Ingredientes activos: azelastina (clorhidrato de azelastina), fluticasona (propionato de fluticasona)
Dymista 137 microgramos / 50 microgramos por actuación
Indicaciones ¿Por qué se usa Dymista? ¿Para qué sirve?
Dymista contiene dos ingredientes activos: clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona.
- El clorhidrato de azelastina pertenece al grupo farmacoterapéutico de antihistamínicos. Los antihistamínicos actúan bloqueando los efectos de sustancias como la histamina, que el cuerpo produce como resultado de una reacción alérgica, reduciendo así los síntomas de la rinitis alérgica.
- El propionato de fluticasona pertenece al grupo farmacoterapéutico de los corticosteroides, que reducen la inflamación.
Dymista se utiliza para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional y perenne de moderada a grave cuando el uso del antihistamínico solo o del corticosteroide intranasal solo no se considera suficiente.
La rinitis alérgica estacional o perenne son reacciones alérgicas a sustancias como el polen (fiebre del heno), los ácaros del polvo, el moho, el polvo o las mascotas.
Dymista alivia los síntomas de las alergias, como la producción excesiva de moco nasal, secreción nasal, estornudos, picazón o congestión nasal.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Dymista
No use Dymista:
- si es alérgico al hidrocloruro de azelastina o al propionato de fluticasona oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Dymista
Hable con su médico o farmacéutico antes de usar Dymista:
- si ha tenido una operación de nariz recientemente
- si alguna vez ha tenido una "infección de la nariz. Las infecciones de las vías respiratorias nasales deben tratarse con un medicamento antibacteriano o antimicótico. Si le han dado un medicamento para una" infección de la nariz, puede seguir usando Dymista para tratar sus alergias
- si tiene tuberculosis o una "infección no tratada".
- si ha tenido alteraciones visuales o si tiene antecedentes de presión ocular elevada, glaucoma y / o cataratas. Si estas condiciones se aplican a usted, será monitoreado de cerca mientras usa Dymista.
- si padece alteración de la función suprarrenal. Se debe tener mucho cuidado al cambiar de un tratamiento con corticosteroides sistémicos a Dymista.
- si padece una enfermedad grave del hígado. Su riesgo de experimentar efectos secundarios sistémicos es mayor.
En estos casos, su médico decidirá si puede usar Dymista o no.
Es importante que tome su dosis como se indica en la sección 3 a continuación o como le indique su médico. El tratamiento con dosis de corticosteroides inhalados superiores a las recomendadas puede causar supresión suprarrenal, lo que puede provocar pérdida de peso, fatiga, debilidad muscular, niveles bajos de azúcar en sangre, antojo de alimentos salados, dolor en las articulaciones, depresión y coloración oscura de la piel. Si se presentan estas condiciones, su médico puede recomendarle otro medicamento durante momentos de estrés o en caso de cirugía electiva.
Para evitar la supresión suprarrenal, su médico le recomendará que tome la dosis más baja que pueda controlar eficazmente sus síntomas de rinitis.
Si se toman durante períodos prolongados, los glucocorticoides inhalados (como Dymista) pueden provocar una desaceleración del crecimiento en niños y adolescentes. Su médico controlará la altura de su hijo con regularidad y se asegurará de que tome la dosis efectiva más baja posible.
Si no está seguro de si se encuentra en alguna de las condiciones anteriores, hable con su médico o farmacéutico antes de usar Dymista. Niños No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 12 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Dymista?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Pida consejo a su médico o farmacéutico:
- si está tomando medicamentos para tratar el virus del VIH, como ritonavir
- si está tomando medicamentos para tratar infecciones por hongos, como ketoconazol.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Dymista.
Conducción y uso de máquinas
La influencia de Dymista sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante. En muy raras ocasiones, puede producirse fatiga o mareos debido tanto a la enfermedad en sí como al uso de Dymista. En estos casos, evite conducir o utilizar máquinas. Debe tener en cuenta que el consumo de alcohol puede aumentar estos efectos.
Dymista contiene cloruro de benzalconio
Puede provocar irritación de la mucosa nasal y broncoespasmo. Pídale consejo a su médico o farmacéutico si no se siente bien mientras usa el aerosol.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Dymista: Posología
Utilice siempre Dymista exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Es esencial usar Dymista con regularidad para lograr el beneficio terapéutico completo.
Evitar contacto visual.
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años)
- La dosis recomendada es una "bocanada" en cada fosa nasal por la mañana y por la noche.
Uso en niños menores de 12 años.
- No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 12 años.
Uso en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
- No se dispone de datos sobre pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Método de administración
Para uso por inhalación.
Lea la información de este prospecto y siga las instrucciones.
INSTRUCCIONES DE USO
Preparación del spray
- Agite suavemente el vial durante 5 segundos, inclinándolo hacia abajo y hacia arriba, luego retire la tapa protectora (ver Figura 1). Figura 1
- La primera vez que use el aerosol nasal, debe cebar la bomba rociando el producto en el aire.
- Cargue la bomba colocando dos dedos a cada lado de la bomba de pulverización y coloque el pulgar en la base del vial.
- Presione y suelte la bomba 6 veces, hasta que salga una fina niebla (ver figura 2).
- La bomba ahora está cargada y lista para usarse.
- Si el aerosol nasal no se ha usado durante más de 7 días, deberá volver a llenar la bomba una vez presionando y soltando la bomba.
Uso del spray
- Agite suavemente el vial durante unos 5 segundos, inclinándolo hacia abajo y hacia arriba y luego retire la tapa protectora (ver figura 1).
- Suénate la nariz para limpiar tus fosas nasales.
- Mantenga su cabeza inclinada hacia sus pies. No eches la cabeza hacia atrás.
- Sostenga el vial en posición vertical e inserte suavemente la punta del aerosol en una fosa nasal.
- Cierre la otra fosa nasal con un dedo, presione rápidamente hacia abajo una vez y, al mismo tiempo, inhale suavemente (ver Figura 3).
- Exhale por la boca.
- Repita el mismo procedimiento para la otra fosa nasal.
- Respire suavemente sin inclinar la cabeza hacia atrás después de la administración, esto evitará que el medicamento baje por su garganta y le haga tener un sabor desagradable (ver figura 4).
- Después de cada uso, seque la punta del aerosol con una toalla de papel o un paño limpio y luego vuelva a colocar la tapa protectora.
Es importante que tome su dosis según las recomendaciones de su médico. Utilice únicamente la cantidad recomendada por su médico.
Duración del tratamiento
Dymista está diseñado para un uso prolongado. La duración del tratamiento debe corresponder al período en el que se presentan los síntomas de la alergia.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Dymista
Si usa más Dymista del que debiera
Si se aplica demasiado de este medicamento en la nariz, es poco probable que tenga problemas. Si está preocupado o si ha utilizado dosis superiores a las recomendadas durante un tiempo prolongado, póngase en contacto con su médico. En caso de ingestión accidental de Dymista, especialmente por un niño, póngase en contacto con su médico o con el servicio de urgencias del hospital más cercano lo antes posible.
Si olvidó usar Dymista
Use el aerosol nasal tan pronto como lo recuerde, luego tome la siguiente dosis como de costumbre. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar Dymista
No deje de usar Dymista sin consultar con su médico, ya que esto compromete el éxito del tratamiento.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Dymista?
Como todos los medicamentos, Dymista puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Efectos adversos muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 pacientes):
- hemorragia nasal
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 pacientes):
- dolor de cabeza
- sabor amargo en la boca, especialmente si inclina la cabeza hacia atrás cuando usa el aerosol nasal. Debería desaparecer rápidamente si bebe un refresco durante unos minutos después de usar este medicamento.
- olor desagradable
Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas):
- Irritación leve del interior de la nariz. Puede causar ardor leve, picazón o estornudos.
- nariz seca, tos, garganta seca o irritación de garganta
Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas):
- boca seca
Efectos adversos muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 pacientes):
- mareos o somnolencia
- cataratas, glaucoma o aumento de la presión en el ojo, lo que resulta en pérdida de visión y / o ojos rojos y doloridos. Estos efectos secundarios se han informado después de un tratamiento prolongado con aerosoles nasales de propionato de fluticasona.
- daño a la piel y la membrana mucosa de la nariz
- sentirse enfermo, cansado, cansado o débil
- erupción, picazón o enrojecimiento de la piel, protuberancias con picazón
- broncoespasmo (estrechamiento de las vías respiratorias en los pulmones)
Busque ayuda médica de inmediato si nota alguno de los siguientes síntomas:
- hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta que puede causar dificultad para tragar / respirar y aparición repentina de erupción cutánea. Estos pueden ser signos de una reacción alérgica grave. Nota: esta eventualidad es muy rara.
Pueden producirse efectos secundarios sistémicos (efectos secundarios que afectan a todo el cuerpo) cuando este medicamento se utiliza a dosis altas durante un período prolongado.Estos efectos pueden variar en pacientes individuales y entre diferentes preparaciones de corticosteroides (ver sección 2). puede ocurrir si usa un aerosol nasal de corticosteroides que si toma corticosteroides por vía oral. Los corticosteroides nasales pueden afectar la producción normal de hormonas en el cuerpo, especialmente si usa dosis altas durante un tiempo prolongado. En niños y adolescentes, este efecto secundario puede causar una ralentización del crecimiento.
En casos raros, se ha observado una disminución de la densidad ósea (osteoporosis) cuando se han administrado glucocorticoides inhalados durante un tiempo prolongado.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional en www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que se indica en la etiqueta del vial y en la caja después de "CAD". La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
No refrigerar o congelar.
Periodo de validez después de la primera apertura: Deseche el medicamento no utilizado 6 meses después de abrir el aerosol nasal por primera vez.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene Dymista
Los ingredientes activos son: clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona.
Cada gramo de suspensión contiene 1.000 microgramos de hidrocloruro de azelastina y 365 microgramos de propionato de fluticasona.
Cada inhalación (0,14 g) libera 137 microgramos de hidrocloruro de azelastina (= 125 microgramos de azelastina) y 50 microgramos de propionato de fluticasona.
Los demás componentes son: edetato disódico, glicerol, celulosa microcristalina, caramelosa de sodio, polisorbato 80, solución de cloruro de benzalconio, alcohol feniletílico y agua purificada.
Descripción de la apariencia de Dymista y contenido del paquete.
Dymista es una suspensión blanca y homogénea.
Dymista viene en un vial de vidrio ámbar, equipado con una bomba de spray, aplicador y tapa protectora.
El vial de 10 ml contiene 6,4 g de suspensión en aerosol nasal (al menos 28 inhalaciones). El vial de 25 ml contiene 23 g de suspensión en aerosol nasal (al menos 120 inhalaciones).
Dymista aparece en:
envases que contienen 1 vial con 6,4 g de suspensión en aerosol nasal
envases que contienen 1 vial con 23 g de suspensión en aerosol nasal
envases múltiples que contienen 10 viales, cada uno con 6,4 g de aerosol nasal, suspensión
envases múltiples que contienen 3 viales, cada uno con 23 g de aerosol nasal, suspensión
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG PARA DISPENSACIÓN DE SPRAY NASAL, SUSPENSIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada gramo de suspensión contiene 1000 mcg de hidrocloruro de azelastina y 365 mcg de propionato de fluticasona.
Una entrega (0,14 g) administra 137 mcg de hidrocloruro de azelastina (= 125 mcg de azelastina) y 50 mcg de propionato de fluticasona.
Excipientes con efectos conocidos:
la dosis administrada para una sola aplicación (0,14 g) administra 0,014 mg de cloruro de benzalconio.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Aerosol nasal, suspensión.
Suspensión homogénea de color blanco.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y perenne de moderada a grave cuando la monoterapia con antihistamínicos o glucocorticoides intranasales no se considera suficiente.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Para lograr un beneficio terapéutico completo, el uso regular es esencial.
Evitar contacto visual.
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años)
Un parto en cada fosa nasal dos veces al día (mañana y tarde).
Niños menores de 12 años
No se recomienda el uso de Dymista en niños menores de 12 años, ya que aún no se ha establecido la seguridad y eficacia en esta población de pacientes.
Personas mayores
En esta población de pacientes, no se requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia renal y hepática
No se dispone de datos sobre pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Duración del tratamiento
Dymista está diseñado para un uso prolongado.
La duración del tratamiento debe corresponder al período de exposición a los alérgenos.
Método de administración
Dymista está diseñado solo para uso por inhalación.
Instrucciones de uso
Preparación del spray:
El vial debe agitarse suavemente durante aproximadamente 5 segundos inclinándolo hacia abajo y hacia arriba y luego quitar la tapa protectora. Antes de usar Dymista por primera vez, la bomba debe presionarse hacia abajo y soltarse seis veces. Si Dymista no se ha usado por más más de 7 días, la bomba debe recargarse una vez presionándola hacia abajo y soltándola.
Uso del spray:
El vial debe agitarse suavemente durante aproximadamente 5 segundos inclinándolo hacia abajo y hacia arriba y luego quitar la tapa protectora.
Después de sonarse la nariz, rocíe la suspensión una vez en cada fosa nasal, manteniendo la cabeza inclinada hacia abajo. Después de su uso, es necesario secar la punta del spray y volver a colocar la tapa protectora.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los principios activos oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se han informado interacciones farmacológicas clínicamente significativas en pacientes a los que se les administró propionato de fluticasona y ritonavir, lo que provocó efectos sistémicos de los corticosteroides como el síndrome de Cushing y la supresión suprarrenal. En consecuencia, debe evitarse la coadministración de propionato de fluticasona y ritonavir a menos que el beneficio potencial para el paciente supere el riesgo de efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides (ver sección 4.5).
Los efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados pueden ocurrir especialmente cuando se prescriben en dosis altas durante períodos prolongados. Pueden variar en pacientes individuales y entre diferentes preparaciones de corticosteroides, pero su aparición es mucho menos probable que los corticosteroides orales. Los efectos sistémicos potenciales pueden incluir síndrome de Cushing, características cushingoides, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, más raramente, una variedad de efectos psicológicos o del comportamiento, incluyendo hiperactividad psicomotora, alteraciones del sueño, ansiedad, depresión o agresión (especialmente en ninos).
Dymista sufre un extenso metabolismo de primer paso, por lo que es probable que aumente la exposición sistémica de propionato de fluticasona intranasal en pacientes con enfermedad hepática grave, lo que puede provocar un aumento de la frecuencia de reacciones adversas sistémicas.
Por tanto, se recomienda precaución en el tratamiento de estos pacientes.
El tratamiento con dosis de corticosteroides inhalados superiores a las recomendadas puede producir una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Si es necesario utilizar dosis superiores a las recomendadas, se debe considerar una cobertura adicional con corticosteroides sistémicos, en momentos de estrés o en cirugías electivas.
En general, la dosis de fluticasona intranasal debe reducirse a la dosis más baja que pueda controlar eficazmente los síntomas de la rinitis. No se han estudiado con Dymista dosis superiores a las recomendadas (ver sección 4.2). Al igual que con todos los corticosteroides intranasales, se debe considerar la carga sistémica total de corticosteroides siempre que se prescriban otras formas concomitantes de tratamiento con corticosteroides.
En niños tratados con corticosteroides inhalados a dosis autorizadas, se ha informado retraso del crecimiento. Dado que el crecimiento también ocurre en los adolescentes, se recomienda que los adolescentes que reciben un tratamiento prolongado con corticosteroides inhalados también sean monitoreados regularmente. Si el crecimiento se ralentiza, se debe volver a examinar la terapia con el objetivo, si es posible, de reducir la dosis al nivel más bajo que pueda controlar eficazmente los síntomas.
Se requiere una vigilancia estrecha en pacientes con problemas de visión o con antecedentes de aumento de la presión ocular, glaucoma y / o cataratas.
En caso de que exista alguna razón para creer que la función suprarrenal está alterada, se debe tener cuidado al cambiar a los pacientes del tratamiento con esteroides sistémicos a Dymista.
En pacientes con tuberculosis, cualquier tipo de infección no tratada, que se hayan sometido recientemente a una cirugía o que hayan sufrido recientemente una lesión en la nariz o la boca, se deben sopesar los posibles beneficios del tratamiento con Dymista frente a los posibles riesgos.
Las infecciones de las vías respiratorias nasales deben tratarse con terapia antibacteriana o antifúngica, pero no son una contraindicación específica para el tratamiento con Dymista.
Dymista contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación de la mucosa nasal y broncoespasmo.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Propionato de fluticasona
En circunstancias normales, se alcanzan concentraciones plasmáticas bajas de propionato de fluticasona después de la administración intranasal debido al extenso metabolismo de primer paso y autorización sistémico, mediado por el citocromo P450 3A4 en el intestino y el hígado, por lo que es poco probable que haya interacciones medicamentosas mediadas por el propionato de fluticasona clínicamente significativas.
Un estudio de interacciones farmacológicas realizado en sujetos sanos demostró que ritonavir (potente inhibidor del citocromo P450 3A4) puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona, dando como resultado concentraciones marcadamente reducidas de cortisol sérico. Se han informado interacciones. Efectos farmacológicos clínicamente significativos en pacientes tratados con ritonavir y propionato de fluticasona administrados por vía intranasal o por inhalación, dando lugar a efectos corticosteroides sistémicos, como síndrome de Cushing y supresión suprarrenal. efectos de los corticosteroides.
Los estudios han demostrado que otros inhibidores del citocromo P450 3A4 generan aumentos insignificantes (eritromicina) y pequeños (ketoconazol) en la exposición sistémica al propionato de fluticasona, sin reducciones significativas en las concentraciones séricas de cortisol. Sin embargo, se recomienda precaución cuando se coadministran. Inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (p. Ej., Ketoconazol), ya que existe un riesgo potencial de aumento de la exposición sistémica al propionato de fluticasona.
Clorhidrato de azelastina
No se han realizado estudios de interacción específicos con el aerosol nasal de hidrocloruro de azelastina. Se han realizado estudios de interacción de dosis. oral elevado. Sin embargo, no tienen relevancia para el aerosol nasal de azelastina, ya que las dosis de inhalación recomendadas dan como resultado una exposición sistémica significativamente más baja. mejorado. El alcohol también puede exacerbar este efecto (ver sección 4.7).
04.6 Embarazo y lactancia
Fertilidad
Hay una cantidad limitada de datos sobre fertilidad (ver sección 5.3).
El embarazo
No existen datos o son limitados sobre el uso de hidrocloruro de azelastina y propionato de fluticasona en mujeres embarazadas, por lo que Dymista solo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto (ver sección 5.3).
Hora de la comida
Se desconoce si el hidrocloruro de azelastina, el propionato de fluticasona o sus metabolitos se excretan en la leche materna después de la administración por inhalación. Dymista solo debe utilizarse durante la lactancia si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el recién nacido / lactante (ver sección 5.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Dymista sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante.
En casos aislados, durante el uso de Dymista pueden producirse fatiga, cansancio, agotamiento, mareos o debilidad, también causados por la propia enfermedad. En estos casos, la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse afectada. El alcohol puede potenciar este efecto.
04.8 Efectos indeseables
Por lo general, después de la administración, puede ocurrir disgeusia, un sabor desagradable típico del medicamento (a menudo debido a un método de aplicación incorrecto, es decir, inclinar la cabeza demasiado hacia atrás durante la administración).
Las reacciones adversas por sistema de clasificación de órganos y frecuencia se enumeran a continuación. Las frecuencias se definen de la siguiente manera:
Muy frecuentes (≥1 / 10)
Frecuentes (≥1 / 100,
Poco frecuentes (≥1 / 1.000 a
Raras (≥1 / 10,000,
Muy raro (
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
* Después de un tratamiento prolongado con propionato de fluticasona intranasal, se ha identificado un número muy pequeño de notificaciones espontáneas.
** Se ha informado perforación del tabique nasal después del uso de corticosteroides intranasales.
Los efectos sistémicos de algunos corticosteroides inhalados pueden ocurrir especialmente cuando se prescriben a dosis altas durante períodos prolongados (ver sección 4.4).
En niños tratados con corticosteroides inhalados, se ha informado retraso del crecimiento. El retraso del crecimiento también es posible en adolescentes (ver sección 4.4).
En casos raros, se ha observado osteoporosis cuando se han administrado glucocorticoides inhalados durante períodos prolongados.
04.9 Sobredosis
No se esperan reacciones de sobredosis con la vía de administración nasal.
No se dispone de datos de pacientes sobre los efectos de una sobredosis aguda o crónica con propionato de fluticasona intranasal.
La administración intranasal de 2 miligramos de propionato de fluticasona (10 veces la dosis diaria recomendada), dos veces al día durante siete días en voluntarios sanos, no tuvo ningún efecto sobre la función del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA).
La administración de dosis superiores a las recomendadas durante un período prolongado puede provocar una supresión temporal de la función suprarrenal.
En estos pacientes, el tratamiento con Dymista debe continuarse a una dosis suficiente para controlar los síntomas. La función suprarrenal se reanudará después de unos días y se puede controlar midiendo el nivel de cortisol plasmático.
En caso de sobredosis después de una ingesta oral accidental, según los resultados de los estudios en animales, es posible que se produzcan trastornos del sistema nervioso central causados por el hidrocloruro de azelastina (que incluyen sueño, confusión, coma, taquicardia e hipotensión).
El tratamiento de estos trastornos debe ser sintomático. Se recomienda el lavado gástrico en función de la cantidad de sustancia ingerida No se conoce ningún antídoto.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: descongestionantes y otras preparaciones nasales para uso tópico, combinaciones de corticosteroides / fluticasona.
Código ATC: R01AD58.
Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos
Dymista contiene hidrocloruro de azelastina y propionato de fluticasona, que tienen diferentes mecanismos de acción y muestran efectos sinérgicos en cuanto a mejorar los síntomas de rinitis alérgica y rinoconjuntivitis.
Propionato de fluticasona
El propionato de fluticasona es un corticosteroide trifluorado sintético que posee una afinidad particularmente alta por el receptor de glucocorticoides y tiene una potente acción antiinflamatoria, 3-5 veces más potente que la de la dexametasona basada en la expresión génica y estudios de unión en el receptor de glucocorticoides humano clonado.
Clorhidrato de azelastina
La azelastina, un derivado de la ftalazinona, se clasifica como un potente antialérgico de acción prolongada con actividad antagonista selectiva H1 y propiedades antiinflamatorias y estabilizadoras de mastocitos. Datos obtenidos de estudios en vivo (preclínico) e in vitro, muestran que la azelastina inhibe la síntesis o liberación de mediadores químicos responsables de reacciones alérgicas tempranas y tardías, como leucotrienos, histamina, factor activador plaquetario (factor de activación de plaquetas - PAF) y serotonina.
Se observó alivio de los síntomas de alergia nasal a los 15 minutos de la administración.
Dymista
En 4 estudios clínicos realizados en adultos y adolescentes con rinitis alérgica, una "administración de Dymista en cada fosa nasal dos veces al día redujo significativamente los síntomas nasales (incluyendo secreción nasal, congestión nasal, estornudos y picazón nasal), en comparación con placebo". Clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona una vez. Dymista redujo significativamente los síntomas oculares (incluyendo picazón, desgarro / lagrimeo y enrojecimiento) y mejoró la calidad de vida relacionada con el paciente (Cuestionario de calidad de vida sobre rinoconjuntivitis - RQLQ) en los 4 estudios.
Se logró una mejora sustancial en la sintomatología (reducción del 50% en la gravedad de los síntomas nasales) con Dymista en un período de tiempo significativamente más corto (3 o más días) que un aerosol nasal de propionato de fluticasona disponible comercialmente. La mayor eficacia de Dymista en comparación con el aerosol nasal de propionato de fluticasona se mantuvo durante un estudio completo de un año en pacientes con rinitis alérgica crónica persistente y rinitis no alérgica / vasomotora.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración intranasal de dos inhalaciones por fosa nasal (548 μg de hidrocloruro de azelastina y 200 μg de fluticasona) de Dymista, la concentración plasmática máxima media (± desviación estándar) (Cmax) fue de 194,5 ± 74,4 pg / mL para azelastina y 10,3 ± 3,9 pg / ml para propionato de fluticasona y el área bajo la curva (AUC) fue 4217 ± 2618 pg / ml * h para azelastina y 97,7 ± 43,1 pg / ml * h para fluticasona El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima (tmax) después de una dosis única fue 0,5 horas para azelastina y 1,0 horas para fluticasona.
La exposición sistémica a la fluticasona se incrementó en un 50% con Dymista en comparación con el aerosol nasal comercial que contenía fluticasona. La exposición sistémica a la azelastina con Dymista fue equivalente a la de un aerosol nasal comercial que contenía azelastina. No hubo evidencia de interacciones farmacocinéticas entre el clorhidrato de azelastina y el propionato de fluticasona.
Distribución
El propionato de fluticasona presenta un gran volumen de distribución a estado estable (aproximadamente 318 litros). La unión a proteínas plasmáticas es del 91%.
El volumen de distribución de azelastina es alto y sugiere una distribución prevalente en tejidos periféricos. La unión a proteínas es del 80-90%. Ambos fármacos también tienen una "amplia ventana terapéutica: por lo tanto, es poco probable que se desarrollen reacciones de desplazamiento del fármaco".
Biotransformación
El propionato de fluticasona se elimina rápidamente de la circulación sistémica, principalmente por metabolismo hepático, por la enzima del citocromo P450 CYP3A4 a un metabolito ácido carboxílico inactivo. El propionato de fluticasona administrado por vía oral también sufre un extenso metabolismo de primer paso. La azelastina se metaboliza a. No.-desmetilazelastina a través de diversas isoenzimas CYP, principalmente CYP3A4, CYP2D6 y CYP2C19.
Eliminación
La velocidad de eliminación del propionato de fluticasona, administrado por vía intravenosa, es lineal en el rango de dosis de 250 a 1000 μg y se caracteriza por una autorización plasma elevado (CL = 1,1 l / min). Las concentraciones plasmáticas máximas se reducen en aproximadamente un 98% en 3-4 horas y solo las concentraciones plasmáticas bajas se han asociado con la vida media terminal de 7,8 horas. autorización El propionato de fluticasona renal es insignificante (bilis.
Las semividas de eliminación plasmática después de una dosis única de azelastina son aproximadamente de 20 a 25 horas para azelastina y de 45 horas para el metabolito terapéuticamente activo. No.-desmetil azelastina. La excreción se produce principalmente a través de las heces La excreción prolongada de pequeñas cantidades de la dosis en las heces indica la posibilidad de cierto grado de circulación enterohepática.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Propionato de fluticasona
Los resultados de los estudios de toxicología general son similares a los observados con otros glucocorticoides y se asocian con una actividad farmacológica exacerbada. Es poco probable que estos resultados sean relevantes para los seres humanos, dadas las dosis de inhalación recomendadas, que dan como resultado una exposición sistémica mínima. No hay efectos genotóxicos de la fluticasona propionato se observaron en pruebas de genotoxicidad convencionales Además, no se informaron aumentos relacionados con el fármaco en la incidencia de tumores en estudios de inhalación de dos años en ratas y ratones.
En estudios con animales, se ha demostrado que los glucocorticoides inducen malformaciones, incluido el paladar hendido y el retraso del crecimiento intrauterino. También es poco probable que estos resultados sean relevantes para los seres humanos, dadas las dosis de inhalación recomendadas, que dan como resultado una exposición sistémica mínima (ver sección 5.2).
Clorhidrato de azelastina
El clorhidrato de azelastina no mostró ningún potencial de sensibilización en cobayas. La azelastina no mostró genotoxicidad en una serie de pruebas. in vitro Y en vivoni ningún potencial carcinogénico en ratas o ratones. En ratas macho y hembra, azelastina administrada en dosis orales superiores a 3 mg / kg /morir causó una disminución relacionada con la dosis en el índice de fertilidad. No se detectaron alteraciones relacionadas con el fármaco en los órganos reproductivos de especímenes masculinos o femeninos durante los estudios de toxicidad crónica; sin embargo, se produjeron efectos embriotóxicos y teratogénicos en ratas, ratones y conejos, solo a dosis tóxicas para la madre dosis (por ejemplo, se observaron malformaciones esqueléticas en ratas y ratones a dosis de 68,6 mg / kg /morir).
Dymista
Los estudios de toxicidad intranasal con dosis repetidas en ratas durante hasta 90 días y en perros durante 14 días con Dymista no revelaron ningún evento adverso nuevo con respecto a los componentes individuales.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Edetato de disodio
Glicerol
Celulosa microcristalina
Carmelosa sódica
Polisorbato 80
Solución de cloruro de benzalconio
Alcohol feniletílico
Agua purificada
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
Periodo de validez en uso (después de la primera administración): 6 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No refrigerar o congelar.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Vial de vidrio ámbar tipo I, equipado con una bomba de pulverización, un aplicador nasal de polipropileno (dosificador) y una tapa protectora contra el polvo, que contiene una suspensión de 6,4 g (al menos 28 inhalaciones) y 23 g (al menos 120 desembolsos).
Tamaños de envase:
1 vial con suspensión de 6,4 g en viales de 10 ml (al menos 28 aplicaciones), 1 vial con suspensión de 23 g en viales de 25 ml (al menos 120 aplicaciones)
Envases múltiples que contienen 64 g (10 viales con 6,4 g) de aerosol nasal, suspensión, envases múltiples que contienen 69 g (3 viales con 23 g) de aerosol nasal, suspensión
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No hay instrucciones especiales para su eliminación.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Meda Pharma S.p.A.
Viale Brenta 18
20139 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
041808015 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSADOR DE SPRAY NASAL, SUSPENSIÓN" 1 BOTELLA DE VIDRIO CON 6,4 G / 28 DISPENSAS
041808027 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSADOR DE SPRAY NASAL, SUSPENSIÓN" 10 BOTELLAS DE VIDRIO CON 6,4 G / 28 DISPENSAS
041808039 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSADOR DE SPRAY NASAL, SUSPENSIÓN" 1 BOTELLA DE VIDRIO CON 23 G / 120 DISPENSAS
041808041 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSADOR DE SPRAY NASAL, SUSPENSIÓN" 3 BOTELLAS DE VIDRIO CON 23 G / 120 DISPENSAS
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 27 de mayo de 2013
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo 2013
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