los informes espontáneos y los datos limitados de los ensayos clínicos, se espera que el perfil de reacciones adversas en adolescentes sea similar al de los adultos.
Reacciones adversas asociadas con el tratamiento con estrógenos-progestágenos (ver también la sección 4.4 "Advertencias y precauciones especiales de empleo") y el Resumen de las características del producto con estrógenos.:
- Cáncer de mama
- Hiperplasia y carcinoma de endometrio
- Cáncer de ovarios
- Tromboembolismo venoso
- Infarto de miocardio, enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular isquémico.
04.9 Sobredosis
Hay pocos datos disponibles sobre sobredosis en humanos. La didrogesterona se tolera bien tras la administración oral (la dosis máxima administrada es de 360 mg). No existen antídotos específicos y el tratamiento debe ser sintomático. Estas indicaciones también son aplicables en pacientes. niños.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Sistema genitourinario y hormonas sexuales.
Código ATC: G03DB01
La didrogesterona es una progestina selectiva (oral) que pertenece a los esteroides con 21 átomos de carbono.
Los efectos progestágenos de la didrogesterona se ejercen casi exclusivamente en el endometrio, la vagina y la mucosa cervical.
A diferencia de la progesterona, Dufaston en la dosis recomendada no bloquea la ovulación ni deprime la secreción de foliculina o la del cuerpo lúteo.
La didrogesterona y sus metabolitos no son termogénicos.
La didrogesterona no tiene actividad androgénica (no presenta ningún riesgo de masculinización en el feto femenino y nunca se han destacado signos de virilización en las mujeres tratadas), estrogénico, anabólico o corticoide.
En las mujeres peri y posmenopáusicas, la terapia de reemplazo de estrógenos conduce a la estimulación continua del endometrio. La didrogesterona, cuando se administra cíclicamente en un útero previamente estimulado por estrógenos, produce una transformación secretora del endometrio, lo que protege al endometrio del "mayor riesgo de infección inducida por estrógenos". hiperplasia y / o carcinoma endometrial. A diferencia de los progestágenos con marcada actividad androgénica, la didrogesterona no afecta las concentraciones plasmáticas de lípidos y lipoproteínas, manteniendo inalterados los efectos positivos inducidos por los estrógenos sobre estos parámetros.
Adolescentes
Los datos limitados de ensayos clínicos indican que la didrogesterona es eficaz para aliviar los síntomas de la dismenorrea, el síndrome premenstrual, el sangrado uterino disfuncional y los ciclos irregulares en la población de pacientes menores de 18 años, similar al observado en la población adulta.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción :
Después de la administración oral, la didrogesterona se absorbe rápidamente con una Tmax de entre 0,5 y 2,5 horas. La biodisponibilidad absoluta de didrogesterona (una dosis oral de 20 mg frente a una infusión intravenosa de 7,8 mg) es del 28%. La siguiente tabla proporciona los parámetros farmacocinéticos de didrogesterona y 20 alfa-didro-didrogesterona (DHD) tras la administración de una dosis única de 10 mg de didrogesterona:
Distribución :
Después de la administración intravenosa de didrogesterona, el volumen de distribución en el estado estacionario es de aproximadamente 1.400 litros. La didrogesterona y la DHD se unen en más del 90% a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo :
Después de la administración oral, la didrogesterona se metaboliza rápidamente a DHD. Los niveles plasmáticos máximos del principal metabolito activo DHD se alcanzan aproximadamente 1,5 horas después de la administración. Los niveles plasmáticos de DHD son sustancialmente más altos en comparación con el componente original. La proporción de DHD a didrogesterona como AUC y Cmax es del orden de 40 y 25, respectivamente. Las vidas medias terminales medias de didrogesterona y DHD varían entre 5 y 7 horas y entre 14 y 7 horas, respectivamente. Una característica común de Todos los metabolitos identificados es la retención de la configuración 4,6 dieno-3-ona del componente original y la ausencia de 17alfa-hidroxilación. Esto explica la falta de actividad estrogénica y androgénica de la didrogesterona.
Eliminación :
Después de la administración oral de didrogesterona radiomarcada, una media del 63% de la dosis se excreta en la orina. El aclaramiento plasmático total es de 6,4 l / min. La excreción se completa en 72 horas. La DHD está presente en la orina principalmente como ácido glucurónico conjugado.
Dosis en función del tiempo
Los perfiles farmacocinéticos de dosis única y múltiple son lineales para la administración oral de dosis de 2,5 a 10 mg. La comparación de la cinética de dosis única o múltiple muestra que la farmacocinética de didrogesterona y DHD no cambia con la administración repetida. El estado de equilibrio se alcanza después de 3 días de tratamiento.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos no clínicos obtenidos de estudios convencionales de toxicidad a dosis únicas y repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico no revelan riesgos especiales para los seres humanos. Los estudios de toxicidad para la reproducción en ratas mostraron una "mayor incidencia de pezones prominentes (entre 11 ° y 19 días de edad) y hipospadias en la descendencia masculina, en dosis altas no comparables a la exposición humana. El riesgo real de hipospadias en humanos no puede determinarse a partir de estudios en animales debido a las grandes diferencias de especies en el metabolismo entre ratas y humanos (ver también sección 4.6).
Los datos limitados sobre seguridad animal sugieren que la didrogesterona retrasa el parto, un efecto consistente con su actividad progestágena.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo: lactosa, hipromelosa, almidón de maíz, sílice coloidal, estearato de magnesio.
Película de revestimiento: opadry blanco Y-1-7000 [hipromelosa, Macrogol 400, dióxido de titanio (E171)].
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blister compuesto por papel de aluminio y película de PVC, caja de 14 o 42 comprimidos recubiertos con película de 10 mg.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Abbott Healthcare Products B.V. Weesp - Holanda.
Representante de ventas para Italia:
Abbott S.r.l., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Comprimidos recubiertos con película de 10 mg - 14 comprimidos AIC n. 020008052
Comprimidos recubiertos con película de 10 mg - 42 comprimidos. AIC n. 020008049
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
27-08-1962
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Resolución AIFA de 17 de junio de 2013